Synthesis,Crystal Structure and Evaluations of Its Cytotoxicity,Anti-microbial and Anti-hydroxyl Radical Activities of a New Co-crystal Compound(C6H6Cl2N2O2S)·(Phen)·H2O

Co-crystal is a very potential kind of drug solid forms, and has a far-reaching influence on designing and preparing drugs. A new 1：1：1 co-crystal compound consisting of 4-amino-3,5-dichloro-benzenesulfonamide, 1,10-phenanthroline and water was synthesized, and its crystal structure was characterized by X-ray diffraction method. The compositions of the co-crystal are self-assembled into a three-dimensional network structure via intermolecular interactions including hydrogen bonds, π-π stacking, Cl？？？Cl interactions and van der Waals＇ forces. According to the evaluations of cytotoxicity assays, anti-microbial and anti-hydroxyl radicals, this co-crystal is a potential drug.

多孔木材用高透抗塌陷聚氨酯涂料的制备及应用研究

为研制一种多孔木材用高透抗塌陷聚氨酯涂料,通过合成羟值为168 mgKOH/g的高羟值醇酸树脂,并搭配折光率与醇酸树脂相近的聚乙烯微蜡颗粒粉,再与TDI-TMP、TDI固化剂制备成聚氨酯涂料。探究了醇酸树脂羟值、氰羟比[n(—NCO)∶n(—OH)]对涂层抗塌陷性的影响,以及不同填充粉的选择和用量对涂层性能的影响。结果表明:随着羟值从105 mgKOH/g逐步提升到168 mgKOH/g,或氰羟比从0.6∶1递增到1.4∶1时,涂层的硬度和耐溶剂溶胀性程度均会递增。使用微蜡粉代替常规滑石粉和透明粉,提高了填充性且兼顾很好的光线穿透性。经检测和应用证明,该聚氨酯涂料成膜后涂层透明性好,常温干燥24 h无气味,2周基本不塌陷,干燥时间短,具有颗粒效果。该涂料填充性好、通透性高,可以应用于非洲多孔木材中,提高非洲木材的使用率和满足质量要求。

橡胶木吸湿/防霉防腐功能改良研究

目的为了改善橡胶木吸湿导致的霉变、虫蛀和腐朽等问题,利用改性剂降低橡胶木的吸湿性能,显著改善防霉防腐性能。方法分别用糠醇、马来酸酐和乙酸酐浸渍处理橡胶木,运用吸湿增重率、动态接触角分析、傅里叶红外光谱(FTIR)分析等方法研究橡胶木的吸湿性能变化;采用空气杂菌、白腐菌和褐腐菌考察其抗生物劣性。结果药剂处理能不同程度地降低橡胶木的吸湿性能,糠醇和马来酸酐处理材的吸湿率可降低13.13%~67.18%,乙酸酐处理材的吸湿率先增加后下降。生物抗性结果显示,糠醇能显著提升橡胶木的防霉抑菌性,4 h处理材对白腐菌的抗性比素材的提升了45.92%,对褐腐菌的抗性提升了16.61%;马来酸酐和乙酸酐对微生物的生长也有一定抑制效果。结论采用马来酸酐、糠醇和乙酸酐浸渍橡胶木降低了游离羟基含量,从而降低了橡胶木吸湿性能,显著改善了防霉防腐性,且糠醇浸渍处理4 h的橡胶木可获得最佳的生物抗性。

抗污型有机硅改性聚氨酯丙烯酸酯的合成及性能

为解决聚氨酯丙烯酸酯抗污性能差的问题,将含端羟基的聚硅氧烷分子结构引入到由季戊四醇三丙烯酸酯(PETA)和异佛尔酮二异氰酸酯(IPDI)制备的聚氨酯丙烯酸酯的合成中,得到了一种可紫外光固化并具有抗污性能的有机硅改性聚氨酯丙烯酸酯。有机硅改性聚氨酯丙烯酸酯的最佳合成条件:羟基与异氰酸基的摩尔比为1.2∶1,端羟基聚二甲基硅氧烷(HO—PDMS—OH)的质量分数为5%,催化剂二丁基二月桂酸锡(DBTDL)的质量分数为0.1%,阻聚剂对羟基苯甲醚(MEHQ)的质量分数为0.2%,反应温度为80℃,反应时间为3 h。对以其制备的UV固化涂膜进行了红外光谱(FT IR)和热重分析(TG)表征及性能测试,结果表明,该树脂制备的涂膜具有优良的抗污性能(较高接触角、较低滚动角以及良好的油墨(油性记号笔)收缩性)、吸水率低、硬度高、附着力好、热稳定佳等。

22-nt端粒RNA片段所形成反向平行G-四链体的构型影响要素分析

不同构象的G-四链体通常展现出与蛋白质结合能力不同,进而发挥出不同的生理功能,分析G-四链体的构型影响要素,对探究其生理功能有重要意义。不同于DNA,RNA序列在以往的研究中均呈现平行G-四链体结构,前期研究中我们发现并报道了目前唯一能形成反向平行G-四链体的RNA序列,22-nt端粒RNA片段(ORN-N,A_(1)G_(2)G_(3)G_(4)U_(5)U_(6)A_(7)G_(8)G_(9)G_(10)U_(11)U_(12)A_(13)G_(14)G_(15)G_(16)U_(17)U_(18)A_(19)G_(20)G_(21)G_(22))。分析ORN-N的构型影响因素将极大拓展对RNA特性的认识。因此,本研究旨在系统性的探索能够影响ORN-N构型的因素。使用圆二色谱和熔融曲线监测糖环2′-羟基对ORN-N构型和稳定性的影响,发现ORN-N中不同核苷糖环2′-羟基对于反向平行G-四链体的作用不同。U_(6)、A_(7)、G_(16)的糖环2′-羟基对ORN-N的拓扑构象-维持至关重要,G_(3)、A_(13)、A_(19)的糖环2′-羟基具有稳定其构象的作用,而U_(17)的糖环2′-羟基降低了ORN-N的稳定性,此与以往研究中糖环2′-羟基不利于RNA序列形成反向平行G-四链体构型不同。将ORN-N环中的核苷U进行5-甲基化修饰,通过圆二色谱和熔融曲线监测其构象和稳定性,发现环中部分U碱基5-甲基化能稳定ORN-N的构象。使用5%~40%PEG模拟细胞内分子拥挤环境,通过圆二色谱监测其构象,结果与以往研究不同,分子拥挤环境并不能稳定反向平行RNA G-四链体,相反ORN-N的构象发生了翻转。综上,在ORN-N中糖环2′-羟基、环序列甲基化以及分子拥挤环境对反向平行RNA G-四链体的构型具有极其重要的影响。

新型含羟基E,E-1-(3′-吲哚基)-5-取代苯基-1,4-戊二烯-3-酮化合物的合成及抗炎活性

目的寻找新的非甾体抗炎药物。方法利用羟醛缩合反应,合成了8个新型含羟基的E,E-1-(3′-吲哚基)-5-取代苯基-1,4-戊二烯-3-酮化合物,通过1H NMR,ESI-MS和元素分析对其结构进行表征。并测定了体外抗炎活性。结果体外抗炎活性测试结果表明,所有化合物都有一定程度的抗炎活性。结论其中化合物4d和4 e具有较强的抗炎活性,其抗炎活性与白藜芦醇接近,值得进一步研究。

枸杞多糖-2的抗羟基自由基氧化作用

用水杨酸法检测羟基自由基（·OH）研究枸杞多糖组分2（LBP2）清除·OH的效果；用硫代巴比妥酸法测定小鼠肝丙二醛含量，用以DPH为荧光探剂的荧光偏振法测定小鼠肝线粒体膜流动性，以及用分光光度法测定小鼠红细胞溶血和肝线粒体膨胀程度研究LBP2的抗·OH氧化效果。结果表明，LBP2可以清除·OH，抑制·OH所致丙二醛的产生，抑制·OH所致膜流动性下降，减少·OH所致红细胞溶血，减轻·OH所致肝线粒体膨胀程度。可以得出LBP2具有抗·OH所致氧化的作用。

连翘叶茶的体外抗氧化活性

用水杨酸法研究连翘叶茶提取物(FSE)清除·OH的效果,用硫代巴比妥酸法测定小鼠组织及肝线粒体、微粒体中丙二醛含量,用分光光度法测定小鼠红细胞溶血和肝线粒体膨胀程度研究FSE的抗氧化效果。结果表明:FSE可以清除·OH,抑制·OH所致丙二醛的产生,减少红细胞溶血,减轻肝线粒体膨胀程度。可以得出FSE具有明显的抗氧化的作用。

沙棘籽原花青素体外抗氧化活性研究

研究沙棘籽原花青素(SBSPC)体外抗氧化的作用。采用水杨酸法检测沙棘籽原花青素对羟自由基(·OH)的清除作用,用硫代巴比妥酸法测定小鼠肝丙二醛(MDA)的含量,用分光光度法测定小鼠红细胞溶血和肝线粒体肿胀程度,研究SBSPC的抗氧化效果。结果表明:SBSPC可以清除·OH,抑制·OH所致的丙二醛的产生,减少·O H所致的红细胞溶血,降低·OH所致线粒体肿胀程度,证明S B S P C具有抗·O H所致的氧化的作用。

柿叶黄酮的体外抗氧化作用研究

目的 : 研究柿叶黄酮的体外抗氧化作用。方法 : 用水杨酸法研究柿叶黄酮 ( Per-simmon leaf flavonoid,PLF)清除· OH的效果 ,用硫代巴比妥酸法测定小鼠组织及肝线粒体、微粒体中丙二醛含量 ( MDA) ,用分光光度法测定小鼠红细胞溶血和肝线粒体膨胀程度研究 PLF的抗氧化效果。结果 : PLF可以清除 · OH,抑制· OH所致丙二醛的产生 ,减少红细胞溶血 ,减轻肝线粒体膨胀程度。结论 : 可以认为 PLF具有明显的抗氧化作用。

染料木素与其糖苷的抗肿瘤和抗氧化活性比较

染料木素（genistein）因其结构与雌激素相似,可防治一些雌激素水平下降有关的疾病,如延缓女性衰老、改善更年期症状等,也具有抗肿瘤、降血脂、抗氧化和抗肝纤维化等药理活性。槐角苷（sophoricoside）,即染料木素4’-葡萄糖苷,是中药材槐角和方剂＂槐角丸＂中的主要药理活性成分,具有与染料木素相似的药理活性。近些年的研究表明,槐角苷在体内被代谢为染料木素后才能发挥药理作用[3],染料木素比槐角苷具有更好、更广的药理活性。

菹草类胡萝卜素体外抗氧化活性的研究

菹草类胡萝卜素是红心鸭蛋中红色素的天然来源。本文用D—脱氧核糖法研究菹草类胡萝卜素清除·OH的效果,用硫代巴比妥酸法测定小鼠肝组织及肝线粒体中丙二醛含量,用分光光度法测定小鼠红细胞溶血和肝线粒体肿胀程度,从而研究类胡萝卜素的抗氧化效果。结果表明:菹草类胡萝卜素可以清除·OH,抑制·OH所致丙二醛的产生,减少红细胞溶血,减轻肝线粒体肿胀程度。可以得出菹草类胡萝卜素具有明显的抗氧化的作用。

构树黄酮的提取及体外抗氧化作用

我国构树资源丰富,且具有较高的药用价值。本研究利用超声波辅助有机溶剂浸提从构树根中提取分离构树黄酮,并进行体外抗氧化作用研究。结果显示:构树黄酮具有良好的清除羟自由基和超氧阴离子能力,在0.4mg/mL的浓度条件下,构树黄酮对羟自由基的清除率达96.20%;0.5mg/mL浓度下、0.5 min内构树黄酮对超氧阴离子的清除率达73.33%,但清除率随着作用时间的延长而下降;其抗动物油脂过氧化能力与芦丁和抗坏血酸比较无显著性差异(p>0.05)。构树黄酮对羟自由基和超氧阴离子的有效清除作用表明其具有潜在的抗细胞氧化损伤和细胞衰老及相关疾病的功能,在综合利用构树资源过程中值得开发利用。

水飞蓟寡肽对小鼠肝线粒体损伤的保护作用

研究水飞蓟寡肽对羟自由基(·OH)致小鼠肝细胞线粒体氧化损伤的保护作用。采用·OH诱导小鼠肝细胞线粒体氧化损伤,通过测定线粒体肿胀度、丙二醛含量、琥珀酸脱氢酶及ATP酶活性、线粒体膜电位和膜流动性等指标,研究水飞蓟寡肽对·OH引起的体外氧化损伤的保护作用。结果表明水飞蓟寡肽可显著抑制小鼠肝细胞线粒体的肿胀,降低丙二醛的含量,可显著增强琥珀酸脱氢酶和ATP酶活性,维持线粒体膜电位和膜流动性,在试验剂量范围内,以高浓度组效果最好。研究证明水飞蓟寡肽可以抑制·OH所致的小鼠肝细胞线粒体氧化损伤,其机制可能与清除自由基、抑制脂质过氧化有关。

竹叶黄酮糖苷的水解及其苷元的抗氧化性能研究——II黄酮苷元抗油脂氧化性能的初步评价

本文对竹叶黄酮水解苷元的抗油脂氧化和清除羟基自由基 (·OH)活性进行了测试。TBA快速测定法表明 ,在菜籽油体系中 ,水解苷元显示了与BHT可比的抗氧化活性 ,其有效浓度在 0 .2‰左右 ;改良烘箱法试验表明 ,水解苷元抑制猪油过氧化的能力与槲皮素和茶多酚相似 ;采用Vc -Cu2 + -H2 O2 -酵母多糖体系产生·OH ,用化学发光法测定的结果显示 ,水解苷元的清·OH活性接近槲皮素。

一点红黄酮分离及抗氧化研究

研究一点红黄酮的分离提纯及其清除1,1-二苯基-2-苦基苯肼自由基(DPPH·)和羟基自由基(·OH)作用。经乙醇回流提取、聚酰胺柱层析分离提纯得到一点红黄酮;采用薄层层析对其进行定性分析;采用紫外-可见分光光度法测定其清除DPPH·和·OH的能力。结果表明,一点红黄酮清除DPPH·和·OH的IC50分别是4.8×10-3、0.53mg/ml,说明它具有清除DPPH·和·OH的作用。

蕲艾总鞣酸对羟自由基和超氧阴离子自由基的清除作用

通过Fenton反应产生OH,连苯三酚自氧化产生O2-.模型,研究了蕲艾总鞣酸体外清除自由基作用.结果显示：蕲艾总鞣酸在1.0~10.0 mg/mL范围内对羟自由基和超氧阴离子自由基均具有清除作用,两者均呈现明显的量效关系,最有效的清除浓度均为8.0 mg/mL,清除自由基能力均高于同等浓度的甘露醇,但低于同等浓度的抗坏血酸.

野生艾草黄酮的含量及抗氧化性研究

目的:测定艾草中总黄酮含量,并对其抗氧化性、羟自由基(-OH)的清除能力和过氧化值(POV)进行了研究。方法:有机溶剂提取法从野生艾草中提取黄酮,以芦丁为对照品测定艾草中总黄酮含量。采用邻苯三酚自氧化测定抗氧化性;用新鲜猪油测定过氧化值(POV)。结果:艾草中总黄酮含量高达5.5%,对O2-抑制率为36.8%,黄酮浓度超过2 mg/mL时对羟自由基(-OH)清除能力逐渐增强,0.50%黄酮的POV较强,仅次于0.05%的维生素C,说明艾草黄酮有较好的开发价值。

淡豆豉多糖的提取及其清除自由基的活性研究

[目的]对淡豆豉中多糖进行分离提取,并研究其体外清除自由基的活性,为抗氧化剂的筛选提供科学依据。[方法]利用Fenton反应和邻苯三酚体系研究淡豆豉多糖对羟自由基和超氧阴离子的清除作用。[结果]淡豆豉多糖对化学体系产生的羟自由基和超氧阴离子有清除作用。[结论]淡豆豉多糖具有抗氧化活性。

对《茜素紫光度法检测H_2O_2/Co^(2+)产生的羟自由基》一文中自由基清除率计算公式的刍议

提出对《茜素紫光度法检测H2O2/Co2+产生的羟自由基》一文中自由基清除率计算公式的修改,并探讨公式适应范围。实验发现该文中的公式有疏忽,按原公式计算结果和其他文献对相同物质维生素C清除羟自由基的结果有差异。故对原公式提出修改,并提出有颜色的抗氧化剂适用公式。