单克隆抗体与链黑菌素偶联物的抗肝癌BEL-7402细胞活性

采用活化酯法制备链黑菌素与抗人肝癌单克隆抗体(McAb)3A5的免疫偶联物,该偶联物兼有二者的生物活性和紫外吸收特征。抗体与链黑菌素偶联分子比为1:2～6,蛋白回收率为76％,链黑菌素保留原活性的12.5％,抗体活性基本上完全保持。但随着药物分子偶联数目的增加,抗体活性减小。偶联物在体外细胞克隆生成试验中,对肝癌BEL-7402细胞的抑制作用为游离链黑菌素的63倍,而对与抗原性无关的人咽上皮癌KB细胞的作用则较游离的链黑菌素弱11倍。以上结果表明,该免疫偶联物对靶细胞显示选择性杀伤作用。