5-氟尿嘧啶与肠外营养液配伍制剂的体外稳定性和体内抗肿瘤活性

目的观察5-氟尿嘧啶(5-Fu)与肠外营养液配伍制剂(简称5-Fu肠外营养液)的体外稳定性和体内抗肿瘤活性,为其临床应用提供依据。方法配制空白肠外营养液及5-Fu肠外营养液,室温条件下观察配制24 h内两种营养液的外观、脂肪乳微粒的平均粒径及变异系数、p H值、渗透压,采用高效液相色谱分析法分析5-Fu肠外营养液中5-Fu含量的稳定性。将小鼠肝癌细胞H22瘤株接种于小鼠,制备移植性实体瘤模型。接种第3天将小鼠随机分为5-FU-TPN-L、5-FU-TPN-M、5-FU-TPN-H、5-FU-NS、TPN及对照组,每组10只。前三组分别腹腔注射含30、65、130 mg/kg 5-Fu的5-Fu肠外营养液,后三组分别腹腔注射含65 mg/kg 5-Fu的生理盐水注射液及等量的空白肠外营养液、生理盐水,均隔天给药1次,共给药5次。末次给药结束第2天处死小鼠,计算抑瘤率。结果 5-Fu肠外营养液与空白肠外营养液配制24 h内外观、脂肪乳微粒的平均粒径及变异系数、p H值、渗透压和含量均无明显变化(P均>0.05)。5-FU-TPN-L、5-FU-TPN-M、5-FU-NS、TPN组抑瘤率分别为24.3%、91.8%、78.7%、14.6%,5-FU-TPN-M、5-FU-NS组抑瘤率均高于5-FU-TPN-L、TPN组,且5-FU-TPN-M组高于5-FU-NS组,组间比较P均<0.01;5-FU-TPN-H组药物毒性较大,给药过程中死亡6只,未统计抑瘤率。结论 5-Fu肠外营养液配制24 h内性质稳定,抗肿瘤活性较单独给予5-Fu提高。

块菌多糖对小鼠肿瘤及免疫系统的影响

块菌多糖（ｐｏｌｙｓａｃｃｈａｒｉｄｅｏｆＴｕｂｅｒｓｉｎｉｃａ，ＰＳＴ）是首次从中国块菌中提取的一种新的蛋白结合多糖，民间用于治疗胃癌。为了开发ＰＳＴ的药用价值，研究了其对小鼠肿瘤及免疫系统的影响，结果表明ＰＳＴ连续１０ｄｉｐ２５ｍｇ／ｋｇ，５０ｍｇ／ｋｇ能抑制小鼠Ｓ－１８０肉瘤以及ＥＡＣ肉瘤的生长，但不抑制体外培养Ｈｅｌａ细胞的增殖。ＰＳＴ明显增加小鼠脾脏重量，明显促进碳粒廓清速率，增加ＳＲＢＣ所致的小鼠迟发型足垫肿胀度，增加外周血中白细胞数及Ｔ淋巴细胞百分率，促进Ｔ淋巴细胞转化，提高小鼠血清中ＩｇＧ水平。

糖槭多糖对S_(180)荷瘤小鼠肿瘤生长及红细胞免疫功能的影响

目的:探讨糖槭多糖对S_(180)荷瘤小鼠的抑瘤率及其红细胞免疫调节机制,以此来评价糖槭多糖对红细胞的免疫作用。方法:以S_(180)肿瘤模型小鼠为体内实验对象研究不同剂量糖槭多糖(145、72.5、36.25 mg/kg)的抑瘤率;采用比色法测定红细胞唾液酸(SA)含量、抗氧化酶系的活力;流式细胞术检测荷瘤小鼠红细胞C_(3b)数量,红细胞免疫花环实验检测荷瘤小鼠红细胞C_(3b)受体的活性。结果:与阴性对照组相比,不同剂量多糖抑瘤率均在25%以上,其中高剂量组(145 mg/kg)效果最好,达到41.24%;提高S_(180)荷瘤小鼠红细胞唾液酸(SA)含量和抗氧化酶系的活性;提高荷瘤小鼠红细胞C_(3b)受体的数量和活性。结论:糖槭多糖能明显抑制肿瘤生长;通过提高S_(180)荷瘤小鼠SA和抗氧化酶系活性,进而提高C_(3b)受体的活性和数量,是糖槭多糖抗肿瘤作用的免疫机制之一。

复合螺旋藻多糖对人结肠癌HT29细胞的抑制作用

研究复合螺旋藻多糖对人结肠癌HT29细胞的抑制作用。螺旋藻多糖(PSP)与银杏叶有效成分(GBE)1∶1比例复合组、1∶2比例复合组和2∶1比例复合组对人结肠癌HT29细胞的抑瘤率,高剂量时分别比空白对照组提高68.04%(P<0.01)、59.88%(P<0.01)和58.82%(P<0.01);中剂量时分别比空白组提高47.52%(P<0.01)、51.98%(P<0.01)和40.31%(P<0.01);低剂量时分别比空白对照组提高39.70%(P<0.01)、29.88%(P<0.01)和27.31%(P<0.01)。各复合制剂组的抑瘤率都高于相对应剂量的单一成分组,PSP与GBE联合使用对抑制人结肠癌HT29细胞能产生协同增效作用。

超声激活血卟啉对K_(562)肿瘤作用的研究

研究了超声激活血卟啉对人体肿瘤细胞Ｋ５６２的作用，以及声参量和血卟啉浓度对瘤细胞杀伤率的影响．结果表明，声参量和血卟啉浓度与瘤细胞杀伤率呈正相关．当频率为１．８ＭＨｚ，声强度为１．５Ｗ／ｃｍ２，作用时间为６０ｓ，血卟啉浓度为２００μｇ／ｍＬ时，超声激活血卟啉对Ｋ５６２肿瘤作用效果较佳，杀伤率达９８％，超声单独作用，杀伤率仅为４２％．单纯血卟啉无抗肿瘤效应．

长枣多糖中抗肿瘤多糖的筛选研究

[目的]筛选出长枣多糖中的抗肿瘤多糖,为长枣新产品的开发提供依据。[方法]对长枣中提取的6种多糖运用Sepharose CL-6B及高效液相色谱法分析检测,同时运用MTT法,对6种长枣多糖对人肝癌细胞株Bel7402、人胃癌细胞株BGC823、人鼻咽癌细胞株KB的增殖抑制率进行了测定,并进行了比较分析。[结果]检测结果表明,制得的6种长枣多糖均为单一组分多糖。当浓度为400 mg/L时,LJU-3对3种肿瘤细胞的抑制率分别为61.29%、68.77%、72.16%,均高于其他多糖,且高于50%,说明它对3种肿瘤的抑制作用为中度敏感或高敏感。运用IC50软件计算得它对Bel7402、BGC823、KB抑制的IC50值分别为198、178、167 mg/L,因此认为长枣多糖中抗肿瘤多糖为LJU-3。[结论]该研究为进一步深入研究枣多糖抗肿瘤作用机制奠定了良好的基础。

半枝莲多糖的抗肿瘤作用及其调节免疫的实验研究

目的:研究半枝莲多糖抗肿瘤作用及其免疫学机制。方法:采用移植性H22肝癌小鼠,随机分为阴性对照组、半枝莲多糖组、猪苓多糖组。连续给药10d后,测定其抑瘤率、胸腺指数和脾指数,ELISA法测定小鼠血清IL-2的含量;小鼠碳粒廓清法测定单核吞噬细胞功能,进行组间比较。结果:半枝莲多糖可明显抑制小鼠HepA瘤,抑瘤率可达34.35%,并且能够提高荷瘤小鼠免疫器官重量、血清IL-2的活性及增强单核吞噬细胞功能。结论:半枝莲多糖有明显抗肿瘤作用,其机制可能是通过提高机体免疫功能实现的。

常春藤皂苷元抑制人乳腺癌MCF-7和肺癌A549裸鼠移植瘤生长研究

目的研究常春藤皂苷元对人乳腺癌MCF-7和肺癌A549裸鼠移植瘤生长的影响。方法采用BALB/c裸鼠在体抗肿瘤实验来考察常春藤皂苷元对乳腺癌和肺癌肿瘤的在体抑制率。结果常春藤皂苷元具有在体抗乳腺癌和肺癌肿瘤的确切活性,各给药组小鼠与阴性对照组相比较,其肿瘤的重量均具有显著性差异(P<0.01),抑瘤率均在60%以上。结论常春藤皂苷元具有显著地抑制人乳腺癌MCF-7和肺癌A549裸鼠移植瘤生长的作用。

酸枣仁油对小鼠荷S180肉瘤的抑制作用

目的观察酸枣仁油对荷S180小鼠的胸腺指数、脾指数和抑瘤率的影响,探讨酸枣仁油对S180肉瘤的抑制作用。方法健康小鼠接种S180肉瘤细胞24 h后随机分为5组,分别为酸枣仁油大、中、小剂量组(剂量分别为3 mL/kg、1.2 mL/kg、0.5 mL/kg)、阳性对照组和模型对照组,各组连续给药14 d后脱颈椎处死测定各组的胸腺指数、脾指数及抑瘤率,组间进行双尾t检验。结果酸枣仁油大剂量对荷S180小鼠的抑瘤率为58.21%(P<0.05),同时升高脾指数和胸腺指数;环磷酰胺作用与文献报道一致。结论酸枣仁油对荷S180小鼠的实体瘤的生长具有一定的抑制作用,并能明显增加S180致瘤小鼠脾指数和胸腺指数。

海洋细菌抗肿瘤活性菌株的筛选与鉴定

采用MTT法对分离自美国圣璜岛海域的251株海洋细菌进行抗肿瘤活性的筛选,以期从海洋环境中筛选出具有抗肿瘤活性的菌株,为新型抗肿瘤药物开发提供新的天然产物资源。结果表明:54株海洋菌有较好的抗肿瘤活性,在测试浓度为100μg·mL-1时,对HeLa细胞的抑制率均大于50%,占总测试菌株的21.5%,其中有7株菌株对HeLa细胞的抑制率在85%以上。在所有活性菌株中,菌株No.657的活性最强,其液体发酵及固体发酵的提取物,对HeLa细胞的IC50分别为36.53、3.19μg·mL-1,经菌株形态的观察和16SrDNA序列分析鉴定,该菌株为变形斑沙雷氏菌Serratia proteamaculans。这表明,海洋微生物是抗肿瘤活性物质的重要来源,菌株No.657是一株很好的抗肿瘤活性菌,其固体发酵更适宜其活性代谢产物的产生。

PG490及PG736的抗肿瘤活性研究

目的通过研究PG490及血清孵化PG736对肿瘤细胞的毒性作用,评价PG736的抗肿瘤活性。方法采用14种人肿瘤细胞为实验瘤株,通过MTT法检测PG490、PG736对14种肿瘤细胞的毒性作用。结果与对照组相比较,PG490对所试14种人类肿瘤细胞的增殖均有显著抑制作用(P<0.05),对于不同来源的细胞作用强度略有不同;PG736经人血清孵化后对LOVO及GMC-803细胞增殖有显著抑制作用(P<0.05)。结论PG490及PG736对14种人肿瘤细胞具有不同程度抗肿瘤作用。

WST-1细胞增殖试剂在抗肿瘤药物筛选中的应用

目的采用W ST-1试剂评价姜黄素(curcum in,CU)和吲哚-3-甲醇(indole-3-carbinol,I3C)两种植物天然生物活性物质在体外抑制人鼻咽癌细胞株(CNE1)增殖的效果。方法体外培养人鼻咽癌细胞至对数生长期,分别加入CU和I3C,CU的终浓度分别为1.7×10-3、8.5×10-3、42.5×10-3g/m l,I3C的终浓度分别为3.0×10-3、15.0×10-3、45.0×10-3g/m l。继续培养48h后每组各取6孔加入一定量的W ST-1试剂,然后测定OD570值,计算细胞相对增殖度RGR1,每组再各取6孔,加入5g/L结晶紫罗兰染色3m in后,加入10g/L十二烷基磺酸钠,测定OD588值。结果W ST-1法能以OD值变化反映天然活性成份对肿瘤细胞的抑制程度,与国家标准所规定的仲裁法结果相关性较好。结论W ST-1法是一种可以应用于细胞毒性试验和药物抗肿瘤作用筛选和评价的方法。

粘细菌AHB103-1代谢产物抗肿瘤活性的初步研究

本文对粘细菌AHB103-1的次级代谢产物A组分的抗肿瘤活性和作用机制进行了初步的探讨。采用MTT方法研究了它对HepG2、MDA-MB-231、293T和B16四种肿瘤细胞的作用浓度和作用时间,并与临床上应用的几种抗肿瘤药物对HepG2细胞的作用效果进行了比较;利用荧光显微镜和扫描电镜观察研究了它对HepG2细胞的作用机制。结果表明:A组分的抗癌活性比泰素低,却高于表柔比星、依立替康和奥沙利铂。当样品浓度≥15μg/mL时,对各种肿瘤细胞株的抑制率均达到90%以上。随着样品浓度的降低,对各细胞株的抑制率均表现下降趋势。当样品浓度为30μg/mL时,对四种细胞株作用时间选择24 h即有理想效果。当样品浓度为1.88μg/mL时,对B16、293T和HepG2细胞,作用时间选择48 h较好;而对MDA-MB-231,作用时间选择72 h较好。荧光显微镜和扫描电镜观察的结果分别从形态学上证明了A组分具有引起HepG2细胞凋亡的活性。

球形芽孢杆菌对乳腺癌等癌细胞的抑制作用

目的探讨发现新的抗肿瘤天然物质，拓展寻找抗肿瘤药物的新研究思路及研究领域。方法采用改良方法提纯球形芽孢杆菌晶体蛋白，采用MTT法筛选检测该晶体蛋白对肿瘤细胞的抑制作用。结果球形芽孢杆菌晶体蛋白对肿瘤肝癌细胞7721及乳腺癌细胞MCF7的生长抑制率分别为91％和93％，并显示一定的浓度依赖性。结论首次检测并发现球形芽孢杆菌晶体蛋白具有一定的体外抗肿瘤性。

重组人白细胞介素-Ⅱ抗肿瘤作用的实验研究

目的 研究重组人白细胞介素 -Ⅱ (recombinanthumaninterleukin -Ⅱ ,rhIL -2 )抗肉瘤 180 (S180 ) ,黑色素瘤 (B16) ,肝癌 (H2 2 )及艾氏腹水癌 (EAC)的作用。方法 建立小鼠体内荷B16、S180 、H2 2 及EAC模型 ,测定rhIL -2的抑瘤率和生命延长率。结果 rhIL -2具有明显的抗肿瘤作用 ,在剂量为 10万IU/(kg·d)腹腔注射 (ip)对S180 和B16的抑瘤率分别依次为 5 5 4%和 5 3 0 % ;对H2 2 及EAC的生命延长率分别依次为 15 3 7%及 10 0 7%。结论 rhIL -2对动物体内移植性肿瘤 (S180 、B16、H2 2 、EAC)的生长均具有明显的抑制作用。

平调饮对小鼠S180骨肉瘤细胞PCNA、Ki-67、EGF及EGFR表达的实验研究

目的:探讨平调饮对小鼠S180骨肉瘤细胞PCNA(增殖细胞核抗原)、Ki-67(肿瘤增殖抗原)、EGF(表皮生长因子)及EGFR(表皮生长因于受体)表达的影响及抑瘤率。方法:观测平调饮低剂量组、高剂量组及西药对照组对荷瘤小鼠的抑瘤率,运用免疫组化方法观察四种因子在实验小鼠肿瘤组织中的表达率。结果:中药低剂量组、高剂量组、西药对照组对荷瘤小鼠的抑瘤率分别为32.10%、43.97%和45.90%。中药低剂量组、高剂量组、西药对照组均能降低四种因子在实验小鼠肿瘤组织中的表达率。结论:平调饮对荷瘤小鼠肿瘤组织有抑制作用,能降低四种因子的表达率。

抗癌药酒抑瘤及对小鼠免疫功能影响的研究

目的探讨抗癌药酒在动物体内抗癌及免疫调节作用。方法取药酒小鼠灌胃,观察药酒对动物移植性肝癌及肺癌的抑制作用、评判药酒对小鼠免疫系统的影响、并对药酒的安全性进行了评价。结果药酒对小鼠肝癌抑瘤率为43.2%,小鼠路易斯肺癌抑瘤率为44.26%。结论药酒有抗癌和提高免疫力作用,毒性低,安全性好。

还原型辅酶Ⅰ对抗肿瘤药物抑制人胃癌细胞的影响

[目的]研究还原型辅酶Ⅰ(NADH)对抗肿瘤药物抑制人胃癌SGC鄄7901细胞活性的影响。[方法]用MTT法观察NADH和抗肿瘤药物氟尿嘧啶、鬼臼乙叉甙、顺铂、表阿霉素、丝裂霉素对人胃癌SGC鄄7901细胞活性的抑制率。[结果]NADH可明显降低氟尿嘧啶、鬼臼乙叉甙、顺铂、表阿霉素的肿瘤细胞抑制率(P<0.05)。并且可显著提高人胃癌细胞对丝裂霉素的化疗敏感性(P<0.01)。[结论]NADH可能是肿瘤化疗过程中的重要调节剂。

石蒜碱诱导人肝癌HepG-2细胞凋亡机制研究

利用MTT试验,检测石蒜碱对人肝癌HepG-2细胞具有增殖抑制作用,并观察细胞凋亡形态,采用流式细胞仪检测肿瘤细胞凋亡率,发现石蒜碱对人肝癌HepG-2肿瘤细胞具有显著的抗肿瘤作用;通过对肿瘤细胞膜上主要组成成分进行检测,发现石蒜碱可以改变HepG-2细胞膜主要组成成分,使细胞膜结构发生变化;通过考察石蒜碱对HepG-2细胞细胞膜结构功能的影响,发现石蒜碱可以破坏肿瘤细胞膜完整性,并且能够降低肿瘤细胞膜封闭度、肿瘤细胞膜流动性以及肿瘤细胞膜阳离子通道活性,肿瘤细胞膜主要组成成分、结构的改变将会改变肿瘤细胞的内环境,细胞的内环境的改变必将影响细胞正常的新陈代谢功能,引发细胞凋亡.

骆驼刺提取物体内外抗肿瘤作用及机制初探

为了探讨骆驼刺提取物在体内外对肿瘤细胞增殖的抑制作用,应用MTT法考察骆驼刺提取物在体外对人胃癌BGC-823、人食道癌Eca-109、人结肠癌HT-29和人肝癌Hep G2细胞株的抑制作用。为明确其体内抗肿瘤疗效,建立CT26结肠癌小鼠模型,通过比较各组小鼠的肿瘤增殖率、生长曲线和抑瘤率等指标考察体内抑瘤效果。结果表明骆驼刺提取物对Hep G2和HT-29的IC50值小于1.5 mg/m L,在体内的抗肿瘤药效实验中仅高剂量组表现出明显的抗肿瘤活性。证明骆驼刺提取物对Hep G2和HT-29表现出明显的体外抑瘤作用,对CT26结肠癌实体瘤模型有一定敏感性。