Synthesis,Crystal Structure and Antitumor Activity of Mixed Ligand Coordination Compound of Copper with Norfloxacin and 1,10-Phen,[Cu(NFLX)(phen)(H2O)]NO3·3H2O

The mixed ligand coordination compound of copper with norfloxacin (NFLX) and 1, 10-phen has been synthesized and characterized by means of X-ray single crystal diffraction. The structure features of the coordination compound are described. Antibacterial activities of the coordination compound have been tested against different microorganisms. The antitumor activities of the coordination compound on leukemia HL-60 cell line and liver cancer BEL-7402 cell line have been measured, respectively. The results indicated that the coordination compound has strong inhibitory effect on HL-60 and BEL-7402 cell lines.

金属配合物抗癌活性的研究进展

介绍了铂配合物、Schiff碱金属配合物及稀土金属配合物的抗癌活性研究现状。

Schiff碱、咪唑金属配合物的合成与抗癌活性

报道一类新的Ｓｃｈｉｆｆ碱和咪唑的混合型金属配合物，即水杨醛缩甘氨酸、咪唑金属配合物和２，４－二羟基苯甲醛缩丙氨酸、咪唑金属配合物的合成。用溴化乙锭荧光分析法研究了这类配合物与ＤＮＡ的相互作用，其中镍配合物与ＤＮＡ的作用明显。

氧氟沙星镍配合物的合成、红外光谱、热分析与抗肿瘤活性

合成了以氧氟沙星为配体的镍(Ⅱ)配合物Ni(ofo)2·4H2O,通过红外光谱和热分析等方法对配合物的结构进行了表征,推测了配合物的可能结构,并利用液体稀释法测定了药物配体和配合物对两种革兰氏阳性菌和两种革兰氏阴性菌的体外抑制活性.结果表明配合物与药物配体的抗菌活性和抗菌谱相同.采用MTT比色法测定了配体及配合物对HL-60(人急性早幼粒白血病)细胞的抑制作用,采用SRB蛋白染色法测定了配体及配合物对BEL-7402(人肝细胞性肝癌)细胞的抑制作用.结果表明Ni(ofo)2·4H2O对BEL-7402细胞没有抑制作用,对HL-60细胞在较高浓度时有一定的抑制作用.

顺式-1,3-环戊二胺合铂类配合物的合成、表征和抗癌活性

合成了[PtAX_2](其中 A 为顺式-1.3-环戊二胺;X=Cl,Br,I,Ac—Cl,NO_3,1/2Mal,1/2Ox,1/2SO_4,1/2C_3H_6(COO_2)和[PtA(OH)_2X′2](X′=Cl,Ac—Cl)共十一种未知化合物,并用红外光谱,热失重差热等方法进行了表征,测定了它们在水和乙酸乙酯中的溶解度及对小鼠S-180肉瘤和 L-1210白血病的押制能力,发现[Pt A(Ac-Cl_2]对小鼠 S-180肉瘤有强烈的抑制作用。对配合物的抗癌活性与其脂溶性和水溶性关系进行了讨论。

顺式-水杨酸-(反式-(-)-1,2-环己二胺)合铂(Ⅱ)的合成、表征及抗肿瘤活性

用顺式-二碘-(反式-(-)-1,2-环己二胺)合铂(Ⅱ)先后与硝酸银和水杨酸反应,制备得到新的铂配合物顺式-水杨酸-(反式-(-)-1,2-环己二胺)合铂(Ⅱ)。采用元素分析、质谱、核磁共振氢谱和红外光谱等方法分析了其组成和结构,采用SRB比色法对配合物进行了初步体外活性评价。结果显示合成的化合物结构与理论一致,化合物对肺癌细胞株(A549)和口腔表皮样癌细胞株(KB)的IC50值分别为2.3和3.1μg/mL。

Schiff碱、咪唑金属配合物合成及抗癌活性的荧光筛选研究

本文报道了一类新的Schiff碱和咪唑的混合型金属配合物,即水杨醛缩甘氨酸、咪唑金属配合物和2,4—二羟基苯甲醛缩丙氨酸、咪唑金属配合物的合成。通过用溴化乙锭荧光法分析了这类配合物与DNA的相互作用,初步筛选了它们的抗癌活性。结果表明,其中金属镍配合物与DNA的作用较明显,可作为具有抗癌作用的药物进行深入研究。

基于糖基化修饰的铂类抗肿瘤化合物研究进展

铂类药物是众多恶性肿瘤的关键治疗药物之一,然而传统铂类药物对肿瘤细胞靶向性差,存在明显的毒副作用,因而亟须提升铂类药物靶向性来增加其抗肿瘤活性。糖及其衍生物是机体细胞间传递信息不可或缺的基础物质,肿瘤细胞通过Warburg效应可对含有特定糖分子结构的药物分子产生特异性识别并有效吸收,通过对传统铂类药物进行糖基功能化修饰可有效提升其对肿瘤细胞的选择性。此外,通过合理的糖基化修饰,还可明显提升铂类药物的靶向性和水溶性,并有效降低其毒性,因此,对铂类化合物进行糖基化修饰是铂类药物研究领域的热点之一。基于此,笔者综述了近年来糖基化铂类化合物在抗肿瘤领域的研究进展。

1,1-环戊二羧酸环己二胺合铂(Ⅱ)的合成与抗肿瘤活性研究

目的合成一种新的抗肿瘤铂络合物(QLNC-801)——1,1-环戊二羧酸环己二胺合铂(Ⅱ)。方法以左旋-反式-1,2-环己二胺和四氯亚铂酸钾为原料,水为溶剂,在室温下反应合成左旋-反式-1,2-环己二胺-顺式二氯合铂(2);以四丁基溴化铵为相转移催化剂,丙二酸二乙酯与1,4-二溴丁烷在碱性条件下反应生成1,1-环戊二羧酸二乙酯,再经水解生成1,1-环戊二羧酸(3),3在弱碱性条件下与硝酸银反应生成1,1-环戊二羧酸银(4);2和4在水中,于40～50℃反应生成目标化合物QLNC-801。以卡铂和奥沙利铂为阳性对照药,对目标化合物进行体外细胞毒活性和体内抗肿瘤活性评价。结果与结论目标化合物的合成总收率为36%,其结构经元素分析、质谱和核磁共振氢谱等确证;体外对人胃癌SGC7901、人结肠癌HT29和人肺癌A549细胞株的IC50值分别为7.8、31、25μmol.L-1;体内实验以13、26、52 mg.kg-1剂量给药后对小鼠Lewis肺癌移植瘤的抑瘤率分别为52.7%、69.5%和86.7%,对小鼠结肠癌C38的抑瘤率为44.3%、70.6%和75.7%,体外细胞毒活性和体内抗肿瘤活性与奥沙利铂相当,毒副作用相对较低。目标化合物的合成工艺稳定、操作简便。