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On the Origin of the Apparent Volume of Distribution and Its Significance in Pharmacokinetics 被引量:3
1
作者 Michalakis Savva 《Journal of Biosciences and Medicines》 2022年第1期78-98,共21页
The apparent volume of distribution was defined for the first time as the phase volume that can hold the total amount of a substance at the measured phase substance concentration, in a system composed of two immiscibl... The apparent volume of distribution was defined for the first time as the phase volume that can hold the total amount of a substance at the measured phase substance concentration, in a system composed of two immiscible media that are in contact under conditions of constant phase volumes, at equilibrium. Its value is not affected by the total system solute mass and it only depends on the total system volume, the phase volumes and the affinity of the solute for the two phases in the system. Using this new concept of the apparent volume of distribution, we were able to demonstrate that under certain conditions compartment volumes in multi-compartment and multi-phasic pharmacokinetic models represent the actual physiological volumes of body fluids accessible by drugs. The classical pharmacokinetic models are now fully explained and can be used to provide accurate estimation of the pharmacokinetic parameters for hydrophilic drugs. In contrast, in the absence of tissue-plasma partition coefficients, lipophilic drugs that do not follow a one-compartment model are unlikely to be adequately described with classical multi-compartment pharmacokinetic models. 展开更多
关键词 apparent Volume of Distribution partition coefficient Phase Extraction Pharmacokinetic Compartmental Modeling Physiologically-Based Pharmacokinetic Modeling
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盐酸米安色林鼻用制剂的处方前研究
2
作者 王猜 谷福根 杨蕾 《中南药学》 CAS 2024年第7期1789-1794,共6页
目的研究盐酸米安色林(MIA)的平衡溶解度、表观油水分配系数(P_(app))及溶液化学稳定性,并筛选其经鼻黏膜吸收的理想促渗剂,为制备该药鼻腔给药新制剂提供理论依据。方法采用HPLC法测定MIA的含量及其在不同溶剂中的平衡溶解度;通过摇瓶... 目的研究盐酸米安色林(MIA)的平衡溶解度、表观油水分配系数(P_(app))及溶液化学稳定性,并筛选其经鼻黏膜吸收的理想促渗剂,为制备该药鼻腔给药新制剂提供理论依据。方法采用HPLC法测定MIA的含量及其在不同溶剂中的平衡溶解度;通过摇瓶法测定药物在正辛醇-水及正辛醇-不同pH缓冲液体系中的P_(app);在80℃高温下放置,测定MIA在不同pH缓冲液中的降解百分率;以离体羊鼻黏膜为模型,采用Franz扩散池法完成药物体外渗透试验。结果MIA在不同溶剂中平衡溶解度的大小顺序为:丙二醇>5%DM-β-CD>5%HP-β-CD>1%F68>PEG400>5%SBE-β-CD>水;药物在酸性与中性pH下其平衡溶解度较大,而在碱性pH下很低。在正辛醇-不同pH缓冲液体系中,MIA的P_(app)随介质pH升高,呈增大趋势;此外,当介质pH<6.0时,MIA溶液的化学稳定性较差,当pH≥6.0时,其稳定性较好。4种候选促渗剂对MIA经鼻黏膜吸收均有明显促进作用,以5%DM-β-CD的促渗效果最佳。结论3种β-CD水溶性衍生物均可增加MIA的溶解度;pH值对MIA的平衡溶解度、P_(app)及溶液化学稳定性均有明显影响;DM-β-CD可能是MIA鼻用制剂的理想增溶剂及促渗剂。 展开更多
关键词 盐酸米安色林 鼻腔给药 处方前研究 平衡溶解度 表观油水分配系数 溶液化学稳定性 促渗剂
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Displacement characteristics of CO_(2)flooding in extra-high water-cut reservoirs
3
作者 Rui Wang Yaxiong Zhang +3 位作者 Chengyuan Lyu Zengmin Lun Maolei Cui Dongjiang Lang 《Energy Geoscience》 EI 2024年第1期212-218,共7页
Carbon dioxide(CO_(2))flooding is a widely applied recovery method during the tertiary recovery of oil and gas.A high water saturation condition in reservoirs could induce a‘water shielding’phenomenon after the inje... Carbon dioxide(CO_(2))flooding is a widely applied recovery method during the tertiary recovery of oil and gas.A high water saturation condition in reservoirs could induce a‘water shielding’phenomenon after the injection of CO_(2).This would prevent contact between the injected gas and the residual oil,restricting the development of the miscible zone.A micro-visual experiment of dead-end models,used to observe the effect of a film of water on the miscibility process,indicates that CO_(2)can penetrate the water film and come into contact with the residual oil,although the mixing is significantly delayed.However,the dissolution loss of CO_(2)at high water-cut conditions is not negligible.The oil-water partition coefficient,defined as the ratio of CO_(2)solubility in an oil-brine/two-phase system,keeps constant for specific reservoir conditions and changes little with an injection gas.The NMR device shows that when CO_(2)flooding follows water flooding,the residual oil decreasesdnot only in medium and large pores but also in small and micro pores.At levels of higher water saturation,CO_(2)displacement is characterized initially by a low oil production rate and high water-cut.After the CO_(2)breakthrough,the water-cut decreases sharply and the oil production rate increases gradually.The response time of CO_(2)flooding at high watercut reservoirs is typically delayed and prolonged.These results were confirmed in a pilot test for CO_(2)flooding at the P1-1 well group of the Pucheng Oilfield.Observations from this pilot study also suggest that a larger injection gas pore volume available for CO_(2)injection is required to offset the dissolution loss in high water saturation conditions. 展开更多
关键词 Displacement characteristics CO_(2)flooding Water shield phenomenon oil-water partition coefficient Response time High water-cut
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橙皮苷、橙皮素单葡萄糖苷和橙皮素的平衡溶解度和油水分配系数的测定 被引量:1
4
作者 杨元丰 黎艳刚 +4 位作者 高萌 熊豪 虞金宝 袁金斌 杨武亮 《井冈山大学学报(自然科学版)》 2023年第3期33-37,44,共6页
采用HPLC法测定橙皮苷、橙皮素单葡萄糖苷和橙皮素在水和不同pH缓冲溶液中的平衡溶解度;结合摇瓶法测定其在正辛醇-水体系和正辛醇-不同pH缓冲溶液体系中的油水分配系数。37℃时,橙皮苷、橙皮素单葡萄糖苷和橙皮素在水中的平衡溶解度分... 采用HPLC法测定橙皮苷、橙皮素单葡萄糖苷和橙皮素在水和不同pH缓冲溶液中的平衡溶解度;结合摇瓶法测定其在正辛醇-水体系和正辛醇-不同pH缓冲溶液体系中的油水分配系数。37℃时,橙皮苷、橙皮素单葡萄糖苷和橙皮素在水中的平衡溶解度分别为18.94、632.34、15.37μg·mL^(-1);pH值升高,橙皮苷平衡溶解度逐渐降低,对橙皮素单葡萄糖苷和橙皮素无影响,但在pH 7.4时,二者均有最大值,分别为836.57、71.82μg·mL^(-1)。橙皮苷、橙皮素单葡萄糖苷和橙皮素在正辛醇-水体系中lg P值分别为0.094、0.573、2.876,在不同缓冲溶液中(pH3.4~7.4)的lg P值范围分别为0.069~0.281、0.603~0.664、2.459~2.905。橙皮素单葡萄糖苷的平衡溶解度远大于橙皮苷和橙皮素,其lg P值在0.6左右,具有一定的亲水亲脂性,预测其在胃肠道中有较好的吸收;橙皮苷的lg P值小于0.3,推测其不易被胃肠吸收;橙皮素的lg P值大于2,其脂溶性极强,易通过主动转运进入生物膜。上述结果可为3个单体成分的成药性,以及中药陈皮中的橙皮苷酶转化为橙皮素单葡萄糖苷的研究,提供实验基础和科学依据。 展开更多
关键词 橙皮苷 橙皮素单葡萄糖苷 橙皮素 平衡溶解度 油水分配系数
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甘草香豆素平衡溶解度和油水分配系数的测定 被引量:1
5
作者 汤玉梅 欧水平 +2 位作者 叶林虎 黄玉普 王森 《中南药学》 CAS 2023年第4期959-962,共4页
目的测定甘草香豆素的平衡溶解度及其油水分配系数,为甘草香豆素的剂型设计提供依据。方法用烧瓶法测定其在不同pH缓冲液中的溶解度,用高效液相色谱法和摇瓶法测定甘草香豆素的油水分配系数。结果37℃时甘草香豆素在pH为1.2、2.0、5.0、... 目的测定甘草香豆素的平衡溶解度及其油水分配系数,为甘草香豆素的剂型设计提供依据。方法用烧瓶法测定其在不同pH缓冲液中的溶解度,用高效液相色谱法和摇瓶法测定甘草香豆素的油水分配系数。结果37℃时甘草香豆素在pH为1.2、2.0、5.0、6.8、7.4的缓冲液以及水中的平衡溶解度分别为39.17、38.26、24.00、23.83、25.44、28.00μg·L^(-1),高效液相色谱法测得油水分配系数为(3.06±0.0002),摇瓶法中pH 2.0缓冲液中油水分配系数最小。结论本文建立的甘草香豆素的含量测定方法可行,37℃时甘草香豆素不溶或几乎不溶于水,在pH 1.2~7.4随着pH的增大平衡溶解度逐渐减小,属于水难溶性、高渗透性、亲脂性药物,可考虑通过提高溶解度改善其药物溶出和吸收。 展开更多
关键词 甘草香豆素 溶解度 油水分配系数 烧瓶法 高效液相色谱法
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二氟尼柳平衡溶解度、表观油水分配系数及解离常数的测定
6
作者 温莉珍 肖婷 +1 位作者 何琳 刘蔚 《中兽医医药杂志》 CAS 2023年第4期61-65,共5页
考察二氟尼柳在25℃、不同pH值条件下的平衡溶解度(S)、表观油水分配系数P_(app)及解离常数(pKa),为二氟尼柳新剂型的研究提供依据。采用紫外分光光度法测定二氟尼柳在水及pH值为4~9的磷酸盐缓冲溶液中的平衡溶解度;采用摇瓶法测定二氟... 考察二氟尼柳在25℃、不同pH值条件下的平衡溶解度(S)、表观油水分配系数P_(app)及解离常数(pKa),为二氟尼柳新剂型的研究提供依据。采用紫外分光光度法测定二氟尼柳在水及pH值为4~9的磷酸盐缓冲溶液中的平衡溶解度;采用摇瓶法测定二氟尼柳在正辛醇-水/pH值为4~9的磷酸盐缓冲溶液中的表观油水分配系数;采用紫外分光光度法测定二氟尼柳的解离常数。结果显示,25℃时,二氟尼柳在水中的S值为0.03447 mg/mL,lg P_(app)为1.34;在pH值为4.0、5.0、6.0、7.0、8.0、9.0的磷酸盐缓冲液中,S值分别为0.05504 mg/mL、0.22530 mg/mL、0.55560 mg/mL、1.52000 mg/mL、2.55800 mg/mL、2.67100 mg/mL;相应条件下的lg P_(app)为1.31、1.36、0.93、0.40、0.01、-0.03;解离常数pKa值为5.53。二氟尼柳的平衡溶解度和表观油水分配系数与溶液的pH值相关,随着溶液pH值的升高,溶解度增大,油水分配系数减小,属于生物药剂学分类系统(BCS)Ⅱ类药物。 展开更多
关键词 二氟尼柳 平衡溶解度 表观油水分配系数 解离常数
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水飞蓟宾在不同介质中平衡溶解度和表观油水分配系数的测定 被引量:49
7
作者 张婷婷 徐文 +1 位作者 胡生亮 何仲贵 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第20期1569-1571,共3页
目的测定水飞蓟宾在水和表面活性剂溶液中的平衡溶解度以及在正辛醇-水/缓冲液体系中的表观油水分配系数。方法采用高效液相法测定了水飞蓟宾在水、缓冲液和表面活性剂溶液中的浓度,采用摇瓶法测定了水飞蓟宾的表观油水分配系数。结果3... 目的测定水飞蓟宾在水和表面活性剂溶液中的平衡溶解度以及在正辛醇-水/缓冲液体系中的表观油水分配系数。方法采用高效液相法测定了水飞蓟宾在水、缓冲液和表面活性剂溶液中的浓度,采用摇瓶法测定了水飞蓟宾的表观油水分配系数。结果37℃水飞蓟宾在水中的平衡溶解度为51.06 mg.L-1,在碱性缓冲液中溶解度增大;聚山梨酯80和泊洛沙姆188对水飞蓟宾有较强的增溶能力;水飞蓟宾的表观油水分配系数为989.0。结论水飞蓟宾的水溶性较差,提高其口服制剂的溶出度可能会提高其生物利用度。 展开更多
关键词 水飞蓟宾 平衡溶解度 表观油水分配系数 高效液相色谱法
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HPLC法测定冬凌草甲素的平衡溶解度和表观油水分配系数 被引量:35
8
作者 徐文 孙进 +3 位作者 张婷婷 马博 陈大为 何仲贵 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2007年第4期220-222,共3页
目的测定冬凌草甲素在各种溶剂中的平衡溶解度以及在正辛醇-水和正辛醇-缓冲液体系中的表观油水分配系数。方法采用HPLC法测定冬凌草甲素的浓度,采用摇瓶法测定冬凌草甲素的表观油水分配系数。结果25℃冬凌草甲素在水中的平衡溶解度为0.... 目的测定冬凌草甲素在各种溶剂中的平衡溶解度以及在正辛醇-水和正辛醇-缓冲液体系中的表观油水分配系数。方法采用HPLC法测定冬凌草甲素的浓度,采用摇瓶法测定冬凌草甲素的表观油水分配系数。结果25℃冬凌草甲素在水中的平衡溶解度为0.75 g.L-1,在碱性磷酸盐缓冲液中的平衡溶解度更低;在常用的油中的溶解度小于1 g.L-1;冬凌草甲素的表观油水分配系数Papp为45.8(lgPapp=1.66)。结论冬凌草甲素的水溶性和脂溶性都较差,并且具有中等的疏水性。 展开更多
关键词 冬凌草甲素 平衡溶解度 表观油水分配系数 高效液相色谱法
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淫羊藿苷平衡溶解度和表观油水分配系数的测定 被引量:42
9
作者 王亚乐 贾晓斌 +1 位作者 陈彦 李霞 《中华中医药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第9期777-779,共3页
目的:测定淫羊藿苷的平衡溶解度及表观油水分配系数。方法:采用HPLC法测定了淫羊藿苷在水和各种有机溶剂中的平衡溶解度,采用摇瓶法测定了淫羊藿苷在正辛醇-水/缓冲盐溶液中的表观油水分配系数。结果:25℃下淫羊藿苷在水中的平衡溶解度... 目的:测定淫羊藿苷的平衡溶解度及表观油水分配系数。方法:采用HPLC法测定了淫羊藿苷在水和各种有机溶剂中的平衡溶解度,采用摇瓶法测定了淫羊藿苷在正辛醇-水/缓冲盐溶液中的表观油水分配系数。结果:25℃下淫羊藿苷在水中的平衡溶解度为15.04mg/L,表观油水分配系数为77.31(logPapp=1.89);常用有机溶剂甲醇和乙醇对淫羊藿苷溶解性较好,分别为1 930.80mg/L和187.61mg/L。结论:淫羊藿苷的水溶性差,增大pH值可增加淫羊藿苷的溶解性,在正辛醇/pH7.4磷酸盐缓冲溶液中油水分配系数最大[113.14(logPapp=2.05)];水溶性差可能是影响淫羊藿苷肠吸收的原因之一。 展开更多
关键词 淫羊藿苷 平衡溶解度 表观油水分配系数 高效液相色谱法
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穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯表观油水分配系数的测定及pH值对其的影响 被引量:16
10
作者 姚媛 廖琼峰 +3 位作者 曾丽英 张蕾 马燕 曾元儿 《中药材》 CAS CSCD 北大核心 2009年第10期1610-1612,共3页
目的:测定穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯在正辛醇-水和正辛醇-缓冲液体系中的表观油水分配系数,为体内吸收研究提供参考。方法:采用摇瓶法测定穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的表观油水分配系数,采用HPLC法测定穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的... 目的:测定穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯在正辛醇-水和正辛醇-缓冲液体系中的表观油水分配系数,为体内吸收研究提供参考。方法:采用摇瓶法测定穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的表观油水分配系数,采用HPLC法测定穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的浓度。结果:37℃下穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯表观油水分配系数分别为3.90(log Papp=0.59)和19.75(log Papp=1.30)。结论:pH对穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯表观油水分配系数有一定影响。在一定范围内,pH值增加可使穿心莲内酯和脱水穿心莲的表观油水分配系数减小。穿心莲内酯在pH6的磷酸盐缓冲液时表观油水分配系数最大[2.62(log Papp=0.42)],脱水穿心莲内酯则在pH5时达到最大[25.19(log Papp=1.40)]。 展开更多
关键词 穿心莲内酯 脱水穿心莲内酯 表观油水分配系数
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丹皮酚理化性质及体外经皮渗透性的研究 被引量:15
11
作者 王森 朱卫丰 +3 位作者 欧水平 管咏梅 吴德智 陈丽华 《中药新药与临床药理》 CAS CSCD 北大核心 2011年第2期215-219,共5页
目的研究丹皮酚与经皮吸收相关的理化性质以及体外经皮渗透性能。方法采用紫外分光光度法、平衡溶解度法、摇瓶法、差示扫描量热法和体外扩散池法,分别测定丹皮酚的解离常数、表观溶解度、表观油/水分配系数、熔点和体外经皮渗透参数。... 目的研究丹皮酚与经皮吸收相关的理化性质以及体外经皮渗透性能。方法采用紫外分光光度法、平衡溶解度法、摇瓶法、差示扫描量热法和体外扩散池法,分别测定丹皮酚的解离常数、表观溶解度、表观油/水分配系数、熔点和体外经皮渗透参数。结果丹皮酚极微溶解于水,表观溶解度为(0.386±0.010)mg.mL-1;为一元弱酸,解离常数为10.47±0.10;表观油/水分配系数为2.054±0.043,随pH的增加,表观油/水分配系数降低;熔点为51.27℃;体外经皮渗透速率(Js)为41.05μg.cm-2.h-1,渗透系数(Ps)为0.03μm.s-1。结论丹皮酚具有适宜经皮渗透的理化性质及显著的经皮渗透性能。 展开更多
关键词 丹皮酚 性质 解离常数 表观溶解度 表观油/水分配系数 熔点 经皮渗透性
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石杉碱甲的解离常数、表观溶解度和表观油/水分配系数的测定 被引量:15
12
作者 陶涛 赵雁 陈庆华 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第8期487-489,共3页
分别采用电位滴定法、平衡溶解度法和摇瓶法,测定了石杉碱甲的解离常数、表观溶解度和表观油/水分配系数。结果表明石杉碱甲为一元弱碱,解离常数pKαT为6.18±0.02。随溶液pH的增加,表观溶解度下降,而表观油/水分配系数增大。
关键词 石杉碱甲 解离常数 表观溶解度 表观油/水分配系数
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黄芩苷在不同pH值缓冲液中理化常数的测定 被引量:19
13
作者 何琳 丁沐淦 +3 位作者 卢秀霞 李志棠 袁飞 龙晓英 《西北药学杂志》 CAS 2012年第3期208-211,共4页
目的考察黄芩苷在不同pH值中的平衡溶解度与表观油水分配系数,为制剂研究奠定基础。方法采用摇瓶-紫外分光光度法测定温度为25和37℃时,黄芩苷在不同pH值磷酸盐缓冲溶液中的平衡溶解度及在正辛醇/缓冲液体系中的表观油水分配系数。结果... 目的考察黄芩苷在不同pH值中的平衡溶解度与表观油水分配系数,为制剂研究奠定基础。方法采用摇瓶-紫外分光光度法测定温度为25和37℃时,黄芩苷在不同pH值磷酸盐缓冲溶液中的平衡溶解度及在正辛醇/缓冲液体系中的表观油水分配系数。结果 25℃时,黄芩苷在pH=2.0,3.0,4.0,5.0,6.0,6.8,7.4,8.0和9.0缓冲液中的平衡溶解度分别为0.032,0.034,0.119,0.873,3.329,12.96,11.49,4.605和11.87mg.mL-1,相应条件下表观油水分配系数(P)值分别为0.363,0.244,0.292,0.137,0.057,0.046,0.036,0.028和0.029。37℃时,黄芩苷在pH=2.0,3.0,4.0,5.0,6.0,6.8,7.4,8.0和9.0缓冲液中的平衡溶解度分别为0.028,0.048,0.095,0.950,4.881,14.15,26.65,14.48和17.89mg.mL-1,相应条件下表观油水分配系数(P)值分别为0.234,0.224,0.365,0.103,0.074,0.049,0.034,0.034和0.035。结论黄芩苷的平衡溶解度在酸性及中性条件下受温度影响很小,在碱性条件下随着温度升高而增加;黄芩苷在酸性条件下的P值比在碱性条件下大,Pmax=0.363(T=25℃,pH=2),Pmax=0.365(T=37℃,pH=4),随着碱性的增加P值变化不明显,且温度对黄芩苷的P值几乎无影响。 展开更多
关键词 黄芩苷 平衡溶解度 表观油水分配系数
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丹皮酚平衡溶解度与油水分配系数测定及大鼠在体肠吸收研究 被引量:13
14
作者 徐本亮 王冰 +3 位作者 浦益琼 陶建生 蔡贞贞 张彤 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2012年第10期1892-1896,共5页
目的测定丹皮酚在各种溶剂中的平衡溶解度及表观油水分配系数,并研究其在体肠吸收性质。方法 HPLC法测定丹皮酚的浓度,用摇瓶法测定丹皮酚的表观油水分配系数,大鼠在体单向肠灌流实验,按重量法计算动力学参数。结果 25℃丹皮酚在水中的... 目的测定丹皮酚在各种溶剂中的平衡溶解度及表观油水分配系数,并研究其在体肠吸收性质。方法 HPLC法测定丹皮酚的浓度,用摇瓶法测定丹皮酚的表观油水分配系数,大鼠在体单向肠灌流实验,按重量法计算动力学参数。结果 25℃丹皮酚在水中的平衡溶解度为0.5 g/L,在酸性磷酸盐缓冲液中的平衡溶解度较低,碱性磷酸盐缓冲液中的平衡溶解度较高,在常用的有机溶剂中的溶解度大于1 g/L;25℃丹皮酚在正辛醇-水系统中的油水分配系数Papp为263.2(lgPapp=2.42);丹皮酚在肠道各部位的吸收速率按空肠、回肠、十二指肠、结肠顺序下降。结论不同pH值的介质对丹皮酚表观油水分配系数影响不大;丹皮酚在整个肠段均有吸收,小肠为主要吸收部位。 展开更多
关键词 丹皮酚 平衡溶解度 表观油水分配系数 在体肠吸收 高效液相色谱法
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淫羊藿黄酮磷脂复合物的制备及其剂型研究 被引量:32
15
作者 江永南 余子培 +1 位作者 杨泽民 陈济民 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2001年第2期105-108,共4页
目的 :优化淫羊藿黄酮磷脂复合物 (EFL)的制备工艺 ,研究其适配剂型 ,建立质量评价方法。方法 :采用均匀设计逐步回归优化复合物制备工艺 ;以溶剂挥发法制备EFL与聚乙烯吡咯烷酮 (PVP)的共沉淀物 ;以体外溶出度法考察不同配比PVP共聚物... 目的 :优化淫羊藿黄酮磷脂复合物 (EFL)的制备工艺 ,研究其适配剂型 ,建立质量评价方法。方法 :采用均匀设计逐步回归优化复合物制备工艺 ;以溶剂挥发法制备EFL与聚乙烯吡咯烷酮 (PVP)的共沉淀物 ;以体外溶出度法考察不同配比PVP共聚物胶囊的药物累积溶出度。结果 :EFL的优化制备条件为 :四氢呋喃作溶剂 ,卵磷脂为药物的 2 .5倍 ,40℃搅拌 3h ,EFL中淫羊藿苷的油 /水表观分配系数平均提高 4倍 ;EFL PVP(1∶3)共沉淀物胶囊的累积溶出度明显高于物理混合物及心神宁片。结论 :磷脂可提高淫羊藿黄酮中淫羊藿苷的油 /水表观分配系数 ,EFL PVP(1∶3)共沉淀物可提高EFL的体外溶出 ;而EFL的体内过程有待进一步研究。 展开更多
关键词 淫羊藿黄酮 磷酯复合物 均匀设计 制备 剂型
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甘草次酸平衡溶解度和表观油水分配系数的测定 被引量:30
16
作者 郭波红 程怡 +1 位作者 林绿萍 林德晖 《广东药学院学报》 CAS 2011年第3期221-223,共3页
目的测定甘草次酸的平衡溶解度及其在正辛醇-水和正辛醇-缓冲液体系中的表观油水分配系数,为设计甘草次酸新剂型提供基础。方法采用HPLC法测定甘草次酸在不同pH介质中的平衡溶解度,及甘草次酸在正辛醇-水和正辛醇-缓冲液体系中的表观油... 目的测定甘草次酸的平衡溶解度及其在正辛醇-水和正辛醇-缓冲液体系中的表观油水分配系数,为设计甘草次酸新剂型提供基础。方法采用HPLC法测定甘草次酸在不同pH介质中的平衡溶解度,及甘草次酸在正辛醇-水和正辛醇-缓冲液体系中的表观油水分配系数。结果 37℃下甘草次酸在水中的平衡溶解度为6.32 mg·L-1,随着pH值增大,甘草次酸的平衡溶解度增大;甘草次酸在正辛醇-水体系中的油水分配系数(P)=48 978(lgP=4.69);随着缓冲盐溶液的pH值增大,甘草次酸在正辛醇-缓冲盐溶液体系中的油水分配系数减小。结论甘草次酸为溶解度小的亲脂性药物。 展开更多
关键词 甘草次酸 平衡溶解度 表观油水分配系数
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酮洛芬自乳化制剂的释药动力学研究 被引量:11
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作者 刘华 李三鸣 +2 位作者 袁悦 郎轶咏 刘凯 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第2期91-95,共5页
目的探讨酮洛芬自乳化制剂 (SEDDS)的体外释药性能。方法测定酮洛芬在不同释放介质中的表观油水分配系数 ,并用HPLC法测定经释放介质稀释后药物含量的变化。采用反向透析技术测定体外释药性能 ,并对其释药曲线进行拟和。结果酮洛芬在 pH... 目的探讨酮洛芬自乳化制剂 (SEDDS)的体外释药性能。方法测定酮洛芬在不同释放介质中的表观油水分配系数 ,并用HPLC法测定经释放介质稀释后药物含量的变化。采用反向透析技术测定体外释药性能 ,并对其释药曲线进行拟和。结果酮洛芬在 pH 6. 8PBS中的表观油水分配系数较大 ,药物释放较快 ,1 5h释放可达 90 %。经稀释后 4h内药物含量未改变。释药曲线符合Hixson -Crowell方程。结论酮洛芬的油水分配系数与释药速率有关 ,释药过程中 ,酮洛芬SEDDs乳化后乳滴粒径和表面积均发生改变 ,药物透膜过程属于被动扩散机制。 展开更多
关键词 酮洛芬 自乳化 体外释放 反向透析技术 表观油水分配系数
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pH值对盐酸小檗碱表观油水分配系数的影响 被引量:13
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作者 陆秀玲 胡雄彬 +2 位作者 向小四 唐甜甜 向大雄 《中南药学》 CAS 2011年第10期748-751,共4页
目的测定盐酸小檗碱在正辛醇-水和正辛醇-缓冲液体系中的表观油水分配系数,为其体内吸收研究提供参考。方法采用HPLC法测定盐酸小檗碱的浓度,采用经典摇瓶法测定盐酸小檗碱在正辛醇-水/缓冲液中的表观油水分配系数。结果在37.0℃时,盐... 目的测定盐酸小檗碱在正辛醇-水和正辛醇-缓冲液体系中的表观油水分配系数,为其体内吸收研究提供参考。方法采用HPLC法测定盐酸小檗碱的浓度,采用经典摇瓶法测定盐酸小檗碱在正辛醇-水/缓冲液中的表观油水分配系数。结果在37.0℃时,盐酸小檗碱在水中的表观油水分配系数为0.084(lgPapp=-1.08);在pH值为1.0、2.0、11.0、12.0的缓冲液中,其油水分配系数分别为1.74、1.22、1.91、15.17;在pH值为3.0~10.0时,其油水分配系数极小,变化不大,lgPapp均<0。结论在水及pH值1.0~8.0的缓冲液中,盐酸小檗碱的lgPapp均<1.0,预测其在机体胃肠道并不易被吸收。pH值对盐酸小檗碱的表观油水分配系数有一定影响,在一定范围内,pH增加可使其分配系数增大,在pH 12.0的磷酸盐缓冲液中达到最大(Papp=15.17,lgPapp=1.18)。 展开更多
关键词 盐酸小檗碱 表观油水分配系数 HPLC PH值
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利用KO^*C值判别杭州市地面水中多环芳烃污染来源 被引量:6
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作者 陈宝梁 朱利中 +3 位作者 王静 高彦征 杨坤 沈红心 《环境科学》 EI CAS CSCD 北大核心 2004年第1期107-110,共4页
测定了 2 0 0 2年 12月杭州市钱塘江和运河杭州段地面水、底泥和土壤中 10种多环芳烃的含量 ,计算了底泥和土壤中PAHs富集倍数K和有机碳标化表观分配系数K OC.结果表明 ,地面水中PAHs总浓度范围为 1 10 4~ 9 6 6 3μg·L-1,底泥中... 测定了 2 0 0 2年 12月杭州市钱塘江和运河杭州段地面水、底泥和土壤中 10种多环芳烃的含量 ,计算了底泥和土壤中PAHs富集倍数K和有机碳标化表观分配系数K OC.结果表明 ,地面水中PAHs总浓度范围为 1 10 4~ 9 6 6 3μg·L-1,底泥中为132 7~ 7343μg·kg-1(干重 ) ,土壤为 5 9 71~ 2 19 5 μg·kg-1(干重 ) ,污染较为严重 .钱塘江底泥PAHs的K值随水流而降低 ,而运河杭州段则增大 .钱塘江底泥和土壤的K OC比值接近 1,PAHs主要来自土壤淋溶输入 ,污染历史不长 .运河在城区 (如拱宸桥和卖鱼桥 )的K OC比值远大于 1,地面径流输入少 ,而工业排放输入多 ,且污染历史较长 . 展开更多
关键词 地面水 多环芳烃 污染源判别 有机碳标化表观分配系数KO^+C
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光甘草定平衡溶解度和油水分配系数的测定 被引量:13
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作者 冯倩茹 叶柳青 +3 位作者 刘园园 龚又明 李红艳 王艳 《天津中医药大学学报》 CAS 2017年第1期54-56,共3页
[目的]测定光甘草定的溶解度及油水分配系数,为光甘草定的新剂型研究提供实验依据。[方法]将光甘草定分别加入不同溶剂和不同p H值缓冲盐溶液中,采用摇瓶法制备光甘草定的饱和溶液,所得溶液0.45μm滤膜滤过,进行高效液相色谱法(HPLC)分... [目的]测定光甘草定的溶解度及油水分配系数,为光甘草定的新剂型研究提供实验依据。[方法]将光甘草定分别加入不同溶剂和不同p H值缓冲盐溶液中,采用摇瓶法制备光甘草定的饱和溶液,所得溶液0.45μm滤膜滤过,进行高效液相色谱法(HPLC)分析,检测光甘草定的含量。同时用上述方法测定光甘草定在正辛醇-水体系中的表观油水分配系数。[结果]光甘草定在丙酮中溶解度最大,为67 862.13 mg/L,在水中的溶解度最小,为0.1 mg/L;光甘草定油水分配系数为71 142.16(lg P=4.85)。[结论]光甘草定为中等极性的化合物,在中等极性的溶剂中有一定的溶解度,而在极性较高或者极性较低的溶剂中几乎不溶,故在制备外用制剂时应考虑结合高分子材料,提高生物利用度。 展开更多
关键词 溶解度 光甘草定 油水分配系数
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