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Syntheses, Structures and Fluorescent Property of Two Cd(Ⅱ) 3D Coordination Polymers with Mixed Ligands of Azide and Piperazine Derivatives
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作者 都凤磊 李志华 +1 位作者 林平 杜少武 《Chinese Journal of Structural Chemistry》 SCIE CAS CSCD 2012年第11期1657-1661,共5页
Two new coordination polymers, [Cd(N3)2(Baep)l/2]n (1) and [Cd2(N3)4(CH3OH)(Bapp)I/.2]n (2) (Baep = 1,4-bis(2-aminoethyl)piperazine, Bapp = 1,4-bis(3-aminopropyl)piperazine) were synthesized. The c... Two new coordination polymers, [Cd(N3)2(Baep)l/2]n (1) and [Cd2(N3)4(CH3OH)(Bapp)I/.2]n (2) (Baep = 1,4-bis(2-aminoethyl)piperazine, Bapp = 1,4-bis(3-aminopropyl)piperazine) were synthesized. The crystal of 1 is of monoclinic system, space group P21/c with a = 9.341(7), b = 11.677(9), c = 8.195(6) A, fl = 93.925(13), V= 891.8(11) A3, Z= 4, μ(MoKa) = 2.42 mm-1, Mr = 280.58, Dc = 2.090 g/cm3, the final R = 0.0297 and wR = 0.0720. The crystal of 2 is of triclinic system, space group PI with a = 9.121(5), b = 9.666(5), c = 10.250(6) A, a = 72.91(2), β= 77.10(2), V = 73.95(2)°, V = 820.0(8)°, Z = 2,μ(MoKa) = 2.62 mm-1, Mr= 522.10, Dc = 2.114 g/cm3, the final R = 0.0251 and wR = 0.0632. Single-crystal X-ray diffraction studies reveal that 1 is a 3D structure based on a dinuclear unit {Cd2(N3)a(Baep)}, in which the Baep ligands formed in situ display two different bridging modes. Compound 2 also has a 3D structure based on a tetranuclear cluster {Cda(N3)8(CH3OH)2(Bapp)}, in which the azido anions exhibit four different bridging modes (μ-1,1, μ-1,3, μ-l,l,1 and μ-1,1,3). The thermal stability and fluorescent property of 1 and 2 have also been investigated. 展开更多
关键词 cadmium azide piperazine derivatives in situ reaction FLUORESCENCE
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含(杂)芳磺酰基哌嗪的蛇床子素衍生物的合成及抗菌活性
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作者 杨家强 吴学姣 +3 位作者 卢子聪 陈阳密 佘慧娴 刘讴灵 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2024年第7期68-77,共10页
设计合成了25个含(杂)芳磺酰基哌嗪的蛇床子素衍生物,经核磁共振波谱(1H NMR和13C NMR)及元素分析确证了其结构.抗菌活性测试结果表明,化合物4q对金黄色葡萄球菌(S.aureus)、大肠杆菌(E.coli)、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)和耐氟喹... 设计合成了25个含(杂)芳磺酰基哌嗪的蛇床子素衍生物,经核磁共振波谱(1H NMR和13C NMR)及元素分析确证了其结构.抗菌活性测试结果表明,化合物4q对金黄色葡萄球菌(S.aureus)、大肠杆菌(E.coli)、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)和耐氟喹诺酮大肠杆菌(FREC)的最小抑菌浓度(MIC)分别为0.5,1,2和2μg/mL,化合物4s对S.aureus,E.coli,MRSA和FREC的MIC分别为0.25,0.5,1和2μg/mL,化合物4u对S.aureus,E.coli,MRSA和FREC的MIC分别为0.5,2,1和4μg/mL,3个化合物的抗S.aureu活性与对照药苯唑西林相似,且优于诺氟沙星;抗E.coli,MRSA和FREC活性优于对照药苯唑西林和诺氟沙星.研究结果表明,(杂)芳磺酰基哌嗪的引入能有效提高抗菌活性,扩大抗菌谱. 展开更多
关键词 蛇床子素衍生物 哌嗪 磺酰胺 抗菌活性
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Synthesis and biological activities of some fluorine- and piperazine-containing 1,2,4-triazole thione derivatives 被引量:4
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作者 Li-Yuan Zhang Bao-Lei Wang +3 位作者 Yi-Zhou Zhan Yan Zhang Xiao Zhang Zheng-Ming Li 《Chinese Chemical Letters》 SCIE CAS CSCD 2016年第1期163-167,共5页
A series of fluorine- and piperazine-containing 1,2,4-triazole thione derivatives were synthesized by the Mannich reaction of triazole intermediates with various substituted piperazines and formaldehyde in high yields... A series of fluorine- and piperazine-containing 1,2,4-triazole thione derivatives were synthesized by the Mannich reaction of triazole intermediates with various substituted piperazines and formaldehyde in high yields. Structures of title compounds were confirmed by melting points, IR,~1H NMR,^(13)C NMR and elemental analysis. The preliminary bioassays for 17 novel title compounds showed that several compounds have significant fungicidal activity against Cercospora arachidicola, Physalospora piricola and Rhizoctonia cerealis at 50 mg/m L. 展开更多
关键词 Triazole thione derivatives FLUORINE piperazine Mannich base Biological activity
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含吡啶(噻唑)甲基的哌嗪类化合物的合成及生物活性 被引量:11
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作者 李刚月 阎圣刚 +3 位作者 蒋山 钱旭红 黄青春 张蓉 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2008年第11期2001-2006,共6页
采用活性基团拼接原理,分别以2-氯-5-氯甲基吡啶和2-氯-5-氯甲基噻唑为原料,经过氮烷基化和加成反应,得到系列含吡啶甲基或噻唑甲基的哌嗪类化合物.初步测试结果表明:部分化合物表现出较弱的除草活性和杀豆蚜活性,但对孑孓显示出较高的... 采用活性基团拼接原理,分别以2-氯-5-氯甲基吡啶和2-氯-5-氯甲基噻唑为原料,经过氮烷基化和加成反应,得到系列含吡啶甲基或噻唑甲基的哌嗪类化合物.初步测试结果表明:部分化合物表现出较弱的除草活性和杀豆蚜活性,但对孑孓显示出较高的的杀灭活性,其中4f在50mg/L的浓度下对孑孓的杀死率可达100%. 展开更多
关键词 哌嗪衍生物 合成 生物活性
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芳烷酮哌嗪衍生物的设计合成及镇痛活性 被引量:7
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作者 李建其 黄丽瑛 +2 位作者 陈建新 翁志洁 张椿年 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2007年第11期1166-1175,共10页
以中枢兴奋性氨基酸NMDA受体多胺调节位点为靶点,设计合成芳烷酮哌嗪类全新化合物并研究它们的镇痛活性。哌嗪经甲酰基保护后,与相应的卤代芳烃进行烷基化反应,制备目标化合物。以小鼠扭体法、大鼠热板法、大鼠光热甩尾法等动物体内镇... 以中枢兴奋性氨基酸NMDA受体多胺调节位点为靶点,设计合成芳烷酮哌嗪类全新化合物并研究它们的镇痛活性。哌嗪经甲酰基保护后,与相应的卤代芳烃进行烷基化反应,制备目标化合物。以小鼠扭体法、大鼠热板法、大鼠光热甩尾法等动物体内镇痛模型测试目标化合物的镇痛活性。共合成64个未见文献报道的新化合物,其结构经质谱、核磁共振谱及元素分析确证。镇痛药理试验显示:该类化合物具有较好的镇痛作用及作为新型非阿片类镇痛药开发的潜在价值。化合物I12,I14,I21和I37在三种镇痛模型上均显示很强的镇痛活性,具有深入研究的价值。 展开更多
关键词 芳烷酮哌嗪类化合物 合成 镇痛活性
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新型哌嗪类苯乙酮衍生物的合成及生物活性 被引量:3
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作者 毛泽伟 万春平 +2 位作者 郑喜 姜圆 饶高雄 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第5期517-521,共5页
在苯乙酮的苯环部分进行结构修饰,通过引入哌嗪基团,设计并合成了12个未见文献报道的哌嗪类苯乙酮新化合物,其结构经1H NMR和13C NMR确证。分别采用MTT法和滤纸片扩散法测试目标化合物的细胞毒活性和抗菌活性。结果表明,化合物Ⅱ1不仅... 在苯乙酮的苯环部分进行结构修饰,通过引入哌嗪基团,设计并合成了12个未见文献报道的哌嗪类苯乙酮新化合物,其结构经1H NMR和13C NMR确证。分别采用MTT法和滤纸片扩散法测试目标化合物的细胞毒活性和抗菌活性。结果表明,化合物Ⅱ1不仅表现出一定的细胞毒活性,还对铜绿假甲胞菌和大肠埃希菌有较强的抑制作用(MIC分别为8.33μg/mL,1.04μg/mL),可作为先导化合物进一步研究。 展开更多
关键词 哌嗪 苯乙酮 衍生物 合成 生物活性
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18β-甘草次酸哌嗪衍生物抗肝癌SMMC-7721细胞活性研究 被引量:4
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作者 郝秀静 阳辉 +2 位作者 王娟 李敏 李学强 《西安交通大学学报(医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2016年第6期795-798,809,共5页
目的研究18β-甘草次酸哌嗪衍生物D34、D35对SMMC-7721细胞增殖的的抑制作用及对凋亡的影响。方法用18β-甘草次酸哌嗪衍生物D34、D35以不同浓度、不同时间段处理SMMC-7721细胞,显微镜下观察其对肝癌SMMC-7721细胞形态结构的影响;MTT法... 目的研究18β-甘草次酸哌嗪衍生物D34、D35对SMMC-7721细胞增殖的的抑制作用及对凋亡的影响。方法用18β-甘草次酸哌嗪衍生物D34、D35以不同浓度、不同时间段处理SMMC-7721细胞,显微镜下观察其对肝癌SMMC-7721细胞形态结构的影响;MTT法检测18β-甘草次酸哌嗪衍生物D34、D35对SMMC-7721细胞的增殖抑制率;Hoechst-33258细胞凋亡染色试剂盒检测细胞凋亡情况;Annexin V-FITC/PI双染法检测细胞凋亡率。结果MTT检测结果表明,18β-甘草次酸哌嗪衍生物D34、D35能够抑制肝癌SMMC-7721细胞增殖,且呈浓度依赖性(P<0.05);流式细胞仪检测细胞凋亡率,D35为26.71%、D34为36.95%。结论 18β-甘草次酸哌嗪衍生物D34、D35对SMMC-7721细胞有增殖抑制作用和促凋亡作用,且优于18β-甘草次酸(GA)。 展开更多
关键词 18Β-甘草次酸 哌嗪衍生物 SMMC-7721 细胞凋亡
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1,4-二[3-(氨基硫代甲酰硫基)丙酰基]哌嗪类化合物的合成及其抗肿瘤活性 被引量:6
8
作者 郭保国 葛泽梅 +1 位作者 程铁明 李润涛 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2001年第3期185-187,共3页
目的 寻找并合成低毒、有较强抗肿瘤活性的哌嗪类化合物。方法和结果 以 1,4 二 (3 溴丙酰基 )哌嗪为先导物 ,合成了一系列 1,4 二 [3 (氨基硫代甲酰硫基 )丙酰基 ]哌嗪类新化合物 ,并测试了这些化合物 (4a - j)对 8种瘤细胞株的体外... 目的 寻找并合成低毒、有较强抗肿瘤活性的哌嗪类化合物。方法和结果 以 1,4 二 (3 溴丙酰基 )哌嗪为先导物 ,合成了一系列 1,4 二 [3 (氨基硫代甲酰硫基 )丙酰基 ]哌嗪类新化合物 ,并测试了这些化合物 (4a - j)对 8种瘤细胞株的体外抗肿瘤活性。结论 体外抗肿瘤活性试验结果表明 ,大多数化合物显示一定的抗肿瘤活性 ,尤其是化合物 4c,4d和 4e,浓度在 10 μmol·L-1时 ,对HL 6 0细胞抑制率分别为 44 % ,90 %和 70 %。 展开更多
关键词 1 4-二[3-(氨基硫代甲酰硫基)丙酰基]哌嗪 抗肿瘤活性 合成
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1,4-双(二硫代甲酸乙酸酯基)哌嗪衍生物的合成与摩擦学性能研究 被引量:4
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作者 张志刚 赵鸿斌 +3 位作者 常慧 刘仁德 谭援强 邓碧云 《润滑与密封》 CAS CSCD 北大核心 2008年第1期81-84,共4页
合成了5种新型无灰无磷环境友好润滑油添加剂1,4-双(二硫代甲酸乙酸酯基)哌嗪衍生物,采用1HNMR、13CNMR、IR、UV-vis、MS和元素分析对其结构进行了表征,在热重分析仪上考察了其热稳定性能,并利用四球摩擦磨损试验机考察了其在液体石蜡... 合成了5种新型无灰无磷环境友好润滑油添加剂1,4-双(二硫代甲酸乙酸酯基)哌嗪衍生物,采用1HNMR、13CNMR、IR、UV-vis、MS和元素分析对其结构进行了表征,在热重分析仪上考察了其热稳定性能,并利用四球摩擦磨损试验机考察了其在液体石蜡中的极压性能和抗磨性能。结果表明,此类添加剂有较高的热稳定性和很好的承载能力,可以明显改善液体石蜡的抗磨性能。 展开更多
关键词 润滑油添加剂 摩擦学性能 哌嗪衍生物
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芳烷醇哌嗪类化合物的合成及抗抑郁活性 被引量:7
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作者 李建其 黄丽瑛 +6 位作者 董文心 翁志洁 金华 倪湘莲 张绍静 黄朝峰 顾丰华 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2006年第5期270-276,共7页
目的研究芳烷醇哌嗪类化合物的合成及抗抑郁活性。方法哌嗪经甲酰基保护后,与相应的卤代芳烃进行烷基化反应制备芳烷酮哌嗪化合物,再经钠硼氢还原制得芳烷醇哌嗪类目标化合物。通过体外实验测定目标化合物对单胺递质再摄取的抑制活性,... 目的研究芳烷醇哌嗪类化合物的合成及抗抑郁活性。方法哌嗪经甲酰基保护后,与相应的卤代芳烃进行烷基化反应制备芳烷酮哌嗪化合物,再经钠硼氢还原制得芳烷醇哌嗪类目标化合物。通过体外实验测定目标化合物对单胺递质再摄取的抑制活性,并通过小鼠强迫游泳实验和小鼠尾悬挂实验对化合物Ⅲ2进行体内抗抑郁活性研究。结果合成32个未见文献报道的新化合物,其结构经MS和1H-NMR谱确证。目标化合物Ⅱ5、Ⅲ2、Ⅲ3、Ⅲ5和Ⅲ15对5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素(NA)的再摄取均具有较高的抑制活性,其中,化合物Ⅲ2的作用最佳。体内研究结果也显示化合物Ⅲ2在小鼠体内具有很好的抗抑郁活性。结论化合物Ⅲ2显示出很好的体内外抗抑郁活性,具有深入开发的价值。 展开更多
关键词 药物化学 化合物制备 化学合成 芳烷醇哌嗪类化合物 抗抑郁活性
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哌嗪衍生物合成工艺进展 被引量:2
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作者 田忠社 韦雄雄 +2 位作者 梁建国 刘荣杰 张彦 《应用化工》 CAS CSCD 2011年第9期1648-1652,共5页
哌嗪衍生物在医药和化工领域有广泛的应用,详细叙述了烷基类哌嗪衍生物、苯基类哌嗪衍生物、二酮类哌嗪衍生物、异黄酮类哌嗪衍生物、雌激素类哌嗪衍生物的合成方法,并指出了哌嗪衍生物合成过程存在的问题和以后的研究方向。
关键词 哌嗪衍生物 工艺 进展
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β-榄香烯哌嗪衍生物DX2通过线粒体途径诱导人肝癌HepG2细胞凋亡 被引量:3
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作者 初冬 张添光 +2 位作者 董金华 徐莉英 夏明钰 《国际药学研究杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第5期610-615,共6页
目的对β-榄香烯哌嗪衍生物DX2体外抑制人肝癌HepG2细胞增殖作用及其机制进行研究。方法采用MTT法测定细胞存活情况;采用倒置显微镜及吖啶橙染色观察细胞形态学变化;用流式细胞仪检测凋亡细胞比率及线粒体膜电位变化。用免疫印迹法分析... 目的对β-榄香烯哌嗪衍生物DX2体外抑制人肝癌HepG2细胞增殖作用及其机制进行研究。方法采用MTT法测定细胞存活情况;采用倒置显微镜及吖啶橙染色观察细胞形态学变化;用流式细胞仪检测凋亡细胞比率及线粒体膜电位变化。用免疫印迹法分析DX2对细胞凋亡线粒体通路蛋白水平的影响。结果 DX2可明显抑制HepG2细胞增殖,诱导细胞出现凋亡小体,增加凋亡细胞比率。免疫印迹结果显示,35μmol/L DX2作用细胞后呈时间依赖性地降低HepG2细胞的线粒体膜电位,上调Bax/Bcl-2的比值,促进细胞色素c向胞浆释放,激活胱天蛋白酶(caspase)-9及其下游caspase-3,降解caspase-3底物ICAD。结论 DX2可诱导HepG2细胞凋亡,其机制为激活细胞凋亡线粒体途径。 展开更多
关键词 榄香烯哌嗪 HEPG2 凋亡 线粒体途径
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取代芳甲酰哌嗪新衍生物的合成及其药理活性 被引量:4
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作者 徐鸣夏 周国川 +4 位作者 杨艳 谢益农 刘智飞 曾晓荣 李瑞雪 《化学研究与应用》 CAS CSCD 1999年第5期523-524,共2页
We designed and synthesized 5 new compounds. Their chemical structures were confirmed by means of MS, HNMR andelemental analysis. FPA was tested for positive inotropic activity. The results showed that FPA could incre... We designed and synthesized 5 new compounds. Their chemical structures were confirmed by means of MS, HNMR andelemental analysis. FPA was tested for positive inotropic activity. The results showed that FPA could increase the contrastive amplitudeof isolated atrium of guinea pigs and had no influence upon rhythm of the hearts. 展开更多
关键词 取代芳甲酰基 哌嗪衍生物 正性肌力药 维司力农
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新型哌嗪衍生物的合成、表征及抗磨性的初步考察 被引量:3
14
作者 张志刚 赵鸿斌 +2 位作者 常慧 刘仁德 谭援强 《石油学报(石油加工)》 EI CAS CSCD 北大核心 2009年第1期102-107,共6页
通过无水哌嗪与二硫化碳以及含不同酯基的氯乙酸酯反应,合成了6种新型无灰、无磷环境友好润滑油添加剂1,4-双(二硫代甲酸乙酸酯基)哌嗪衍生物2a、2b、2c、2d、2e、2f。采用1H NMR1、3C NMR、IR、UV-Vis、MS和元素分析对它们进行表征,确... 通过无水哌嗪与二硫化碳以及含不同酯基的氯乙酸酯反应,合成了6种新型无灰、无磷环境友好润滑油添加剂1,4-双(二硫代甲酸乙酸酯基)哌嗪衍生物2a、2b、2c、2d、2e、2f。采用1H NMR1、3C NMR、IR、UV-Vis、MS和元素分析对它们进行表征,确证了其结构,并采用热重分析仪考察了其热稳定性能。利用四球摩擦磨损试验机考察了其在液体石蜡(LP)中的承载能力和添加剂浓度、摩擦时间及载荷对液体石蜡抗磨性能的影响。结果表明,它们的初始分解温度均高于300℃,第二分解温度最高达到370℃,说明它们的热稳定性能良好。此类添加剂具有很高的承载能力,当添加剂用量为1.0%(质量分数)时,样品2c+LP的PB值最大可达1100 N,远比ZDDP+LP样品的PB值高;并且它们能够明显改善LP的抗磨性能,性能最好的是2f。1,4-双(二硫代甲酸乙酸酯基)哌嗪衍生物中烷基链的长短和形状(直链或支链)对其承载能力的影响不大,但对抗磨性能有很大的影响,含有长链烷基的哌嗪衍生物抗磨性能更好。 展开更多
关键词 哌嗪衍生物 润滑油添加剂 抗磨性能
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新型苦参碱衍生物的合成 被引量:1
15
作者 梁鹏云 刘旭 +4 位作者 张敏 周艳玲 周永红 蒋敏捷 王立升 《合成化学》 CAS CSCD 2015年第3期219-222,共4页
以苦参碱为原料,经内酰胺水解,酯化和氯代3步反应合成了关键中间体——16-N-(氯乙酰基)-苦参酸酯(5);5分别与N-苯基哌嗪衍生物反应合成了8个新型的苦参碱衍生物,其结构经1H NMR,IR和ESI-MS表征。
关键词 苦参碱 哌嗪 衍生物 合成
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哌嗪衍生物和环糊精分子非共价作用的分析 被引量:2
16
作者 戴新华 储艳秋 +3 位作者 姜丹 何小丹 方向 丁传凡 《分析化学》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2010年第12期1747-1753,共7页
采用电喷雾质谱(ESI-MS)和核磁共振谱(1HNMR)等方法研究了抗抑郁哌嗪衍生物化合物SIPI5838,SIPI5357和SIPI5358与α-,β-或γ-环糊精(CD)分子生成的非共价复合物及其键合位点。质谱分析结果表明,在水溶液中,SIPI5838分子可以与α-,β-或... 采用电喷雾质谱(ESI-MS)和核磁共振谱(1HNMR)等方法研究了抗抑郁哌嗪衍生物化合物SIPI5838,SIPI5357和SIPI5358与α-,β-或γ-环糊精(CD)分子生成的非共价复合物及其键合位点。质谱分析结果表明,在水溶液中,SIPI5838分子可以与α-,β-或γ-环糊精分子通过反应生成非共价复合物,其中与β-环糊精可以生成配合比为1:1或1:2的非共价复合物,与α-或γ-环糊精分子则生成配合比为1:1的非共价复合物。SIPI5357与α-,β-或γ-环糊精(CD)分子仅生成配合比为1:1的非共价复合物。核磁共振谱(1HNMR)表明,α-环糊精主要与SIPI5838分子中的苯基结合,β-环糊精可同时与SIPI5838分子中的苯基和萘基结合配合比1:2的非共价复合物,而γ-环糊精则主要与SIPI5838分子中的萘基结合。溶解度实验表明,SIPI5358与α-,β-及γ-环糊精在液相中的结合常数分别为15.4,29.2和175.2mol/L。 展开更多
关键词 环糊精 哌嗪衍生物 非共价复合物 键合位点 电喷雾质谱 核磁共振谱
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含D-乙酰氨基葡萄糖和哌嗪的脲类化合物的合成及表征 被引量:2
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作者 刘玮炜 李曲祥 +2 位作者 程峰昌 张强 霍云峰 《华侨大学学报(自然科学版)》 CAS 北大核心 2014年第6期685-688,共4页
以D-氨基葡萄糖盐酸盐为起始原料,经过羟基的乙酰化保护,得到2-氨基-1,3,4,6-四-O-乙酰基-2-脱氧-β-D-吡喃糖盐酸盐;然后在三乙胺存在下,与三光气、哌嗪衍生物"一锅法"反应,合成4种具有代表性的糖基哌嗪物质.产物结构均经FT-... 以D-氨基葡萄糖盐酸盐为起始原料,经过羟基的乙酰化保护,得到2-氨基-1,3,4,6-四-O-乙酰基-2-脱氧-β-D-吡喃糖盐酸盐;然后在三乙胺存在下,与三光气、哌嗪衍生物"一锅法"反应,合成4种具有代表性的糖基哌嗪物质.产物结构均经FT-IR,1 H NMR和HRMS(ESI)确认. 展开更多
关键词 脲类化合物 D-氨基葡萄糖 哌嗪衍生物 一锅法
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吲哚哌啶-哌嗪类衍生物在α_1-肾上腺素受体介导的收缩反应中的生物学活性(英文) 被引量:1
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作者 李素芳 刘飞 +4 位作者 刘巍 赵悦 吕志珍 徐明 张幼怡 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第3期276-281,共6页
目的检测一批新合成的α1-肾上腺素受体(α1-AR)拮抗剂对α1-AR的选择性拮抗活性。方法①通过吲哚哌啶与哌嗪分子耦合衍生,得到一系列α1-肾上腺素受体拮抗剂分子,化合物B1~B9,分别具有吲哚哌啶基和不同的取代基团。②应用离体大鼠左... 目的检测一批新合成的α1-肾上腺素受体(α1-AR)拮抗剂对α1-AR的选择性拮抗活性。方法①通过吲哚哌啶与哌嗪分子耦合衍生,得到一系列α1-肾上腺素受体拮抗剂分子,化合物B1~B9,分别具有吲哚哌啶基和不同的取代基团。②应用离体大鼠左心耳收缩功能实验,检测IPD,化合物B1~B9对PE刺激下离体大鼠左心耳上α1-AR的拮抗活性。③采用Western印迹法检测IPD,化合物B1~B9对PE刺激下293细胞内细胞外信号调节激酶(ERK)磷酸化水平的影响。结果①成功合成了具有吲哚哌啶基和不同取代基团的潜在α1-AR拮抗剂。②提前孵育α1-AR拮抗剂酚妥拉明或IPD,化合物B1,B3,B4,B7,B8,B9,PE引起的离体大鼠左心耳的收缩反应均被有效抑制;其中IPD,化合物B4和B8引起收缩曲线的明显右移,IPD,化合物B4和B8的pA2值分别是6.72±0.21,6.86±0.29和6.67±0.19。③在稳定表达α1A-AR的HEK293细胞内,化合物B1,B2,B3,B5,B6,B7,B8,B9或IPD均较明显地抑制PE引起的ERK1/2的磷酸化增强;在稳定表达α1B-AR的HEK293细胞内,化合物B2,B4,B7或B8较明显地抑制PE引起的ERK1/2的磷酸化增强。结论化合物B4能够选择性地拮抗α1B-AR的活性;化合物B1,B3,B5,B6,B9和IPD能够选择性地拮抗α1A-AR的活性。 展开更多
关键词 受体 肾上腺素 α1肾上腺素受体拮抗剂 吲哚哌啶-哌嗪衍生物
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几种苄基哌嗪衍生物^(13)C NMR的计算研究 被引量:1
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作者 黄东枫 程玉红 +1 位作者 郭金福 屈凌波 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2011年第8期1036-1041,共6页
本文分别采用量子化学从头算Hatree-Fock方法和密度泛函B3LYP方法在6-311G**基组水平下对几种苄基哌嗪衍生物的13C NMR作了计算研究。结果表明两种方法计算得到的各苄基哌嗪衍生物中C原子化学位移的计算值与实验值之间均近似存在线性关... 本文分别采用量子化学从头算Hatree-Fock方法和密度泛函B3LYP方法在6-311G**基组水平下对几种苄基哌嗪衍生物的13C NMR作了计算研究。结果表明两种方法计算得到的各苄基哌嗪衍生物中C原子化学位移的计算值与实验值之间均近似存在线性关系,其中采用考虑了电子相关作用的密度泛函方法计算时,各化合物中碳原子的化学位移计算值与实验值更为接近。 展开更多
关键词 苄基哌嗪衍生物 量子化学 13C NMR
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可生物降解润滑油添加剂哌嗪衍生物的合成及性能评定 被引量:2
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作者 刘艳丽 陈鹏 +2 位作者 熊婷 姜佳伟 刘拥君 《石油炼制与化工》 CAS CSCD 北大核心 2018年第11期86-90,共5页
选用六水合哌嗪为母体,二氯甲烷为溶剂,三乙胺为缚酸剂,正己胺、十二胺、氯乙酰氯为原料,合成新型可生物降解润滑油添加剂1,4-双(二硫代甲酸乙酰正己胺)哌嗪和1,4-双(二硫代甲酸乙酰十二胺)哌嗪;采用FT-IR,1 H NMR,TG手段对合成产物进... 选用六水合哌嗪为母体,二氯甲烷为溶剂,三乙胺为缚酸剂,正己胺、十二胺、氯乙酰氯为原料,合成新型可生物降解润滑油添加剂1,4-双(二硫代甲酸乙酰正己胺)哌嗪和1,4-双(二硫代甲酸乙酰十二胺)哌嗪;采用FT-IR,1 H NMR,TG手段对合成产物进行结构表征及对产品热稳定性进行测试。以菜籽油为基础油,采用四球摩擦磨损试验机考察合成添加剂的抗磨性能,并对其进行可生物降解性测定。结果表明:合成产品与预测结构相同,热分解温度最低为305℃,与菜籽油的溶解度(质量分数)高达2.58%,1,4-双(二硫代甲酸乙酰十二胺)哌嗪具有较好的抗磨性能,1,4-双(二硫代甲酸乙酰正己胺)哌嗪具有较好的减摩性能,两者均具有优异的可生物降解性能(BDI大于80%)。 展开更多
关键词 哌嗪衍生物 润滑油添加剂 缚酸剂 可生物降解性
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