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Hyaluronic Acid-RGD Peptide Conjugated Mesoporous Silica-coated Gold Nanorods for Cancer Dual-targeted Chemo-photothermal Therapy
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作者 周汇敏 高玉香 +7 位作者 徐海星 LI Xin Lü Yahui MA Tian CAI Xinjie LI Rui WANG Xiaobing 许沛虎 《Journal of Wuhan University of Technology(Materials Science)》 SCIE EI CAS 2018年第2期512-523,共12页
A multifunctional drug delivery system(GNRs@mSiO_2-HA-RGD) was developed by conjugating targeting ligand hyaluronic acid(HA) and RGD with mesoporous silica-coated gold nanorods(GNRs@mSiO_2) for dual-targeted che... A multifunctional drug delivery system(GNRs@mSiO_2-HA-RGD) was developed by conjugating targeting ligand hyaluronic acid(HA) and RGD with mesoporous silica-coated gold nanorods(GNRs@mSiO_2) for dual-targeted chemo-photothermal therapy. The physiochemical properties of the prepared nanoparticles were characterized by FTIR, UV-vis spectra, and ~1H NMR. Doxorubicin hydrochloride(DOX), an anticancer drug, was used as the model drug to investigate the drug loading, in vitro drug release profiles and cytotoxicity. The experimental results show that DOX-GNRs@mSiO_2-HA-RGD is synthesized with a mean diameter of 116 nm and a sufficient load capacity of about 19.8%. It also has p H-enzyme sensitive and NIRtriggered drug release manner. Cellular uptake indicates that DOX-GNRs@mSiO_2-HA-RGD exhibits a higher cellular uptake via CD44 receptor and integrin receptor mediated endocytosis compared with the GNRs@mSiO_2 modified with one receptor or no receptor. In comparison with chemotherapy or photothermal therapy alone, DOX-GNRs@mSiO_2-HA-RGD displayes the synergistic effects and achieves a higher therapeutic efficacy. It can be expected that DOX-GNRs@mSiO_2-HA-RGD is a potential dual-targeted chemo-photothermal therapeutic platform for effective cancer treatment. 展开更多
关键词 hyaluronic acid rgd mesoporous silica-coated gold nanorods chemotherapy photothermal therapy
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活性肽RGD的液相合成 被引量:5
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作者 刘丽艳 崔凤侠 +1 位作者 赵桂琴 王宏伟 《化学试剂》 CAS CSCD 北大核心 2006年第1期55-56,共2页
使用Boc-氨基酸经N,N′-二环己基碳二亚氨,在N-甲基吗啡啉存在下接肽,得到带保护基的精氨酰-甘氨酰-天冬氨酸(RGD)三肽,用CF3COOH-CF3SO3H脱保护,得到RGD肽,总产率71%。
关键词 rgd 氨基酸 液相合成
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RGDS和胶原改性聚(DL-乳酸)的合成与表征 被引量:3
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作者 罗彦凤 王素军 +3 位作者 牛旭锋 王远亮 付春华 黄美娜 《高分子材料科学与工程》 EI CAS CSCD 北大核心 2008年第5期44-47,51,共5页
利用马来酸酐(MAH)、丁二胺(BDA)I、型胶原和RGDS粘附多肽依次对聚(DL-乳酸)进行了化学改性,制得了仿生细胞外基质材料——胶原改性聚乳酸(CPLA)和RGDS改性聚乳酸(RGDS-PLA)。采用FT-IR、GPC-MALLS、XPS、罗丹明比色法和茚三酮显色法对... 利用马来酸酐(MAH)、丁二胺(BDA)I、型胶原和RGDS粘附多肽依次对聚(DL-乳酸)进行了化学改性,制得了仿生细胞外基质材料——胶原改性聚乳酸(CPLA)和RGDS改性聚乳酸(RGDS-PLA)。采用FT-IR、GPC-MALLS、XPS、罗丹明比色法和茚三酮显色法对MAH改性聚乳酸(MPLA)和BDA改性聚乳酸(BDPLA)进行了定性定量表征,分别采用FITC荧光标记技术和氨基酸分析仪对CPLA和RGDS-PLA进行了定性定量测定。结果表明,按文中所述之制备技术,能将胞外基质组分如胶原和RGDS粘附多肽共价引入到PLA中,形成新型的仿生细胞外基质材料。 展开更多
关键词 聚(DL-乳酸) I型胶原 rgdS 仿生材料
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含RGD肽CP9修饰的聚乙烯亚胺复合物的理化特性及其转基因功能的研究 被引量:2
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作者 李达 王青青 +4 位作者 汤谷平 李经忠 黄宏靓 沈芬平 余海 《浙江大学学报(医学版)》 CAS CSCD 2006年第6期615-621,共7页
目的:构建含精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(RGD)肽CP9修饰的聚乙烯亚胺(PE I),观察其理化特性和转基因功能。方法:通过琥珀酰亚胺-3-(2-嘧啶二硫)丙酸酯(N-Succin im idy l-3-(2-pyridy ld ith io)]prop ionate,SPDP)将CP9偶联到PE I上,合成... 目的:构建含精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(RGD)肽CP9修饰的聚乙烯亚胺(PE I),观察其理化特性和转基因功能。方法:通过琥珀酰亚胺-3-(2-嘧啶二硫)丙酸酯(N-Succin im idy l-3-(2-pyridy ld ith io)]prop ionate,SPDP)将CP9偶联到PE I上,合成新型转基因载体CP9-PE I。用1H-NMR和FT-IR验证CP9的偶联;用凝胶电泳阻滞实验、电镜和粒径检测,观察CP9-PE I浓缩质粒DNA的能力以及浓缩质粒DNA后形成的转染颗粒形态和粒径;通过CP9-PE I在人肝癌细胞株H epG 2中的转染实验来验证CP9对PE I的转染效率的影响;通过游离CP9肽的竞争抑制实验验证CP9-PE I的整合素靶向功能。结果:CP9成功偶联到PE I上;CP9-PE I能有效浓缩质粒DNA,形成的转染颗粒形态为圆形或类圆形,在N/P比为10时,粒径约为200 nm。CP9-PE I的转染效率是PE I的2倍,游离CP9肽能抑制CP9-PE I的转染效率。结论:修饰了CP9的PE I能有效增加转染效率,具有整合素的靶向能力,是一种具有应用前景的转基因载体。 展开更多
关键词 聚乙烯亚胺 转基因 遗传载体 精氨酸 甘氨酸 天冬氨酸 rgd
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99Tcm-3PRGD2SPECT显像用于胰腺癌荷瘤裸鼠动物实验及临床转化研究 被引量:2
5
作者 靳晓娜 郑堃 +6 位作者 石希敏 贾兵 董诚岩 郑连芳 杜延荣 霍力 李方 《核化学与放射化学》 CAS CSCD 北大核心 2020年第3期161-166,I0003,共7页
本工作探讨了新型示踪剂99 Tcm-HYNIC-3PEG4-E[c(RGDfK)]2(99 Tcm-3PRGD2)用于胰腺癌的诊断价值及临床转化可行性。用免疫组化实验测定PANC-1胰腺癌细胞以及肿瘤组织中的整合素αvβ3的表达。将PANC-1胰腺癌细胞种植于BALB/c裸鼠肩部,... 本工作探讨了新型示踪剂99 Tcm-HYNIC-3PEG4-E[c(RGDfK)]2(99 Tcm-3PRGD2)用于胰腺癌的诊断价值及临床转化可行性。用免疫组化实验测定PANC-1胰腺癌细胞以及肿瘤组织中的整合素αvβ3的表达。将PANC-1胰腺癌细胞种植于BALB/c裸鼠肩部,建立合格的动物模型。以联肼尼克酰胺(HYNIC)作为双功能连接剂,采用无亚锡一步法制备99 Tcm-3PRGD2。在0.5~6.0h,每隔0.5h行一次荷瘤鼠99 Tcm-3PRGD2全身平面显像,观察全身分布情况,于肿瘤及健侧勾画感兴趣区(ROI,region of interest),计算肿瘤与本底(T/NT)的比值。对6例胰腺肿瘤患者行99 Tcm-3PRGD2单光子发射的计算机断层显像(SPECT),评估对胰腺癌的检出率。结果表明:PANC-1胰腺癌细胞以及肿瘤组织中高表达整合素αvβ3。99 Tcm-3PRGD2标记率大于99%。荷瘤鼠显像显示肿瘤对示踪剂摄取好,0.5h时即可见肿瘤显影,1.5h时T/NT达最大值,6.0h时肿瘤仍可清晰显示。99 Tcm-3PRGD2SPECT显像可检出6例患者的胰腺肿瘤原发灶和肝转移灶,检出率为100%。99 Tcm-3PRGD2是一种安全有效的示踪剂,特异性结合整合素αvβ3,99 Tcm-3PRGD2SPECT对胰腺癌的临床诊断具有潜在的应用前景。 展开更多
关键词 抗新生血管 精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(rgd)多肽 SPECT 转化医学
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Gd^(3+)与RGD共修饰量子点用于胰腺癌细胞的荧光及MR双模态成像 被引量:7
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作者 刘峰君 张兵波 +1 位作者 宋歌 程英升 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2012年第2期378-382,共5页
结合磁共振成像(MRI)和荧光成像技术,以钆离子(Gd3+)、量子点及精氨酸(R)-甘氨酸(G)-天冬氨酸(D)(RGD)多肽等为功能单元,采用纳米载体组装技术构建了MRI弛豫率/荧光效率高和靶向性强的Gd3+与RGD共修饰的量子点双模态纳米探针(QDs@Gd3+-R... 结合磁共振成像(MRI)和荧光成像技术,以钆离子(Gd3+)、量子点及精氨酸(R)-甘氨酸(G)-天冬氨酸(D)(RGD)多肽等为功能单元,采用纳米载体组装技术构建了MRI弛豫率/荧光效率高和靶向性强的Gd3+与RGD共修饰的量子点双模态纳米探针(QDs@Gd3+-RGD),并将其用于胰腺癌细胞的双模态成像.实验结果表明,QDs@Gd3+-RGD双模态纳米探针具有较高的弛豫率,且能对胰腺癌patu8988细胞进行荧光和T1-weighted MR成像. 展开更多
关键词 双模态成像 量子点 rgd 胰腺癌
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RGD肽对天然瓣膜支架细胞黏附性能的影响 被引量:4
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作者 史嘉玮 董念国 孙宗全 《生物医学工程学杂志》 EI CAS CSCD 北大核心 2008年第2期388-392,共5页
精-甘-天冬氨酸(RGD肽)是公认有效的促黏附分子。我们采用化学交联法,使含RGD序列短肽与去细胞瓣共价键合,以直接混合短肽组与单纯去细胞瓣组作为对照,种植大鼠主动脉肌成纤维细胞。MTT试验显示RGD肽固定促进细胞黏附,且12 h内黏附率随... 精-甘-天冬氨酸(RGD肽)是公认有效的促黏附分子。我们采用化学交联法,使含RGD序列短肽与去细胞瓣共价键合,以直接混合短肽组与单纯去细胞瓣组作为对照,种植大鼠主动脉肌成纤维细胞。MTT试验显示RGD肽固定促进细胞黏附,且12 h内黏附率随时间和肽浓度递增。沉淀法计数和HE染色、扫描电镜检测证明类似结果。因此,RGD肽表面修饰天然瓣膜支架,提高细胞黏附性能,有利于组织工程心脏瓣膜的构建。 展开更多
关键词 精-甘-天冬氨酸 去细胞瓣 表面修饰 细胞黏附
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(RGD)_3-tTF融合蛋白选择性结合结肠癌裸鼠模型肿瘤血管的实验研究 被引量:4
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作者 黄正接 罗琪 +1 位作者 颜江华 王生育 《中国癌症杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第10期735-741,共7页
背景与目的:肿瘤血管作为肿瘤分子靶向治疗的靶点受到广泛的关注,近年来有报道称利用抗体(Ab@作为组织因子(TF@胞外区截短组织因子(truncated tissue factor,tTF@的载体,表达的抗体--截短组织因子(Ab-tTF@融合蛋白能够选择性结合肿瘤血... 背景与目的:肿瘤血管作为肿瘤分子靶向治疗的靶点受到广泛的关注,近年来有报道称利用抗体(Ab@作为组织因子(TF@胞外区截短组织因子(truncated tissue factor,tTF@的载体,表达的抗体--截短组织因子(Ab-tTF@融合蛋白能够选择性结合肿瘤血管,诱发实体肿瘤组织血管栓塞,导致肿瘤衰退,但是该方法存在一些弊端。本实验旨在研究以精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(GRGDSP,RGD@多肽作为tTF载体所表达的(RGD@3-tTF融合蛋白选择性结合结肠癌裸鼠模型肿瘤血管的能力。方法:用3个串联的RGD多肽与tTF合成融合基因(RGD@3-tTF,表达于大肠埃希菌(Escherichia coli,E.coli@BL21(DE3@,用镍柱纯化融合蛋白。用RGD-tTF融合蛋白作对照,通过凝血实验和凝血因子Ⅹ(FⅩ@活化实验检测(RGD@3-tTF融合蛋白的凝血活性,运用间接酶联免疫吸附试验(ELISA@方法分析其特异性结合肿瘤血管标志物整合素αvβ3的能力。结肠癌裸鼠模型分为3组(每组1只@,肿瘤组织分别用异硫氰酸荧光素(FITC@标记的(RGD@3-tTF、RGD-tTF融合蛋白、tTF进行荧光染色,免疫荧光实验分析融合蛋白在结肠癌裸鼠模型组织的定位。结果:(RGD@3-tTF融合蛋白保留了组织因子的凝血活性,在Ca2+存在时随着融合蛋白浓度的增加,凝血时间相应缩短,浓度为6μmol/L时,凝血时间为(9.96±0.56@min(与对照组比较,P<0.01@。(RGD@3-tTF融合蛋白的浓度在1μmol/L以上时能有效活化FⅩ,其活化能力与RGD-tTF相似(F=0.147,P>0.05@。同浓度(RGD@3-tTF融合蛋白与整合素αvβ3的结合能力强于RGD-tTF(F=164.81,P<0.01@,当融合蛋白浓度为0.24μmol/L时,(RGD@3-tTF融合蛋白和RGD-tTF融合蛋白的A405nm分别为1.25和0.95。免疫荧光实验显示,(RGD@3-tTF融合蛋白富集于结肠癌裸鼠模型的肿瘤血管。结论:(RGD@3-tTF融合蛋白在保留组织因子凝血活性的同时通过高效、特异地结合肿瘤血管标志物整合素αvβ3,选择性地定位在结肠癌裸鼠模型的肿瘤血管上,为发展tTF作为效应因子的结肠癌分子靶向治疗奠定了基础。 展开更多
关键词 精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸多肽 截短组织因子 融合蛋白 结肠癌 肿瘤血管
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RGD功能化HA/PLLA多孔复合材料的制备和表征 被引量:2
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作者 杨春莉 杨春瑜 +3 位作者 盖艳娇 赵智臻 刘壮 王君 《机械工程材料》 CAS CSCD 北大核心 2012年第1期45-47,61,共4页
通过碳二亚胺法将精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(RGD)接枝到羟基磷灰石(HA)颗粒表面,增强HA颗粒识别细胞的功能,然后将其均匀地分布于左旋聚乳酸(PLLA)中制备多孔复合材料,分别用XPS和SEM等对HA颗粒和多孔复合材料进行了表征。结果表明:RGD成... 通过碳二亚胺法将精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(RGD)接枝到羟基磷灰石(HA)颗粒表面,增强HA颗粒识别细胞的功能,然后将其均匀地分布于左旋聚乳酸(PLLA)中制备多孔复合材料,分别用XPS和SEM等对HA颗粒和多孔复合材料进行了表征。结果表明:RGD成功地接枝到了HA颗粒表面,多孔复合材料中RGD功能化的HA颗粒是纳米尺寸的,且分布均匀;RGD功能化HA/PLLA多孔复合材料的细胞粘附率从普通HA/PLLA多孔复合材料的37.21%提高到了69.11%。 展开更多
关键词 精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(rgd) 羟基磷灰石(HA) 左旋聚乳酸(PLLA) 多孔复合材料
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掺Mg与接枝RGD的HAnps载体系统对MG63细胞胞吞功能的影响 被引量:1
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作者 陈恬 陈良建 +4 位作者 贺惠莉 彭静 郭筱慧 郑雅亦 邵春生 《中南大学学报(自然科学版)》 EI CAS CSCD 北大核心 2017年第3期625-634,共10页
采用水热合成法制备HAnps和掺镁HAnps(Mg-HAnps),通过硅烷化联合碳二亚胺法处理HAnps和Mg-HAnps后接枝黏附肽(RGD),以香豆素6(coumarin-6)为荧光探针标记HAnps,Mg-HAnps,RGD-HAnps和RGD-Mg-HAnps,并将其与人成骨肉瘤MG63细胞株(MG63)细... 采用水热合成法制备HAnps和掺镁HAnps(Mg-HAnps),通过硅烷化联合碳二亚胺法处理HAnps和Mg-HAnps后接枝黏附肽(RGD),以香豆素6(coumarin-6)为荧光探针标记HAnps,Mg-HAnps,RGD-HAnps和RGD-Mg-HAnps,并将其与人成骨肉瘤MG63细胞株(MG63)细胞共培养,研究掺Mg与接枝RGD的HAnps对MG63细胞胞吞作用的影响。研究结果表明:RGD-Mg-HAnps无细胞毒性,掺Mg与接枝RGD有利于MG63细胞胞吞HAnps颗粒,并有协同作用,RGD-Mg-HAnps具有介导胞吞的作用。 展开更多
关键词 基因载体 掺Mg羟基磷灰石纳米颗粒(Mg-HAnps) 黏附肽(rgd) 靶向性 胞吞作用
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RGD修饰的聚乳酸-羟基乙酸骨组织工程材料的研究进展
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作者 陶春 陈琰 钟延强 《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第1期95-98,共4页
聚乳酸-羟基乙酸(PLGA)骨组织工程支架在骨损伤修复和再造方面有着重要的应用,但由于PLGA亲水性差,不利于种子细胞在支架上的黏附和增殖。RGD(精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸,Arg-Gly-Asp)肽修饰PLGA支架后,材料的细胞亲和性得到了有效改善,促... 聚乳酸-羟基乙酸(PLGA)骨组织工程支架在骨损伤修复和再造方面有着重要的应用,但由于PLGA亲水性差,不利于种子细胞在支架上的黏附和增殖。RGD(精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸,Arg-Gly-Asp)肽修饰PLGA支架后,材料的细胞亲和性得到了有效改善,促进了种子细胞黏附和增殖。本文就近年来RGD修饰的PLGA骨组织工程材料的相关研究作一综述。 展开更多
关键词 聚乳酸羟基乙酸 骨代用品 组织工程 rgd
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Preparation and Characterization of an Intelligent Multitarget Tracking HA-RGD-CLB-QDs Drug Delivery System
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作者 吴峰政 徐海星 +7 位作者 ZHU Zhihua LI Xin Lü Yahui MA Tian CAI Xinjie LI Rui WANG Xiaobing 许沛虎 《Journal of Wuhan University of Technology(Materials Science)》 SCIE EI CAS 2017年第6期1493-1502,共10页
This work aimed to develop an intelligent multi-target tracking hyaluronic acid-RGDchlorambucil-quantum dots(HA-RGD-CLB-QDs) drug delivery system. After deacetylated, hyaluronic acid was reacted with anticancer drug... This work aimed to develop an intelligent multi-target tracking hyaluronic acid-RGDchlorambucil-quantum dots(HA-RGD-CLB-QDs) drug delivery system. After deacetylated, hyaluronic acid was reacted with anticancer drug chlorambucil, RGD, and quantum dots to obtain the HA-RGD-CLB-QDs drug delivery system. The characterization by FT-IR, ~1 H NMR, TEM, XPS, DLS, and UV-vis absorption and fluorescence spectra show that the system is successfully constructed with an average particle size of about 70 nm. The results of the drug release profile show that that the system has a p H and enzyme sensitive controlled release behaviour. Moreover, cellular uptake and toxicity results show that the system has an ideal dual receptormediated endocytosis pathway that significantly enhances the efficacy of CLB tumor therapy and has a lower toxicity to normal cells.The system shows the potential application as a carrier for cancer therapy. 展开更多
关键词 drug delivery system hyaluronic acid quantum dots rgd dual-receptor
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AoGDW肽固相合成工艺研究 被引量:1
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作者 刘雷明 王国亮 +3 位作者 王建华 张建林 郭九叶 牛勃 《化学试剂》 CAS CSCD 北大核心 2009年第11期871-874,共4页
用Wang树脂,以HBTU/HOBT/DIEA(1:1:2),HOBT/DIC(1:1)为缩合剂,DCM、DMF、NMP、THF、DMF/DCM(1:1)、DMF/DCM(1:7)为溶剂,Fmoc-氨基酸物质的量为4倍,不同的反应浓度,从而筛选出AoGDW肽合成的最佳缩合剂、溶剂、... 用Wang树脂,以HBTU/HOBT/DIEA(1:1:2),HOBT/DIC(1:1)为缩合剂,DCM、DMF、NMP、THF、DMF/DCM(1:1)、DMF/DCM(1:7)为溶剂,Fmoc-氨基酸物质的量为4倍,不同的反应浓度,从而筛选出AoGDW肽合成的最佳缩合剂、溶剂、反应浓度。树脂.肽复合物用TFA/H2O/TIS(95:2.5:2.5)为裂解液,粗肽经ESI/MS鉴定,用RP-HPLC分离纯化。结果证明:Wang树脂在以HOTU/HOBT/DIEA(1:1:2)为缩合剂,以DCM,DMF/DCM(1:1),DMF/DCM(1:7)为溶剂,反应浓度在0.124-0.248mol/L时,氨基酸的连接率及肽的最终产率最高。粗肽经ESI/MS分析,证明相对分子质量与理论值一致;经RPHPLC纯化,获得纯度为99.7%的目标肽。 展开更多
关键词 Wang树脂 固相合成 rgd类似物 Fmoc-氨基酸
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cRGD介导的pH敏感性紫杉醇羧甲基壳聚糖-软脂酸胶束 被引量:13
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作者 李继昭 袁志强 +2 位作者 闫萌 李明旺 张学农 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第4期642-649,共8页
合成cRGD-羧甲基壳聚糖-软脂酸(cRGD-CMCh-PA)载体,以紫杉醇(paclitaxel,PTX)为模型药物,薄膜分散法制备pH敏感性载紫杉醇-cRGD-羧甲基壳聚糖-软脂酸胶束(PTX-cRGD-CMCh-PA),采用FT-IR、~1H NMR对相关产物结构进行表征,并对胶束粒径、... 合成cRGD-羧甲基壳聚糖-软脂酸(cRGD-CMCh-PA)载体,以紫杉醇(paclitaxel,PTX)为模型药物,薄膜分散法制备pH敏感性载紫杉醇-cRGD-羧甲基壳聚糖-软脂酸胶束(PTX-cRGD-CMCh-PA),采用FT-IR、~1H NMR对相关产物结构进行表征,并对胶束粒径、电位和形态进行测定;透析法考察载药胶束在pH 5.3和7.4的磷酸缓冲盐溶液(phosphate buffered saline,PBS)中体外释药行为。采用MTT法考察了细胞毒性,共聚焦显微镜及活细胞工作站动态观察胶束的细胞动态摄取过程;近红外小动物活体成像技术探索胶束的肿瘤靶向性。结果显示:合成的cRGD-CMCh-PA羧甲基化程度为45.0%,软脂酸接枝率为15.0%;载药胶束包封率和载药量分别为99.67%和28.5%,粒径为(162.9±1.5)nm。pH 7.4 PBS条件下PTX释放缓慢,释药遵循Higuchi方程;pH 5.3 PBS中2 h内出现突释现象,呈现pH敏感特性。PTX-CMCh-PA的IC50为2.077μg·mL^(-1),PTX-cRGD-CMCh-PA的IC50为0.876μg·mL^(-1);共聚焦显微镜和活细胞工作站均显示肿瘤细胞对PTX-cRGD-CMCh-PA摄取率更为显著,近红外小动物活体成像技术显示其对肿瘤具有更高的靶向性。本实验中合成的cRGD-CMCh-PA胶束具有pH敏感释药特点和良好的肿瘤靶向性,是一种具有开发潜力的新型药物载体。 展开更多
关键词 rgd 壳聚糖 软脂酸 药物递送 紫杉醇
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透明质酸、透明质酸酶和RGD抑制胃癌细胞SGC7901黏附侵袭的实验研究 被引量:4
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作者 徐惠绵 崔越宏 +2 位作者 董武 孙宏 吴涛 《中华肿瘤杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第5期260-263,共4页
目的 探讨单独及联合应用透明质酸 (HA)、透明质酸酶 (Hase)和RGD对SGC790 1细胞黏附和侵袭细胞外基质 (ECM)的抑制作用。方法 采用间接免疫荧光法测定SGC790 1细胞表面CD4 4与integrinβ1蛋白表达。单独或联合应用HA、Hase和RGD处理... 目的 探讨单独及联合应用透明质酸 (HA)、透明质酸酶 (Hase)和RGD对SGC790 1细胞黏附和侵袭细胞外基质 (ECM)的抑制作用。方法 采用间接免疫荧光法测定SGC790 1细胞表面CD4 4与integrinβ1蛋白表达。单独或联合应用HA、Hase和RGD处理体外培养的胃癌细胞SGC790 1;MTT法和Boyden小室模型分别测定其黏附力和侵袭力 ,同时观察细胞形态。结果 人胃癌细胞系SGC790 1表达CD4 4与integrinβ1蛋白。与对照组比较 ,Hase及RGD肽均明显抑制SGC790 1的黏附力(P <0 .0 0 1)和侵袭力 (P <0 .0 5 ) ,效果优于HA(P <0 .0 5 ) ;Hase +HA或三者联合的抑制效果优于任何单一抑制效果 (P <0 .0 0 1)。形态学观察发现 ,未处理组的部分细胞已经开始铺展 ,穿过人工基底膜后 ,表现出纤维母细胞样形态及形态各异的伪足 ;而处理组细胞形态较圆 ,伪足数目相对较少。结论 人胃癌细胞系SGC790 1表达功能性CD4 4和integrinβ1蛋白。单独及联合应用HA、Hase和RGD均不同程度抑制SGC790 1细胞对ECM的黏附和侵袭 ,以联合三者阻断效果为优。 展开更多
关键词 透明质酸 透明质酸酶 rgd 胃癌细胞 SGC7901 细胞黏附 细胞外基质
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RGD肽介导阿魏酸脂质体的大鼠体内抗氧化活性研究 被引量:1
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作者 秦晶 胡海洋 +2 位作者 康爽明 周鹏程 陈大为 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第12期1072-1074,1093,共4页
目的:评价RGD介导的阿魏酸脂质体体内抗氧化活性。方法:采用大鼠局部脑缺血再灌注为动物模型,川芎嗪为阳性对照药物,以SOD活力、MDA含量、T-AOC含量为指标,评价阿魏酸载入RGD脂质体后的抗氧化活性。结果:SOD活力测定结果表明,阿魏酸普... 目的:评价RGD介导的阿魏酸脂质体体内抗氧化活性。方法:采用大鼠局部脑缺血再灌注为动物模型,川芎嗪为阳性对照药物,以SOD活力、MDA含量、T-AOC含量为指标,评价阿魏酸载入RGD脂质体后的抗氧化活性。结果:SOD活力测定结果表明,阿魏酸普通脂质体组提高SOD活力的作用强于川芎嗪注射液组,RGD阿魏酸脂质体组SOD活力比普通脂质体组高3倍,比阳性药物组高3.38倍;T-AOC含量测定结果表明,普通脂质体组提高T-AOC含量的能力显著高于阳性药物对照组,RGD阿魏酸脂质体组T-AOC含量分别为阿魏酸注射液组5倍,普通脂质体组3倍,川芎嗪组3.4倍;MDA含量测定结果表明,RGD脂质体组降低MDA含量能力显著高于阿魏酸注射液组、阿魏酸普通脂质体组及阳性药物对照组。结论:将阿魏酸载入RGD介导的脂质体可显著提高其抗氧化活性,对脑缺血再灌注具有比普通脂质体及阳性药物更显著的保护效果。 展开更多
关键词 阿魏酸 脂质体 rgd 脑缺血再灌注
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PRGD复合神经导管修复上肢周围神经缺损 被引量:5
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作者 黄继锋 张伟才 +3 位作者 王伟莉 林莉 严琼姣 李世普 《中华显微外科杂志》 CSCD 北大核心 2015年第2期130-133,共4页
目的 探讨应用PRGD复合神经导管桥接修复上肢粗大周围神经缺损的疗效. 方法 2011年12月-2014年8月,应用PRGD复合神经导管桥接修复上肢粗大周围神经缺损的患者19例,其中正中神经和桡神经各6例,尺神经7例.术后定期随访,行感觉、运动功能... 目的 探讨应用PRGD复合神经导管桥接修复上肢粗大周围神经缺损的疗效. 方法 2011年12月-2014年8月,应用PRGD复合神经导管桥接修复上肢粗大周围神经缺损的患者19例,其中正中神经和桡神经各6例,尺神经7例.术后定期随访,行感觉、运动功能、高频超声及肌电图检查评估. 结果 19例患者术后均获随访,随访时间12~32(21.75±6.86)个月,根据英国医学研究会感觉、运动评价标准进行综合评价,优7例,良7例,可3例,差2例,结果优良率达73.7%. 结论 应用PRGD复合神经导管桥接修复上肢粗大周围神经缺损具有良好的疗效,为其进一步临床应用奠定了基础。 展开更多
关键词 神经导管 周围神经缺损 修复 上肢 rgd多肽接枝聚(乳酸-羟基乙酸-L-赖氨酸)
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RGD-TAT-KDRsiRNA慢病毒载体构建及抗肿瘤活性 被引量:1
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作者 张俭丽 郑旭 王杰 《中国公共卫生》 CAS CSCD 北大核心 2015年第5期594-597,共4页
目的构建精氨酰-甘氨酰-天冬氨酸(RGD)介导的穿膜肽(TAT)-血管内皮细胞生长因子受体(KDR)siRNA融合基因慢病毒载体,探讨其对人肺癌A549细胞的抑制效果。方法设计合成编码RGD的2条寡核苷酸链,克隆到p GC/TAT-KDR siRNA载体的TAT下游,构建... 目的构建精氨酰-甘氨酰-天冬氨酸(RGD)介导的穿膜肽(TAT)-血管内皮细胞生长因子受体(KDR)siRNA融合基因慢病毒载体,探讨其对人肺癌A549细胞的抑制效果。方法设计合成编码RGD的2条寡核苷酸链,克隆到p GC/TAT-KDR siRNA载体的TAT下游,构建TAT-RGD-KDR siRNA融合基因载体;慢病毒包装并感染A549细胞;通过Western blot和real-time PCR检测A549细胞KDR基因表达水平;通过噻唑蓝法、双色法流式细胞仪和Transwell侵袭实验检测KDR基因沉默对A549细胞凋亡和侵袭力的影响。结果测序和Blast比对证实重组载体中的RGD序列与设计一致;TAT-RGD-KDR siRNA融合基因慢病毒载体转染A540细胞KDR mRNA和蛋白表达水平分别为(22.7±3.9)%和(19.3±2.7)%,明显低于TAT-KDR siRNA融合基因慢病毒载体转染组,差异有统计学意义(P<0.01);该载体具有较强的抑制A549细胞增殖、促进细胞凋亡和抑制细胞体外侵袭力的作用。结论 TAT-RGD-KDR siRNA融合基因慢病毒载体通过抑制细胞KDR mRNA和蛋白表达,抑制A549细胞增殖和侵袭、促进细胞凋亡。 展开更多
关键词 精氨酰-甘氨酰-天冬氨酸(rgd) 穿膜肽(TAT) 血管内皮细胞生长因子受体(KDR) TAT-rgd-KDR siRNA融合基因 慢病毒载体
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PRGD/PDLLA/β-TCP/NGF神经导管与骨髓间充质干细胞亲和性研究 被引量:1
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作者 夏朝红 李世普 《武汉大学学报(理学版)》 CAS CSCD 北大核心 2013年第4期369-373,共5页
采用全骨髓分离法分离并纯化获得了大鼠骨髓间充质干细胞(BMMSCs),将复合材料PRGD/PDL-LA/β-TCP/NGF(精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸多肽接枝聚(羟基乙酸-L-赖氨酸-乳酸)/聚乳酸/β-磷酸三钙/神经生长因子)与大鼠骨髓间充质干细胞复合培养之... 采用全骨髓分离法分离并纯化获得了大鼠骨髓间充质干细胞(BMMSCs),将复合材料PRGD/PDL-LA/β-TCP/NGF(精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸多肽接枝聚(羟基乙酸-L-赖氨酸-乳酸)/聚乳酸/β-磷酸三钙/神经生长因子)与大鼠骨髓间充质干细胞复合培养之后进行扫描电镜样品制备及观察,对其细胞亲和性进行评价.结果表明,PRGD/PDLLA/β-TCP/NGF复合材料与大鼠骨髓间充质干细胞具有良好的细胞亲和性.骨髓间充质干细胞在复合材料表面铺展良好,多数细胞呈现梭形,接近原代培养状态. 展开更多
关键词 Prgd PDLLA Β-TCP NGF(精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸多肽接枝聚(羟基乙酸-L-赖氨酸-乳酸) 聚乳酸 Β-磷酸三钙 神经生长因子)复合材料 大鼠骨髓间充质干细胞 原代培养 周围神经修复 细胞亲和性
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RGD肽修饰的聚谷氨酸-顺铂复合物的体外评价
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作者 熊晔蓉 涂家生 +1 位作者 刘凯双 张梦泽 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第15期1771-1776,共6页
目的:本研究以经柠檬酸改性的聚谷氨酸为载体,制备聚谷氨酸-顺铂复合物,接枝环RGD肽,以提高该复合物对肿瘤细胞的靶向性,同时对所得到的高分子-药物复合物体外理化性质和细胞毒作用、细胞摄取进行评价。方法:以改性聚谷氨酸侧链羧基与... 目的:本研究以经柠檬酸改性的聚谷氨酸为载体,制备聚谷氨酸-顺铂复合物,接枝环RGD肽,以提高该复合物对肿瘤细胞的靶向性,同时对所得到的高分子-药物复合物体外理化性质和细胞毒作用、细胞摄取进行评价。方法:以改性聚谷氨酸侧链羧基与顺铂稳定配位,再与RGD肽进行化学偶联,得到修饰后的药物复合物,对复合物的载药量等性质进行了考察,同时采用人乳腺癌MDA-MB-231细胞和MCF-7细胞进行了体外细胞生长抑制和细胞摄取行为的评价。结果:与未修饰的聚合物-药物复合物(23.12%)比较,本研究所制备主动靶向聚谷氨酸-顺铂复合物的载药量略有下降(16.73%),体外释放参数无显著差异,表现出明显的缓释特征。体外细胞毒实验结果表明,两类复合物保留了顺铂对肿瘤细胞的毒性,相比无RGD修饰的复合物,人乳腺癌MDA-MB-231和MCF-7细胞对RGD修饰的复合物摄取增强。结论:RGD修饰的顺铂-聚谷氨酸复合物成功制备,有利于提高针对体内肿瘤的缓释、靶向治疗效果。 展开更多
关键词 聚谷氨酸 顺铂 聚合物-药物复合物 rgd
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