新型口服抗凝药物拮抗剂的研究进展

华法林曾作为唯一的口服抗凝剂在临床应用上已逾60年。近年来,一批新型口服抗凝药物有取代华法林用于血栓栓塞性疾病和非瓣膜性心房颤动脑卒中预防和治疗的趋势,新型口服抗凝药物较华法林的优势在其药代动力学的可预测性,较少的食物与药物相互作用以及无需常规监测凝血指标等。虽然新型口服抗凝药物半衰期较短,多数情况下无需特异性拮抗剂,但在大出血或紧急手术时,缺乏拮抗剂使处理更为困难。目前,一些关于新型口服抗凝药物潜在特异性拮抗剂已在早期临床试验中表现出良好的疗效和安全性,现就其研究进展做简要综述。

口服抗凝药解毒剂的研究进展

近年来新型口服抗凝药(NOACs)取得很大的发展,逐渐取代传统抗凝药而成为临床一线的首选药物。尽管与传统抗凝药物相比,NOACs的出血副作用相当或更小,但依然存在着一定的出血风险。传统抗凝药物的解毒剂对NOACs的解毒效果不佳,为该类药物的使用带来很大的风险和不便。针对NOACs的特殊解毒剂正在开发当中,前期试验已取得不错的结果。这些解毒剂最具有代表性的药物包括Portola制药公司的andexanet alfa、勃林格殷格翰公司的idarucizumab以及Perosphere公司的aripazine,主要针对这3种NOACs解毒剂的研究进展以及存在的问题进行综述。