2-芳基-5-氯甲基-1,3,4-噁二唑的改进合成方法

芳酸与氯乙酰肼在二甲苯中用三氯氧磷作催化剂 ,一步高收率合成 2 芳基 5 氯甲基 1 ,3,4 二唑。

芳酰基哌嗪类化合物合成方法的改进

改进了芳酰基哌嗪类化合物的合成方法 ,以醋酸为溶剂合成了五个芳酰基哌嗪化合物 ,产率高于文献报道 .证明方法实用 。

无溶剂微波促进合成2,5-二芳基-1,3,4-噁二唑

以硅胶二氯磷酸酯为脱水剂,在微波辐射下,由芳甲酸与芳甲酰肼在无溶剂介质中反应合成了11种2,5-二芳基-1,3,4-噁二唑.该方法具有反应时间短、无腐蚀?无环境污染和操作方便等优点.

(E)-O-芳酰基-α-氧代环十二酮肟的合成及除草活性

以环十二酮为原料 ,制得中间体 (E) -α-氧代环十二酮肟 ( )后 ,经酰化合成了九个 (E) - O-芳酰基 -α-氧代环十二酮肟 ( ) ,它们的结构得到元素分析、IR和 1HNMR的确证。生测结果表明 ,部分化合物具有良好的除草活性。对活性较高的 3还通过精密毒力测定 ,求得 IC50 值。中间体 在贝克曼反应条件下发生断裂反应生成 11-氰基十一酸 ( ) ,证实了 具有 (E) -构型的结构特征。

含1,3,4-噁二唑和哌嗪的酰胺类化合物的合成及表征

以无水哌嗪、水合肼和芳甲酸为初始原料,经过酯化、肼解、环化、亲核取代、缩合等一系列反应,得到了哌嗪的1,4-位分别被芳酰基和1,3,4-噁二唑类化合物取代的20个未见报道的新化合物,并且所有目标化合物均经1HNMR、13CNMR、IR、MS、HRMS确认结构。

N-芳酰基-N'-羧基烷基硫脲衍生物的合成

通过芳酰基异硫氰酸酯与不同氨基酸反应 ,合成了 8个新的 N-芳酰基 -N -羧基烷基硫脲衍生物 ,利用红外光谱、核磁共振氢谱及元素分析等确定了它们的结构 ,并对反应条件的选择性进行了进一步的探索 .

3-取代哌嗪-6-取代苯基哒嗪的合成及抗惊活性的研究

由芳香醛与吗啡啉、氰化钾反应形成的α-芳基-α-(4-吗啉)乙腈,可对α、β不饱和腈或酯进行1,4-加成,生成1,4-酮酸型化合物。此物与肼缩合,再经芳构化即得6-劳基-3(2H)哒嗪酮。后者再经氯化及氨解可得3-氨基-6-芳基哒嗪。本文应用此法合成了15个3-取代哌嗪-6-取代苯基哒嗪类化合物,并初步测定了它们的抗惊(MES)活性。

6-苯基-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮合成方法改进

从芳醛、吗啉及氰化钾制得的α-取代苯基吗啉乙腈(2),与丙烯腈1,4-加成,可合成3-芳酰丙酸(5)。5与肼反应可得6-取代苯基-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮(1)。

6-芳基-3-(4-取代哌嗪)哒嗪类化合物的合成及抗惊厥活性

由芳香醛与吗啉、氰化钾反应形成的α-芳基-α-(4-吗啉)乙腈,可对α、β-不饱和腈或酯进行1,4-加成,生成1,4-酮酸型化合物。此物与肼缩合,再经芳构化即得6-芳基-3-哒嗪酮。后者再经氯化及氨解可得3-氨基-6-芳基哒嗪。应用此法合成了10个3-取代哌嗪-6-取代苯基哒嗪类化合物,并初步测验了它们的抗惊厥(MES)活性。

PTC法合成杂环羧酸类1-O-芳酰基-2,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-吡喃己糖化合物的研究

以十六烷基三甲基溴化铵作为相转移催化剂,用2,3,4,6-四-O-乙酰基-α-D-溴代吡喃葡萄糖与杂环羧酸反应,合成了相应的1-O-芳酰基-2,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-吡喃己糖。初步结果显示当碳酸钾与杂环羧酸物质的量比为2.0∶1时,反应温度为50℃时,反应时间为5 h时,收率较好。另外通过解析这些化合物IR、1HNMR确证了这些1-O-芳酰基-2,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-吡喃己糖化合物的结构,确证其糖苷键构型均为β型异构。该相转移催化法具有反应条件温和,后处理简单和立体选择性强等优点。

A Carbon Material as a Strong Protonic Acid for Efficient Synthesis of 4（3H）-Quinazolinones

Carbon-based solid acid catalyst has been applied to catalyzing the synthesis of 4（3H）-quinazolinones from the cyclization reaction of 2-aminobenzamide with aroyl chlorides. The results showed that the catalyst was very efficient with the average yield over 85%. This carbon material with strong protonic acid sites as heterogeneous cata- lyst has some advantages such as high activity, strikingly simple work-up procedure, non-pollution, and reusability, which will contribute to the green process greatly.

N-芳酰基-L-氨基酸异羟肟酸衍生物的设计、合成及抗革兰阴性菌活性研究

目的设计合成一系列N-芳酰基-L-氨基酸异羟肟酸的衍生物,以期得到抗革兰阴性菌活性较好的新化合物。方法以4-溴苯甲酸为起始原料,通过三甲基硅烷保护、去保护、缩合反应、偶联反应以及羟胺化反应,得到目标化合物6a~6x,经过1H-NMR、13C-NMR、HRMS确证结构;采用微量肉汤稀释法,对所有目标化合物在革兰氏阴性菌大肠杆菌和铜绿假单胞菌两种菌株上进行抗菌活性测试。结果合成了24个目标化合物,其中化合物6b、6p、6r对大肠杆菌和铜绿假单胞杆菌都表现出较强的抗菌活性;6a等13个化合物对大肠杆菌表现出较强活性,但对铜绿假单胞杆菌没有活性。结论该系列化合物结构中,R1和R2基团为活性可变基团,可进一步对其进行结构优化。