青蒿琥酯片在健康人体中的生物等效性研究

目的评价2种剂型的青蒿琥脂片在健康人体的生物等效性。方法采用单中心、随机、双周期、自身交叉的试验设计。36例健康男性志愿者单次口服试验制剂（青蒿琥脂片,每片含青蒿琥酯100mg）或参比制剂（青蒿琥酯片,每片含青蒿琥酯50 mg）,血浆样品采用高效液相色谱-串联质谱法（HPLC-MS/MS）测定,计算两者的主要药物动力学参数,进行生物等效性评价。结果青蒿琥酯和双氢青蒿素的线性范围均为2-1000 ng·m L-1,最低定量浓度为2 ng·m L-1,批内及批间精密度RSD＆lt;15%;服用试验制剂和参比制剂后血浆中青蒿琥酯的Cmax分别为（321.36±148.23）、（321.3±182.34）μg·L-1;tmax分别为（0.59±0.69）、（0.77±0.65）h;t1/2分别为（0.72±1.57）、（0.35±0.24）h;AUC0-∞分别为（226.2±99.57）、（214.63±93.1）μg·h·L-1;AUC0-t分别（207.88±79.17）、（206.12±91.67）μg·h·L-1;试验制剂的相对生物利用度F0-t、F0-∞分别为（108.11±54.6）、（96.01±45.97）%;双氢青蒿素的Cmax分别为（1068.17±424）、（1118.75±545.02）μg·L-1;tmax分别为（0.9±0.43）、（1.09±0.62）h;t1/2分别为（1.47±0.48）、（1.38±0.42）h;AUC0-∞分别为（2187.26±683.78）、（2110.23±509.82）μg·h·L-1;AUC0-t分别（2179.14±683.03）、（2100.42±509.72）μg·h·L-1;试验制剂的相对生物利用度F0-t、F0-∞分别为（101.9±29.85）、（101.96±29.71）%。结论试验制剂和参比制剂具有生物等效性。