一锅法合成芳(杂环)胺亚甲基双膦酸四乙酯

以I2为催化剂,原甲酸三乙酯、芳(杂环)胺和亚磷酸二乙酯为原料,室温无溶剂条件下,一锅合成了系列芳(杂环)胺亚甲基双膦酸四乙酯,收率96%~99%。当I2物质的量分数为5%时,产物收率最高。本方法底物适用范围广,操作简单。I2作为催化剂,安全高效。

SIOC-FF-184防治水稻纹枯病的药效评价

[目的]评价SIOC-FF-184防治水稻纹枯病的效果。[方法]采用室内盆栽法测定了化合物SIOC-FF-184对水稻纹枯病的毒力,开展保护及治疗作用、持效期、安全性、内吸传导等作用特性研究,并开展了10%SIOC-FF-184乳油防治水稻纹枯病的田间小区药效验证试验。[结果]化合物SIOC-FF-184(EC50、EC90值分别为0.3738、3.4443 mg/L)对水稻纹枯病的保护活性优于对照药剂噻呋酰胺(EC50、EC90值分别为2.2285、15.7656 mg/L)。[结论] SIOC-FF-184对水稻纹枯病具有良好的防治效果,在推荐剂量下对作物水稻安全。

在含水介质中钯高效催化咪唑并[1,2-a]吡啶类化合物与芳基氯代物的碳氢芳基化反应（英文）

3-芳基咪唑并[1,2-a]吡啶骨架广泛存在于药物结构中,在药物学方面具有重要的地位及在材料化学、有机化学等方面也具有潜在的应用价值.在含水介质中,利用醋酸钯催化咪唑并[1,2-a]吡啶及其衍生物与芳基/杂芳基氯代物的碳氢芳基化反应,简便、高效地合成系列3-芳基咪唑并[1,2-a]吡啶类化合物,并以较好至优秀的收率获得芳基化产品.该方法采用廉价易得的芳基/杂芳基氯代物和咪唑并[1,2-a]吡啶类化合物为偶联反应的底物,且底物的范围能够拓展至缺电子、富电子的芳基氯代物和杂芳基氯代物及多种基团取代的咪唑并[1,2-a]吡啶类化合物.