HPLC-ELSD法分析硫酸阿司米星含量及有关物质

目的:建立高效液相色谱-蒸发光散射检测器(HPLC-ELSD)检测法分析硫酸阿司米星含量及其有关物质。方法:采用 Agilent Zorbax SB～C_(18)(4.6mm×250mm,5μm)色谱柱,流动相为0.2mol·L^(-1)三氟乙酸溶液-甲醇(95:5),流速为1.0mL·min^(-1),漂移管温度为40℃,雾化气体压力为350kPa。结果:硫酸阿司米星和杂质分离良好,在30.00～1195.80μg·mL^(-1)的浓度范围内呈较好的线性关系(r=0.9989),重复性试验 RSD=0.84%,检测限和定量限分别为2μg·mL^(-1)和5μg·mL^(-1)。结论:方法快速、简便,结果准确可靠,重复性好。

生殖道解脲支原体感染的抗生素配伍治疗效果观察

目的:探讨治疗解脲支原体感染的有效方法。方法:276例病人分为A、B、C组,分别给予国产强力霉素、阿奇霉素、阿奇霉素和强力霉素两种药物合用治疗生殖道解脲支原体感染。结果:强力霉素有效率为74.5％,阿奇霉素为77.7％,阿青霉素和强力霉素合用为90.7％;C组有效率明显高于A、B两组(P<0.01)。结论:国产阿奇霉素配伍强力霉素治疗生殖道解脲支原体感染是一种安全、有效的方法。

注射用硫酸阿司米星多剂量给药在健康人体的药代动力学

目的研究注射用硫酸阿司米星(氨基糖苷类抗生素)多剂量给药在健康人体的药代动力学。方法 10名受试者恒速静脉滴注硫酸阿司米星200 mg,30 min,每日2次,间隔12 h,连续7 d。在第1 d和第7 d分别在不同时间取静脉血,收集尿样,给药第4～6 d采取谷浓度。用柱前衍生化-荧光HPLC法测定血药、尿药浓度。结果第1 d与第7 d主要药代动力学参数如下:Cm ax分别为(16.64±3.37),(17.61±2.72)mg.L-1;t1/2β分别为(2.47±0.85),(1.88±0.40)h;AUC0-t分别为(40.92±5.09),(43.61±5.46)mg.h.L-1;AUC0-∞分别为(41.66±5.48),(41.96±3.36)mg.h.L-1;MRT0-t分别为(2.55±0.40),(2.46±0.37)h;MRT0-∞分别为(2.78±0.55),(2.57±0.42)h;Vd分别为(10.92±2.85),(9.76±2.90)L;CL分别为(5.05±0.79),(4.99±0.46)L.h-1;12 h内原型药物经尿排泄累积百分比分别为(86.39±5.79)%和(86.09±8.52)%。第1 d与第7 d主要药代动力学参数比较差异均无统计学意义(P>0.05)。结论阿司米星多剂量连续给药以后第1 d和第7 d主要药代动力学参数结果相似,药物在体内无蓄积。

注射用硫酸阿司米星单剂给药在健康人体的药代动力学

目的研究注射用硫酸阿司米星(胺基糖苷类抗生素)在中国健康受试者单剂量给药的药代动力学。方法采用随机、三交叉、拉丁方设计,12名受试者随机分为3组,先后静脉滴注3个剂量(150,200,250mg)阿司米星。收集的血、尿样本,用柱前衍生化高效液相色谱-荧光法测定其血药浓度。结果 3个剂量组(150,200,250mg)主要药代动力学参数:Cmax分别为(11.27±2.65),(15.83±3.14),(21.97±3.67)mg·L-1;t1/2β分别为(2.56±0.72),(2.97±1.30),(2.66±1.39)h;AUC0-t分别为(30.92±8.49),(39.58±11.57),(47.31±11.59)mg·h·L-1;AUC0-∞分别为(31.78±8.73),(40.50±11.56),(48.20±11.95)mg·h·L-1;Vc分别为(11.49±2.61),(10.69±1.52),(10.20±1.93)L;CL分别为(5.33±2.03),(5.49±1.51),(5.68±1.35)L·h-1。3种剂量12h原型药物尿中累积排泄百分率分别为(78.75±7.00)%,(78.95±12.57)%,(79.94±10.28)%。结论不同给药剂量的阿司米星主要药代动力学参数呈线性分布特性,药物主要通过肾脏排泄,3个剂量消除过程基本一致。

林肯链霉菌林肯变种和小单孢菌属间融合

以阿司米星产生菌(Micromonospora sp.SIPI 4812 LMs,EMs,GMr,KMr)和林可霉素产生菌(Streptomyces lincolnensis var.lincolnensis 20-2 LMr,EMr,GMs,KMs)为出发菌株,进行属间原生质体融合,其融合频率为6.7×10-5。还测定了其它遗传重组频率。得到的融合子中有一些在菌落形态、抗菌活性等方面与出发亲株明显不同。