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FⅪa抑制剂asundexian关键中间体的合成工艺研究
1
作者
闫思达
袁江林
+3 位作者
敖珍
刘鹏
魏群超
王岩石
《中国药物化学杂志》
CAS
2023年第9期649-655,共7页
目的优化FⅪa抑制剂asundexian的关键中间体4-[5-氯-2-(4-三氟甲基-^(1)H-1,2,3-三唑-1-基)苯基]-5-甲氧基吡啶-2(^(1)H)-酮(5)的合成工艺。方法以2-溴-4-氯苯胺为原料,经Suzuki偶联、叠氮化、Click环化、碘代、三氟甲基化、脱甲基反应...
目的优化FⅪa抑制剂asundexian的关键中间体4-[5-氯-2-(4-三氟甲基-^(1)H-1,2,3-三唑-1-基)苯基]-5-甲氧基吡啶-2(^(1)H)-酮(5)的合成工艺。方法以2-溴-4-氯苯胺为原料,经Suzuki偶联、叠氮化、Click环化、碘代、三氟甲基化、脱甲基反应得到关键中间体5。其中选用氟磺酰基二氟乙酸甲酯作为三氟甲基化反应试剂。结果与结论目标化合物的结构经ESI-MS和^(1)H-NMR谱确证,总收率为23.4%。优化后的合成工艺试剂廉价易得,可操作性强,具有较高的实际应用价值。
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关键词
asundexian
中间体
三氟甲基化
氟磺酰基二氟乙酸甲酯
工艺优化
原文传递
新型抗凝药Asundexian的研究进展
2
作者
姚惠敏
严思敏
+2 位作者
曹馨瑞
王静洁
徐伟
《中华心律失常学杂志》
2023年第5期453-456,共4页
血栓栓塞性疾病已严重威胁人类健康。口服抗凝药是防治该类疾病的有效方法。目前临床常用的口服抗凝药主要分为传统的维生素K拮抗剂及非维生素K拮抗剂口服抗凝药(NOAC)。尽管NOAC相对维生素K拮抗剂更加安全,但临床实践中仍发现其伴有一...
血栓栓塞性疾病已严重威胁人类健康。口服抗凝药是防治该类疾病的有效方法。目前临床常用的口服抗凝药主要分为传统的维生素K拮抗剂及非维生素K拮抗剂口服抗凝药(NOAC)。尽管NOAC相对维生素K拮抗剂更加安全,但临床实践中仍发现其伴有一定程度的出血风险。Asundexian(BAY 2433334)是以Ⅺa因子为靶点开发的全新的口服抗凝药,现正处于Ⅲ期临床研究阶段。前期研究结果显示,该药在有效预防血栓形成的同时几乎不增加出血风险,表现出较好的上市潜力。本文综述了Asundexian的药理作用、临床前研究及临床研究,拟为该药后期可能的临床应用提供参考。
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关键词
血栓栓塞
血栓性疾病
抗凝
Ⅺ因子
asundexian
原文传递
题名
FⅪa抑制剂asundexian关键中间体的合成工艺研究
1
作者
闫思达
袁江林
敖珍
刘鹏
魏群超
王岩石
机构
朴创医药科技(天津)有限公司
天津药物研究院药物成药性评价与系统性转化全国重点实验室/天津市新药设计与发现重点实验室
出处
《中国药物化学杂志》
CAS
2023年第9期649-655,共7页
文摘
目的优化FⅪa抑制剂asundexian的关键中间体4-[5-氯-2-(4-三氟甲基-^(1)H-1,2,3-三唑-1-基)苯基]-5-甲氧基吡啶-2(^(1)H)-酮(5)的合成工艺。方法以2-溴-4-氯苯胺为原料,经Suzuki偶联、叠氮化、Click环化、碘代、三氟甲基化、脱甲基反应得到关键中间体5。其中选用氟磺酰基二氟乙酸甲酯作为三氟甲基化反应试剂。结果与结论目标化合物的结构经ESI-MS和^(1)H-NMR谱确证,总收率为23.4%。优化后的合成工艺试剂廉价易得,可操作性强,具有较高的实际应用价值。
关键词
asundexian
中间体
三氟甲基化
氟磺酰基二氟乙酸甲酯
工艺优化
Keywords
asundexian
intermediate
trifluoromethylation
methyl fluorosulfonyldifluoroacetate
process optimization
分类号
R914 [医药卫生—药物化学]
原文传递
题名
新型抗凝药Asundexian的研究进展
2
作者
姚惠敏
严思敏
曹馨瑞
王静洁
徐伟
机构
南京中医药大学鼓楼临床医学院心内科
南京大学医学院附属鼓楼医院药学部
南京中医药大学鼓楼临床医学院药学部
出处
《中华心律失常学杂志》
2023年第5期453-456,共4页
基金
江苏省卫生健康委医学科研项目(ZDB2020010)。
文摘
血栓栓塞性疾病已严重威胁人类健康。口服抗凝药是防治该类疾病的有效方法。目前临床常用的口服抗凝药主要分为传统的维生素K拮抗剂及非维生素K拮抗剂口服抗凝药(NOAC)。尽管NOAC相对维生素K拮抗剂更加安全,但临床实践中仍发现其伴有一定程度的出血风险。Asundexian(BAY 2433334)是以Ⅺa因子为靶点开发的全新的口服抗凝药,现正处于Ⅲ期临床研究阶段。前期研究结果显示,该药在有效预防血栓形成的同时几乎不增加出血风险,表现出较好的上市潜力。本文综述了Asundexian的药理作用、临床前研究及临床研究,拟为该药后期可能的临床应用提供参考。
关键词
血栓栓塞
血栓性疾病
抗凝
Ⅺ因子
asundexian
分类号
R543 [医药卫生—心血管疾病]
原文传递
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
FⅪa抑制剂asundexian关键中间体的合成工艺研究
闫思达
袁江林
敖珍
刘鹏
魏群超
王岩石
《中国药物化学杂志》
CAS
2023
0
原文传递
2
新型抗凝药Asundexian的研究进展
姚惠敏
严思敏
曹馨瑞
王静洁
徐伟
《中华心律失常学杂志》
2023
0
原文传递
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