5-阿维菌素B_(1a)酯的合成及生物活性

阿维菌素 B1 a(AVB1 a)与羧酸在 DMAP/DCC体系中直接酯化 ,得到 1 0个 5 -AVB1 a酯衍生物 ,产率5 0 %～ 79% ;其化学结构由 IR,1 H NMR,1 3C NMR和 MS谱确证 .生物活性测定结果表明 ,部分 5 -阿维菌素 B1 a酯衍生物具有良好的杀虫。

5-O-三苯硅基-4"-O-酰基阿维菌素B_(1a)的合成和生物活性

5-O-三苯硅基阿维菌素 B1 a与羧酸在 4-二甲氨基吡啶 (DMAP) /二环己基碳二亚胺 (DCC)体系中直接酯化 ,得到 1 0种 5 -O-三苯硅基 -4" -O-酰基阿维菌素 B1 a衍生物 ,产率 5 5 %～ 76% .生测结果表明 ,4"位不同的取代基团对化合物的杀虫活性有不同的影响 ,其中部分化合物具有较好的杀虫。

阿维菌素B_(1a)组分高产菌株的选育

以阿维链霉菌 (Streptomyces avermitillis R- 12 71)为出发菌株 ,进行 6 0 Co诱变处理后 ,筛出缬氨酸缺陷型回复突变株。其中 R- V- 2 2高产突变株的 B1 a组分摇瓶发酵单位可达到 16 0 0 μg/ml,比出发菌株提高 33%。