阿扎司琼与恩丹西酮预防化疗性恶心呕吐的对照研究

目的 :比较阿扎司琼和恩丹西酮对预防恶性肿瘤化疗性呕吐的临床疗效。方法 :35例患者分为阿扎司琼组(A组 )和恩丹西酮组 (B组 )。阿扎司琼组 13例 ,化疗前静脉推注阿扎司琼 10mg ,隔日应用 1次 ;恩丹西酮组 2 2例 ,化疗前静脉推注恩丹西酮 8mg,每日 1次。结果 :阿扎司琼和恩丹西酮止吐的总有效率相近 (76 9%和 72 7% ) ,两组对比无明显差异 (P>0 0 5 ) ;但完全控制率分别为 5 3 8%和 4 0 9% ,两组比较差异有显著性 (P <0 0 5 )。对平均呕吐次数和初次呕吐时间也进行了比较 ,阿扎司琼和恩丹西酮有显著性差异 (P <0 0 5 )。结论 :阿扎司琼是一种预防化疗所致恶心呕吐的高效药物 。

3种止吐药物对卵巢癌患者TP方案化疗所致恶心呕吐的抑制作用

目的了解3种常用5-羟色胺受体拮抗药预防TP方案化疗所致的胃肠道反应的疗效和不良反应,为临床合理使用止吐药物提供参考。方法接受TP方案化疗的卵巢癌患者468例,根据化疗前所用的止吐治疗方案分为A组172例,B组138例,C组158例。A组使用化疗药前15～30 min缓慢静脉滴注盐酸托烷司琼2 mg;B组使用化疗药前15～30 min缓慢静脉滴注盐酸阿扎司琼50 mL;C组使用化疗药前15～30 min缓慢静脉滴注盐酸格拉司琼50 mL。每组患者均在化疗期间每天缓慢静脉滴注止吐药物1次,共3 d。分别记录3种5-羟色胺受体拮抗药的疗效及不良反应。结果盐酸托烷司琼、盐酸阿扎司琼、盐酸格拉司琼抑制恶心反应总有效率分别为84.30%,82.61%,81.02%;止吐总有效率分别为98.26%,98.55%,97.47%,总不良反应发生率分别为13.37%,13.04%,13.29%。3种药物抑制恶心和呕吐反应的效果相似;B组呕吐反应完全缓解率明显高于C组,其差异有统计意义;3种药物的总不良反应发生率差异无统计学意义(P>0.05);托烷司琼与阿扎司琼在便秘方面的不良反应发生率均明显高于格拉司琼,差异有统计学意义(P<0.05)。结论 3种常用5-羟色胺受体拮抗药抑制恶心呕吐反应的效果相近,对于呕吐明显的患者推荐选用盐酸阿扎司琼,但盐酸阿扎司琼导致便秘的不良反应发生率较高,在使用过程中应注意提醒患者多饮水,必要时辅以通便治疗。

盐酸阿扎司琼的合成

水杨酸甲酯经氯化、硝化、还原制得3-氨基-5-氯-2-羟基苯甲酸甲酯,与氯乙酰氯环合、甲基化、水解制得6-氯-4-甲基-3,4-二氢-3-氧代-2H-1,4-苯并噁嗪-8-甲酸,再经氯化、与3-氨基奎宁环反应和成盐制得盐酸阿扎司琼,总收率37%。

地塞米松复合阿扎司琼对腹腔镜胆囊切除术后恶心呕吐影响的随机对照研究

目的观察地塞米松复合阿扎司琼对腹腔镜胆囊切除术后的镇吐效果.方法随机将ASAⅠ～Ⅱ150例择期行腹腔镜胆囊切除术的患者分为3组(各50例):地塞米松复合阿扎司琼组(D+A组)于术毕时静脉注射地塞米松5 mg和阿扎司琼10 mg;阿扎司琼组(A组)于术毕时静脉注射阿扎司琼10 mg;对照组(C组)则于术毕时静脉注射生理盐水2 ml.观察术后24 h内患者的恶心、呕吐的发生情况.结果 D+A组恶心发生率为4%(2/50),明显低于A组(16%,8/50)和C组(34%,17/50)(χ2＝4.00,14.62;P=0.046,0.000).D+A组呕吐发生率为2%(1/50),明显低于A组(14%,7/50)和C组(32%,16/50)(χ2＝4.89,15.95;P=0.027,0.000).A组恶心、呕吐发生率亦明显低于C组(χ2＝4.32,4.57;P=0.038,0.033).结论地塞米松复合阿扎司琼控制腹腔镜胆囊切除术后的恶心、呕吐发生率效果优于单纯使用阿扎司琼.

盐酸阿扎司琼对肝肿瘤患者TACE术后止吐疗效观察

目的:评估盐酸阿扎司琼对肝肿瘤患者TACE术后恶心呕吐的预防作用。方法:62例病人(其中原发性肝癌33例,转移性肝癌29例),共行78例次TACE治疗,被随机地分入A、B两组,A组(盐酸阿扎司琼组)32例,共42例次,在动脉化疗栓塞术前10分钟内静脉注射盐酸阿扎司琼10mg,术后3-5小时再静注一次。B组(对照组)30例,共36例次,在动脉灌注化疗药前10分钟内静脉注射甲氧氯普胺片(胃复安)10mg,术后3-5小时再静注胃复安10mg。并观察TACE术后A、B组的止吐效果。结果:A组的止吐完全缓解率(CR)和有效率(CR+PR)分别为81.0％和99.7％,明显地高于B组(11.1％和66.7％)(P<0.01)。并且没有发现与阿扎司琼有关的不良反应。结论:盐酸阿扎司琼高效、安全,是一种能预防肝TACE术后所致恶心呕吐反应的较为理想的药物。

阿扎司琼预防月经期女性患者腹腔镜胆囊切除术后恶心呕吐

目的观察阿扎司琼预防月经期女性患者腹腔镜胆囊切除术后恶心呕吐（PONV）的效果.方法选择ASAⅠ~Ⅱ级择期全麻下行腹腔镜胆囊切除术的月经期女性患者40例,采用随机数字表法,将患者随机分为对照组和阿扎司琼组,每组20例.2组患者均采用常规的麻醉诱导和维持.手术结束前30 min阿扎司琼组静脉注射阿扎司琼10 mg,对照组予等量生理盐水50 m L.观察术后48 h内2组患者PONV的发生率及严重程度.结果对照组和阿扎司琼组患者术后48 h内PONV的总发生率分别为90%和35%,阿扎司琼组48 h PONV总发生率明显降低（P〈0.01）;阿扎司琼组,术后恶心呕吐Ⅳ级的发生率也低于对照组（P〈0.05）.结论阿扎司琼可以减少月经期女性患者行腹腔镜胆囊切除术后恶心呕吐的发生率及降低其严重程度.

帕洛诺司琼与阿扎司琼治疗铂类药物所致急性呕吐的成本-效果分析

目的比较两种5-HT3受体拮抗剂治疗顺铂及草酸铂所致急性呕吐的经济学效果。方法患者化疗期间分别予以帕洛诺司琼或阿扎司琼止吐,分组如下:A组(应用顺铂/帕洛诺司琼),B组(应用顺铂/阿扎司琼),C组(应用草酸铂/帕洛诺司琼),D组(应用草酸铂/阿扎司琼)。观察对于急性呕吐反应的有效率,并采用药物经济学方法进行成本-效果分析。结果对于顺铂所致急性呕吐,A、B两组的有效率分别为85.0%、80.4%,差异无统计学意义(P>0.05);对于草酸铂所致急性呕吐,C、D两组的有效率分别为91.2%、87.7%,差异无统计学意义(P>0.05),4组成本分别为925.2元、349.5元、896.3元及235.7元。结论对于中、高度致吐药物(草酸铂或顺铂)所致急性呕吐,阿扎司琼仍不失为最佳选择,而帕洛诺司琼可能更适用于经济条件较好的患者。

盐酸阿扎司琼注射液与输液配伍的稳定性研究

目的考察盐酸阿扎司琼注射液在不同条件下与输液配伍的稳定性,为临床合理给药方法提供理论依据。方法盐酸阿扎司琼注射液与0.9%氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液配伍,分别在室温(25℃)光照(自然光)、室温避光、水浴(35℃)避光、冷藏(4℃)避光条件下,于0,0.5,1.0,2.0,4.0,8.0,24.0 h时考察配伍液外观、pH及含量变化。结果盐酸阿扎司琼注射液与0.9%氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液配伍,避光条件下较稳定;室温光照下,配伍液的外观、pH、含量均有变化,在0.9%氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液中4h内含量分别下降为30.5%和34.0%,pH分别由4.93和4.40降至4.11和3.95,颜色由无色变成粉红色。结论盐酸阿扎司琼注射液与两种输液可以配伍使用,单从稳定性角度考虑,可以采用静脉滴注方式给药,但必须严格避光。

阿扎司琼与昂丹司琼预防白血病化疗后恶心、呕吐的对比研究

目的比较阿扎司琼与昂丹司琼预防白血病患者化疗后恶心呕吐的疗效和不良反应。方法选择经MICM确诊的急性髓系白血病患者90例。按随机数字表法分为A、B、C 3组,每组30例。A组化疗前给予盐酸阿扎司琼氯化钠注射液10 mg,B组化疗前给予昂丹司琼8 mg,C组给予胃复安10 mg作为对照组。比较3组患者的疗效及不良反应。结果 A、B 2组恶心、呕吐有效控制率明显高于C组(均P<0.01),A、B 2组间比较差异无统计学意义(P>0.05);B组不良反应发生率高于A组(P<0.05)。结论阿扎司琼与昂丹司琼均可有效减少白血病化疗后出现的恶心、呕吐胃肠道反应,但阿扎司琼的不良反应明显少于昂丹司琼。

氟比洛芬酯与阿扎司琼联合应用于腹腔镜胆囊切除术的临床研究

目的观察在胆囊腹腔镜手术中联合应用氟比洛芬酯与阿扎司琼的临床效果。方法45例择期行胆囊腹腔镜手术患者均采用全凭静脉麻醉,根据辅助用药的不同随机分为三组:联合应用氟比洛芬酯与阿扎司琼组(FA组,n=15);氟比洛芬酯组(F组,n=15);阿扎司琼组(A组,n=15)。FA组与F组诱导前和手术结束前15min分别静脉给予氟比洛芬酯1mg/kg,另外FA组手术结束前15min静脉给予阿扎司琼10mg;A组手术结束前15min静脉给予阿扎司琼10mg。术后用视觉模拟评分法(visual analogue scales,VAS)评估患者完全清醒时,术后0.5、2、6、12、24h的疼痛感觉程度,并观察各组苏醒期躁动、术后咽喉部疼痛不适及恶心、呕吐等不良反应发生情况。结果FA组和F组术后疼痛明显轻于A组,FA组和A组术后恶心呕吐率明显低于F组。结论氟比洛芬酯与阿扎司琼联合应用于腹腔镜胆囊切除术可在较长时间内明显改善术后的疼痛和减少恶心呕吐等不良反应。

阿扎司琼联合地塞米松预防妇科术后恶心呕吐疗效观察

目的:比较阿扎司琼和地塞米松联用与单独应用对妇科手术后恶心呕吐(PONV)发生率的影响。方法:择期行妇科手术患者89例,均给予硬膜外麻醉,随机分为3组。阿扎司琼联合地塞米松组(AD组):阿扎司琼10 mg稀释成5 ml于手术结束时静脉注射(静注),同时静注地塞米松10 mg;阿扎司琼组(A组):阿扎司琼10 mg稀释成5 ml于手术结束时静注;对照组(NS组),手术结束时生理盐水5 ml静注。观察术后PONV的发生率,每例分别测定用药前、用药后5 min心率(HR)、平均血压(MAP)、血氧饱和度(SpO2)。结果:AD组PONV发生率明显少于NS组(P<0.01),各组患者用药后HR、MAP、SpO2差异均无统计学意义(P>0.05)。结论:阿扎司琼联合地塞米松能有效防治妇科手术后的PONV。

阿扎司琼和蒽丹西酮预防急性白血病化疗相关恶心和呕吐的单中心回顾性研究

目的观察盐酸阿扎司琼预防蒽环类为基础的联合化疗方案引起的恶心、呕吐的临床疗效和不良反应。方法急性白血病患者均接受DA方案(D:柔红霉素45 mg／m2,d1-3;A:阿糖胞苷100 mg／m2,d1-) 或VDP方案(V:长春新碱1．4 mg／m2,d1;D:柔红霉素45 mg／m2,d1-3;P:泼尼松60 mg／d),患者在化疗前 30 min接受阿扎司琼10 mg或蒽丹西酮8 mg预防治疗。结果阿扎司琼和蒽丹西酮组第1-3天的呕吐预防有效率分别为96．7％、94．2％、91．7％和94．1％、91. 7％、88．1％,两组间差异无显著性。应用药物后,阿扎司琼和蒽丹西酮组仍分别有12例(10．0％)和13例(15．5％)患者出现Ⅱ-Ⅲ级恶心;10例(8．3％)和10例(11．9％) 患者出现Ⅱ-Ⅲ级呕吐。不良反应主要为便秘和头痛。结论盐酸阿扎司琼是预防急性白血病化疗呕吐的有效药物,耐受性较好。

HPLC测定盐酸阿扎司琼氯化钠注射液的含量及有关物质

目的建立测定盐酸阿扎司琼氯化钠注射液含量及有关物质的方法。方法采用HPLC法，色谱柱为Luna C18柱，流动相为0．03mol·L^-1磷酸二氢钠溶液-甲醇（63：37，磷酸调pH3），检测波长330nm。结果盐酸阿扎司琼5—140μg·ml^-1与峰面积的线性关系良好（r=0．9999），平均回收率为100．9％，RSD=0．47％（n=6），有关物质检查限度为1．0％。结论所建方法准确、简便、快速，适用于盐酸阿扎司琼氯化钠注射液的质量控制。

经皮穴位电刺激联合阿扎司琼预防开颅术后患者恶心呕吐的临床研究

目的:探讨经皮穴位电刺激(TAES)联合阿扎司琼对开颅患者术后恶心呕吐(PONV)的预防作用。方法:选取2016年1月至2017年1月在大连市中心医院择期行开颅手术的患者80例,按照随机数字表法随机分为观察组和对照组,每组40例。所有患者均行开颅手术,缝合硬脑膜时给予阿扎司琼,观察组待患者清醒后行TAES,对照组在对应穴位贴电极片,但不给予电流穴位刺激。比较2组患者术后临床疗效、不同时间恶心呕吐严重程度及手术前后血浆胃动素(MTL)水平,记录2组患者术后不良反应发生情况。结果:术后观察组总有效率为90. 00%,明显高于对照组的72. 50%(P <0. 05)。术后2～24 h 2组患者恶心、呕吐评分均逐渐降低,且同一时间点观察组明显低于对照组(P <0. 05或P <0. 01)。与麻醉前比较,观察组术后12 h及对照组术后12、24 h血浆MTL水平均明显升高,但观察组术后12、24 h血浆MTL水平明显低于对照组(P <0. 01);观察组术后24 h及对照组术后48 h血浆MTL水平均恢复至麻醉前状态(P> 0. 05)。观察组总不良反应发生率明显低于对照组(P <0. 05)。结论:TAES联合阿扎司琼对开颅术患者血浆MTL水平影响较小,可有效降低PONV的发生率,改善恶心、呕吐严重程度,临床疗效优于单独使用阿扎司琼。

5-HT_3受体拮抗剂盐酸阿扎司琼的合成

目的 :改进 5 HT3 受体拮抗剂盐酸阿扎司琼的合成工艺。方法 :以 5 氯 2 羟基苯甲酸甲酯为原料 ,经硝化、还原等九步反应合成。结果 :合成了目标化合物 ,总收率为 4 0 % ,其结构经IR ,1HNMR和MS确证。结论 :合成路线及工艺较适合于工业化生产。

中药便乃通茶联合欧立康定防治化疗所致消化道反应疗效观察

目的观察中药便乃通茶联合欧立康定(Azasetron)对化疗所致消化道不良反应的防治效果。方法将64例接受泰素帝加顺铂方案(DP方案)化疗的恶性肿瘤患者,随机分为中药便乃通茶联合欧立康定治疗组和欧立康定对照组。治疗组化疗前一晚空腹服用中药便乃通茶剂1包,化疗前30min静脉推注欧立康定10mg,每天1次,连用2天;对照组化疗前静脉推注欧立康定10mg,每天1次,连用2天。观察两组的消化道反应(恶心、呕吐)及腹胀、便秘等不良反应的发生情况。结果两组预防化疗消化道反应总有效率相近〔87.5%(28/32例)和84.4%(27/32例)〕,两组比较,差异无显著性(P>0.05);但完全控制率分别为53.1%(17/32例)和43.8%(14/32例),两组比较差异有显著性(P<0.05)。治疗组与对照组便秘发生率分别为3.1%(1/32例)和59.4%(19/32例),腹胀发生率分别为15.6%(5/32例)和59.4%(19/32例),两组比较差异均有显著性(P<0.05)。结论应用欧立康定配伍中药便乃通茶,可以预防消化道反应,降低化疗所致便秘、腹胀纳差等不良反应,提高患者的依从性。

3种5-HT3受体拮抗剂防治顺铂引发呕吐的最小成本分析

目的评价3种5-HT3受体拮抗剂预防和治疗顺铂引发呕吐的经济学效果。方法149例接受顺铂化疗的患者分为A、B、C组,分别给予昂丹司琼、格拉司琼、阿扎司琼预防和治疗呕吐,观察各组疗效,并进行最小成本分析。结果A、B、C组有效率分别为91%、88%、91%(P>0.05);成本分别为(293.38±97.31)、(244.48±105.16)、(450.19±184.56)元,P<0.01。结论格拉司琼防治顺铂引发呕吐经济性较佳。

不同时机静注阿扎司琼对术后静脉镇痛恶心呕吐的预防效果

目的:探讨阿扎司琼不同时机给药对术后静脉镇痛恶心呕吐(PONV)的预防效果。方法:120例ASAⅠ～Ⅱ级全麻下行腹部手术、术后自愿接受静脉镇痛的患者,随机分为A、B、C、D四组,每组30例:A组麻醉诱导前静脉注射阿扎司琼10mg;B组进腹探查后静脉注射阿扎司琼10mg;C组手术结束接镇痛泵之前静脉注射阿扎司琼10mg;D组作为对照组,不使用阿扎司琼。四组镇痛泵药物配方均为芬太尼按20μg/kg加生理盐水至100mL,背景剂量、单次追加剂量、锁定时间均相同。分别于术后4、8、12、24、48h观察并记录患者的疼痛视觉模拟评分(VAS)及Ramsay镇静状态评分、恶心呕吐评分及PONV发生率。结果:各组镇痛后12～48h的VAS与4h相比较差异有统计学意义(Ρ<0.01或Ρ<0.05);无嗜睡或镇静过深;PONV发生率,镇痛后A组各时段与D组相比较差异有统计学意义(Ρ<0.01或Ρ<0.05),C组仅0～4h和4～24h与D组相比较差异有统计学意义(Ρ<0.05),B组各时段与D组相比较差异均无统计学意义(Ρ>0.05)。结论:全麻诱导前静注阿扎司琼能有效地预防术后静脉镇痛恶心呕吐的发生。

阿扎司琼注射液的细菌内毒素检查法的探讨

目的探讨阿扎司琼注射液的细菌内毒素检查法的可行性。方法根据《中国药典》2005年版二部细菌内毒素检查方法及指导原则进行试验。将阿扎司琼注射液600倍稀释(即浓度为0.008 333 g.L-1),用标示灵敏度为0.25 EU.m l-1的鲎试剂检测其细菌内毒素。结果阿扎司琼注射液600倍稀释液对鲎试剂的细菌内毒素检查无干扰作用。结论阿扎司琼注射液可用细菌内毒素检查法进行安全性质量检查。

阿扎司琼和昂丹司琼预防妇科肿瘤术后恶心呕吐的疗效观察

目的 观察阿扎司琼和昂丹司琼预防妇科肿瘤术后恶心、呕吐的临床疗效。方法 选择90例ASAⅠ～Ⅱ级择期妇科手术患者，随机分为3组，每组30例，在全麻诱导前5min，分别缓慢静脉注射阿扎司琼10mg（A组）、昂丹司琼8mg（B组）、生理盐水5mL（对照组，C组）。观察静注前及静注后5min时的血压、心率，术后24h恶心呕吐的次数和程度。结果 在术后24h内恶心呕吐比较差异有统计学意义（P〈0．05），A组优于B组，B组优于C组。结论 阿扎司琼和昂丹司琼均可显著减少妇科术后恶心呕吐发生率，阿扎司琼对恶心呕吐的预防作用优于昂丹司琼。