薄荷醇、苏合香挥发油对川芎嗪纳米粒跨血脑屏障模型转运行为的影响

目的以bEnd. 3细胞单层模拟血脑屏障,研究薄荷醇、苏合香挥发油对血脑屏障的生物相容性及二者对川芎嗪纳米粒跨细胞单层转运行为的影响。方法以细胞存活率为指标,采用MTT法研究薄荷醇、苏合香挥发油对血脑屏障细胞的生物相容性;采用乳化—溶剂挥发法制备川芎嗪纳米粒并进行表征;采用bEnd. 3细胞单层模型研究配伍薄荷醇、苏合香挥发油对川芎嗪纳米粒跨膜转运的影响,并对转运过程中细胞单层跨膜电阻值(transepithelial electrical resistance,TEER)进行检测。结果生物相容性实验结果显示薄荷醇在25、50、75μg/mL浓度下不具有细胞毒性,苏合香挥发油在25、50μg/mL浓度下不具有细胞毒性,相对于薄荷醇,苏合香挥发油具有更高的细胞毒性。实验成功制备了川芎嗪纳米粒,平均粒径为(152.9±2.6) nm,稳定性良好。跨膜转运实验结果显示,川芎嗪纳米粒的跨细胞单层转运表观渗透系数(Papp)值为(15.9199±0.3677)×10^(-6)cm/s,配伍薄荷醇(50μg/mL)、苏合香挥发油(50μg/mL)后川芎嗪纳米粒的转运Papp值为(15.5661±0.3242)×10^(-6)cm/s、(15.1416±0.2451)×10^(-6)cm/s,三者无差异。TEER值结果显示在给予50μg/mL薄荷醇、苏合香油后,细胞单层TEER值的变化趋势与单独给予川芎嗪纳米粒组相近,整体均呈现下降趋势。结论薄荷醇相对于苏合香挥发油具有更好的细胞相容性。在保障生物相容性的配伍浓度范围内,配伍薄荷醇、苏合香挥发油对川芎嗪纳米粒的跨细胞单层转运无影响。

根皮苷和3-羟基根皮苷在Caco-2细胞单层模型中的转运与吸收研究

目的:研究根皮苷和3-羟基根皮苷在人克隆结肠腺癌细胞(Caco-2细胞)单层模型中的转运与吸收。方法:采用高效液相色谱法,以表观渗透系数(Papp)为指标,分别考察50、100、200μmol/L的根皮苷和3-羟基根皮苷在Caco-2细胞单层模型中的双向(AP→BL、BL→AP)转运;并通过两药配伍同时混合转运与两药单独转运比较,考察两药转运的相互作用。结果:随着浓度的增加,根皮苷AP→BL和BL→AP的Papp均有一定的上升趋势;3-羟基根皮苷AP→BL的Papp有下降趋势,BL→AP的Papp却略有上升趋势。与单独转运比较,混合转运中根皮苷和3-羟基根皮苷的转运量和Papp均明显下降(P<0.05)。结论:根皮苷和3-羟基根皮苷在Caco-2细胞单层模型的吸收状况良好,两药配伍转运时存在竞争性抑制。