黄芩素对糖尿病心肌病保护作用的机制研究及临床应用进展

糖尿病心肌病(DCM)是2型糖尿病最常见的并发症之一,其发病机制较为复杂。目前临床上的治疗手段包括生活方式的干预和降糖药物的使用,但仍然缺乏长期有效的治疗药物。黄芩素是天然的黄酮类成分,具有抗氧化、抗炎、降血糖、调节免疫、防治心血管疾病等作用,对糖尿病相关并发症也有治疗作用。本文结合国内外最新文献重点论述黄芩素对DCM潜在的保护机制与黄芩及含有黄芩方剂在此病中的临床应用,揭示黄芩素在DCM治疗方面的开发潜力,为后续的深入研究和开发利用提供科学依据。

不同加工方法对黄芩炮制品质量影响的研究

目的:以新鲜黄芩为材料,做了不同加工方法对其炮制品质量影响的比较。方法:分别采用冷浸法、蒸法和煮法三种加工方法,并用HPLC法测定其有效成分含量。结果:蒸法和煮法既可以软化切片,又可以破坏酶的活性,使用过程应根据实际情况选用不同的方法。结论:煮法以等体积水,加热10 m in,80℃干燥为宜;蒸法时间取20 m in,干燥温度以80℃为宜。

中药黄芩研究新进展

检索国内相关文献,从黄芩的提取、含量测定、鉴别、药理作用、生物技术及制剂等方面的研究进展进行综述,以期为黄芩的深入研究提供参考。

黄芩含药血清对3种巨噬细胞的抗炎免疫活性

目的考察黄芩提取物（SBE）含药血清对正常的及细菌脂多糖（LPS）激活的3种单核巨噬细胞一氧化氮（NO）释放的影响。方法将SBE灌胃大鼠后,在0.5~6 h内,眼眶取血,分离血清,将血清加入正常的及LPS活化的3种巨噬细胞培养液内,培养24 h后,检测培养液内NO含量。结果 SEB不同给药时间的含药血清,在不影响细胞存活率的情况下,可以不同程度的降低正常的及LPS激活的3种巨噬细胞NO的释放量。结论 SBE含药血清具有一定的免疫抑制及抗炎活性。

黄芩及其成分对RU486诱导小鼠流产的保胎作用及脾脏CD80^+、CD86^+细胞数量的影响

为了研究共刺激分子CD80(B7-1)、CD86(B7-2)在流产发生机制中的意义,探讨中药黄芩及其成分的安胎作用及机理,本试验用米非司酮(RU486)皮下注射(每鼠90μg)诱导BALB/c小鼠流产,流式细胞仪测定脾脏中CD80+、CD86+细胞的数量。发现RU486诱导流产的小鼠脾脏中CD80+细胞显著升高,CD86+细胞显著减少。预先经口给予保胎中药黄芩及其单体成分黄芩苷和黄芩素,则能显著抑制RU486的流产作用,使母鼠胚胎吸收率降低,脾脏中CD80+细胞数量显著降低,CD86+细胞数量显著升高。这些结果表明,RU486诱导流产与机体共刺激分子CD80+、CD86+有关。保胎中药黄芩及单体成分有调节共刺激分子CD80+、CD86+细胞数量的作用。

中药黄芩的血清抑菌活性试验研究

目的考察中药黄芩及其含药血清的抑菌活性效果。方法采用最低抑菌浓度(MIC)测定方法和抑菌活性试验。结果黄芩对大肠杆菌、铜绿假单胞菌、金黄色葡萄球菌、乙型链球菌、葡萄球菌均有较强的抑制作用,其MIC分别为125mg/ml、15.62mg/ml、1.83mg/ml、3.66mg/ml、15.62mg/ml。其抑菌活性为中敏。而其含药血清抑菌活性为中低敏。结论中药黄芩有较强的抑菌效果。

黄芩药材商品规格与内在质量相关性研究

目的:确定黄芩不同商品规格与主要化学成分之间的相关性。方法:采用高效液相色谱法,色谱柱为Altima^(TM)C18柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相为乙腈-0.1%磷酸水(梯度洗脱),检测波长为280 nm,流速为1.0 m L/min,同时测定黄芩中黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素、白杨素、千层纸素A、夏佛塔苷、芹菜素和毛蕊花糖苷的含量。结果:来自不同产地(河北、山东、山西)一等及二等条芩药材各指标成分含量存在差异,其中,山东二等条芩药材中黄芩苷、汉黄芩苷含量最高,依次为19.39%、3.46%,河北一等条芩药材中黄芩苷、汉黄芩苷含量最低,依次为15.95%、2.71%,山西一等条芩药材中白杨素、千层纸素A含量最高,依次为0.14%、0.21%,山东一等及二等条芩药材中黄芩素、汉黄芩素含量最低,依次为0.44%、0.08%。相关性分析结果显示黄芩等级越高,黄芩苷、千层纸素A含量反而越低。聚类分析结果显示传统黄芩药材商品规格与内在整体质量不一致。结论:传统黄芩药材的商品规格以黄芩外观长度、粗细划分,与化学成分没有必然联系,无法体现黄芩内在质量,建议开展以内在质量和临床疗效为依据的黄芩药材分级研究,将药材外观性状、内部化学组分和疗效结合起来进行量化研究,完善黄芩药材商品等级规范。

黄芩提取物及含药血清体外抑制呼吸道合胞病毒作用的实验研究

研究了黄芩提取物及其含药血清体外抑制呼吸道合胞病毒(RSV)的作用。通过细胞培养,采用观察细胞病变(CPE)和活细胞染色计数法(MTT),观察清热抗感冲剂及其含药血清在Hep-2细胞中抑制RSV的作用。结果表明:黄芩提取物及其含药血清具有不同程度抑制RSV病毒复制作用,其半数中毒浓度(TC50)分别为3924mg/L、1/4·35稀释度;半数有效浓度(IC50)为165mg/L、1/54稀释度;治疗指数分别为23·78、10·83。这表明黄芩提取物及其含药血清具有抑制RSV在Hep-2细胞内复制的作用。

黄芩素在衰老相关疾病中的作用及机制研究进展

黄芩素是中药黄芩黄酮类中最主要的活性成分,其药理作用广泛,具有清除自由基、抗氧化、抗炎、抗肿瘤等药理作用,而这些作用均与衰老的发生密切相关。本文基于现代衰老学说,通过查阅CNKI和PubMed平台上的相关文献,就黄芩素对神经退行性疾病、心血管疾病及恶性肿瘤等的作用机制进行了系统综述,为黄芩素的进一步开发和临床应用奠定基础。

黄芩的调节性提取工艺研究

目的寻找一种能调节黄芩中的黄芩苷与黄芩素比例的提取方法。方法利用黄芩药材中共存酶特性,运用正交设计筛选酶解参数,以高效液相色谱法测定黄芩苷和黄芩素,并计算其收率。结果控制酶解条件,可制备黄芩苷与黄芩素按预设要求的黄芩提取物。结论在设定的酶解条件下,可以平衡提取黄芩中的黄芩苷与黄芩素。该研究为灵活提取黄芩提供了有益参考。

基于网络药理学和分子对接技术研究黄芩对黑色素瘤的作用机制

基于网络药理学和分子对接技术探讨中药黄芩治疗黑色素瘤的作用机制.利用中药系统药理学数据库和分析平台筛选黄芩的有效成分,利用GeneCards、OMIM、PharmGkb等数据库查找与黑色素瘤有关的靶基因.应用Cytoscape3.7.1软件建立中药-成分-靶点-疾病网络结构图,借助STRING数据库平台构建蛋白质相互作用网络.从黄芩中筛选到36个有效成分,其中22个为核心有效成分,包括黄芩素、汉黄芩素、刺槐素等;与黑色素瘤相关的靶基因有37个,其中13个为核心基因,包括CCD1、AR、IL-6等.GO分析结果显示,黄芩主要参与DNA结合转录激活活性、RNA激活酶Ⅱ特异性等;KEGG分析结果显示,黄芩的37个靶基因富集了癌症信号、细胞凋亡信号通路、p53信号通路等.采用分子对接技术将核心成分黄芩素与其作用的7个核心基因进行分子对接,发现黄芩素与这些靶点之间均具有良好的对接活性.利用皮肤黑素瘤A375细胞模型进行体外实验,结果也证实黄芩素可能是黄芩实现抗黑色素瘤作用的主要活性成分.

黄芩活性成分提取分离研究进展

黄芩由于具有广泛的生物活性备受国内外学者关注,其活性成分提取分离技术也得到了一定的发展。笔者查阅了国内外关于黄芩活性成分提取分离的大量资料,综述了黄芩苷、黄芩素及其他成分提取、分离纯化方法的研究,从而为开辟新的提取分离技术奠定了文献基础。

黄芩药效成分积累的生态因子特征分析

目的:探究黄芩主要药效成分含量积累与生态因子之间的相关性。方法:以一年生栽培黄芩为研究对象,采用高效液相色谱法测定黄芩根部药效成分含量;通过气象站收集气象数据;根据《土壤农化分析》方法对土壤元素含量进行测定;利用DPS统计软件和SPSS统计软件进行相关分析。结果:温度与黄芩药效成分呈正相关关系,且高温的影响大于低温,在一定范围内黄芩药效成分(9.786%~12.735%)随着温度的升高而升高,影响黄芩药效成分含量积累的主要土壤无机元素是有效钾、有效锰、有效铜,其中有效锰与黄芩苷呈正相关性,有效铜与黄芩苷呈负相关性,有效钾与黄芩素、汉黄芩苷、汉黄芩素的含量呈正相关。在黄芩生长发育过程中适当的增加有效锰或减少有效铜含量有利于黄芩苷积累;提高有效钾的含量有利于黄芩素、汉黄芩苷、汉黄芩素的积累。结论:明确了显著影响黄芩药材质量的环境因子。在栽培选址过程中,应注意当地气温的变化,并根据当地土壤养分含量合理的增加或减少各土壤养分含量比例,以保证药材品质。

黄芩不同洗脱部位化学成分分析及抗衰老活性研究

目的分析黄芩醇提物不同洗脱部位的化学成分,并考察其抗衰老活性。方法采用大孔树脂分别以水、50%乙醇和95%乙醇作为洗脱溶剂对黄芩乙醇提取物进行洗脱,得到黄芩不同洗脱部位,并通过高效液相标准品比对法对其成分进行分析。采用果蝇自然衰老模型,比较给予水洗脱部位(分别为0. 15 mg/ml,3 mg/ml)、50%乙醇洗脱部位(0. 15 mg/ml,3mg/ml)和95%乙醇洗脱部位(0. 15 mg/ml,3 mg/ml)组与空白组黑腹果蝇的寿命差异来评价其抗衰老作用,每组200只黑腹果蝇。结果黄芩水洗脱部位的主要成分在紫外下基本无吸收,黄芩50%乙醇洗脱部位的主要成分为黄芩苷和汉黄芩苷,黄芩95%乙醇洗脱部位的主要成分为黄芩素和汉黄芩素。与空白组相比,3 mg/ml水洗脱部位、0. 15 mg/ml和3 mg/ml 50%乙醇洗脱部位分别能提高果蝇平均寿命8. 4%,8. 6%和8. 4%; 0. 15 mg/ml和3 mg/ml 50%乙醇洗脱部位分别能提高果蝇最高寿命3. 4%和2. 8%; 95%乙醇洗脱部位对果蝇的平均寿命和最高寿命无明显影响。结论黄芩水洗脱部位和50%乙醇分离部位均具有延缓果蝇衰老的作用。

黄芩素室温磷光传感器的构建及应用

黄芩素可通过电子转移效应猝灭聚乙烯亚胺(PEI)包覆的锰(Mn)掺杂硫化锌(Zn S)量子点(PEIMn/Zn S QDs)的室温磷光。基于上述原理,建立了一种简单、快速测定黄芩素含量的室温磷光检测方法,PEI-Mn/Zn S QDs以水相共沉淀法获得。结果表明:当pH=8.0,反应时间为10 min时,量子点的磷光猝灭程度与黄芩素浓度呈良好的线性关系,线性范围为0.07~0.60 mg·L^(-1),方法检出限为0.039 mg·L^(-1),相关系数(r)为0.997,相对标准偏差为4.1%,实际样品的检测回收率为96.0%~100.7%。所建立的方法可有效避免常见离子和氨基酸等的干扰,适用于黄芩饮片及血清中黄芩素含量的快速测定,有望应用于医药行业中黄芩素含量的测定分析,也为其他药物基于量子点电子转移机制的检测提供了技术依据。

基于HPLC-Q-TOF/MS法的黄芩血清药物化学分析

目的基于HPLC-Q-TOF/MS法对黄芩Scutellaria baicalensis Georgi进行血清药物化学研究。方法采用血清药物化学的研究方法,同时建立黄芩及口服黄芩后大鼠血清的HPLC指纹图谱,分析比较黄芩水提物、含药血清、空白血清HPLC图谱的差异,用HPLC-Q-TOF/MS技术初步鉴定口服黄芩后大鼠血中移行成分。结果口服黄芩后从血清中发现了13个入血成分,其中10个为原型成分,3个为代谢产物。结论用血清药物化学的方法对黄芩的血清药源性成分进行分析,以期为阐明黄芩药效物质基础提供依据。

黄芩对小鼠牙周炎血清IgG的影响

目的探讨黄芩对小鼠牙周炎血清IgG的影响。方法将48只KM小鼠按随机数字表法分为3组:正常对照组、实验性牙周炎组和黄芩处理组,每组16只。实验性牙周炎组用丝线结扎、接种牙周致病菌及10%葡萄糖喂养法建立小鼠牙周炎模型,并从建模后第5周开始采用蒸馏水灌胃治疗;黄芩处理组建立牙周炎模型同实验性牙周炎组,并从建模后第5周开始采用黄芩灌胃治疗;正常对照组牙周不做任何处理,第5周开始采用蒸馏水灌胃治疗。各组测量牙龈指数;各组分别于建模后第4、6、8、10周处死小鼠各4只,采用摘眼球法取血液并分离血清,ELISA法检测其血清IgG水平的变化。结果与正常对照组比较,实验性牙周炎组和黄芩处理组在处理后第4、6、8、10周牙龈指数均明显升高(均P<0.05);与实验性牙周炎组比较,黄芩处理组在处理后第8、10周牙龈指数均明显降低(均P<0.05)。实验性牙周炎组、黄芩处理组在处理后第4、6、8、10周血清IgG水平均明显高于正常对照组(均P<0.01),实验性牙周炎组在处理后第10周血清IgG水平明显低于处理后第4周(P<0.01),黄芩处理组在处理后第6、8、10周血清IgG水平均明显高于实验性牙周炎组(均P<0.01)。结论黄芩能够提高小鼠牙周炎的血清IgG水平,减轻牙周炎症。

纳豆发酵对黄芩代谢转化的研究

目的 研究纳豆发酵对黄芩的代谢转化。方法 HPLC法对发酵前后黄芩中黄芩苷、黄芩素、汉黄芩苷、汉黄芩素含量进行测定,分析采用Thermo BDSHYPERSIL C_(18)色谱柱(250 mm×4.6 mm, 5μm);流动相甲醇-乙腈-0.1%甲酸,梯度洗脱;体积流量1.0 mL/min;柱温20℃;检测波长278 nm。单因素试验和正交试验优化发酵工艺。结果 最佳条件为粒径40目,黄芩与湿纳豆比例3∶1,发酵时间2 d,发酵温度37℃,黄芩苷转化率为96.87%,汉黄芩苷转化率为86.38%,两者转化产物分别为黄芩素、汉黄芩素。结论 该方法稳定可行,可使黄芩中黄芩素、汉黄芩素含量升高。

优化超声提取酶解得到黄芩素的方法

目的:优化黄芩自身酶水解黄芩苷后,超声提取黄芩素的工艺条件。方法:以黄芩素含量为指标采用四因素三水平的正交实验分别对超声功率、乙醇浓度、超声时间、提取次数4个因素进行考察,优选提取工艺。结果:确定的提取工艺为将黄芩酶解物在300W的超声功率下,用70%乙醇超声20分钟、超声提取4次,提取得到的黄芩素含量为54.07%,转移率为89.77%。结论:采用超声提取黄芩素,方法简便可行,可以作为黄芩素的提取工艺。

基于网络药理学及分子对接探讨黄芩治疗糖尿病的作用机制

目的基于网络药理学及分子对接探讨黄芩治疗糖尿病的作用机制。方法从中药系统药理学数据库与分析平台(TCMSP)数据库中筛选黄芩的主要生物活性成分及其作用靶点,在GeneCards、OMIM、TTD、PharmGkb等数据库中获取与糖尿病相关的疾病靶点。构建糖尿病与黄芩的作用靶点韦恩图,获得两者之间的共有靶点。借助STRING数据库生成黄芩治疗糖尿病的蛋白互作网络(PPI),导出核心靶点,并通过Cytoscape 3.9.1软件绘制“疾病–药物–有效成分–作用靶点”网络图。结合Bioconductor数据库和R 4.3.2软件,对黄芩与糖尿病的交集基因进行基因本体(GO)和京都基因与基因组百科全书(KEGG)富集分析。为了进一步验证药物与靶点之间的相互作用关系,采用分子对接技术进行深入研究。结果经过筛选,成功识别了36个黄芩主要活性成分,19201个与疾病相关的靶点基因,96个药物靶点以及94个共有靶点,核心靶点主要涵盖蛋白激酶B1(Akt1)、白细胞介素-6(IL-6)、JUN、环加氧酶2(PTGS2)和雌激素受体1(ESR1)等关键蛋白。GO富集结果显示有1368个生物过程、165个分子功能、29个细胞组成。KEGG富集分析得到150条通路。分子对接结果显示,黄芩主要活性成分为汉黄芩素、黄芩素、豆甾醇,与疾病核心靶点Akt1、IL-6、JUN对接情况良好。结论黄芩可能通过主要活性成分汉黄芩素、黄芩素、豆甾醇调节Akt1、IL-6、JUN等靶点治疗糖尿病,初步阐明了黄芩治疗糖尿病可能的作用机制,为糖尿病的临床治疗及预防提供理论依据。