小茴香挥发油 β -环糊精包合物的制备、 表征及稳定性研究

目的:制备小茴香挥发油β-环糊精包合物并对其进行结构表征及稳定性研究。方法:以小茴香挥发油包合率、包合产率、包合物中反式茴香脑的含量建立综合评分指标,探究小茴香挥发油与β-环糊精比例、包合温度、包合时间对其的影响,设计正交试验优化制备工艺。通过扫描电镜(SEM)法、薄层色谱(TLC)法、傅立叶红外光谱(IR)法、差示扫描量热(DSC)法进行表征。最后采用光照、高温、高湿试验考察包合物稳定性。结果:由饱和水溶液法得到最佳条件为挥发油与β-环糊精比例1∶8(mL/g),包合温度40℃,包合时间60 min,该条件下小茴香挥发油包合物的包合率为96.90%,包合产率为93.61%,反式茴香脑含量为6.81%,综合评分为99.68;所得包合物为白色粉末,质地疏松,包合效果较好。经扫描电镜法、薄层色谱法、傅立叶红外光谱法、差示扫描量热法表征发现,包合物已经形成。其在光照(4000 lx)5 d内稳定性良好,高温(60℃)下包合物中挥发性成分容易流失,在相对湿度大于75%时会潮解结块,在光照时间较长,高温高湿的条件下,包合率和反式茴香脑含量明显降低。结论:最佳包合工艺的包合率、包合产率较高,工艺稳定。贮藏在常温干燥密封的环境下,小茴香挥发油β-环糊精包合物较小茴香挥发油稳定性良好。

鱼腥草挥发油羟丙基-β环糊精包合物的制备

目的制备鱼腥草挥发油羟丙基-β环糊精包合物。方法 GC法测定挥发油含有量(以甲基正壬酮为对照品),计算包合率和载药量。分别采用搅拌法、研磨法和超声法制备包合物。以挥发油与羟丙基-β环糊精比例、包合温度、搅拌速度、包合时间为影响因素,包合率和载药量为评价指标,正交试验优化制备工艺。TLC法、红外光谱法、差示扫描量热法进行表征。再通过高温、高湿、强光照试验考察包合物稳定性。结果搅拌法所得包合物的产率、包合率、载药量均最高。最佳条件为挥发油与羟丙基-β环糊精比例1∶25,包合温度50℃,搅拌速度420 r/min,包合时间80 min,包合率77.35%,载药量4.48%。所得包合物为白色粉末,质地疏松,溶解度显著增加,体外累计释放度达80.05%。其在高温(60℃)、强光照(3 000 lx)下稳定性良好,而在相对湿度大于75%时潮解结块,包合率和载药量明显降低,但复水性良好。结论鱼腥草挥发油羟丙基-β环糊精包合物不是简单的混合物,有可能生成了新物相,在储藏时应保持干燥密封。

奥硝唑-β-环糊精包合物的制备及其质量控制

目的:制备奥硝唑-β-环糊精包合物并建立其质量控制方法。方法:采用饱和水溶液法制备奥硝唑-β-环糊精包合物,并用紫外分光光度法进行含量测定。结果:经显微观察证实,所得成品为奥硝唑-β-环糊精包合物;奥硝唑检测浓度线性范围为5.1～20.5μg/ml(r=0.9999),平均回收率为101.52%,RSD=1.4%。结论:该制剂制备方法可行,所得成品稳定性好,且所建立的质量控制方法简便、可靠。

磷酸苯丙哌林-β-环糊精包合物的研制

用饱和水溶液和研磨法制备磷酸苯丙哌林（１）的β－环糊精（２）包合物，采用正交试验法探讨了制备包合物的最佳工艺条件。经红外光谱鉴定。

桉油β-环糊精包合物的制备与鉴定

目的:制备并鉴定桉油β-环糊精包合物,以证实应用包合技术改进桉油剂型的可行性。方法:分别采用薄层层析法(TLC)、红外光谱法(IR)、紫外分光光度法(UV)及气-质联用法(GC-MS)对包合物进行理化鉴别,考察桉油在加入β-环糊精包合前、后的成分变化和包合效果。结果:TLC、IR、UV分析结果均显示桉油与β-环糊精已形成了稳定的包合物;GC-MS分析结果显示包合前、后桉油的的主要成分及含量无明显变化。结论:桉油能与β-环糊精形成稳定包合物,且包合过程不影响其成分组成及含量。

番茄红素β-环糊精包合物的制备

番茄红素是一类非常重要的类胡萝卜素,具有优越的生理功能。其分子中含有11个共轭及两个非共轭碳一碳双键,导致了它极不稳定,在光、热和氧的作用下很容易被氧化降解。近年来,环糊精包合技术在食品及医药中应用日益广泛,本文将此法用于番茄红素的包埋,实验结果表明,包合后可明显提高番茄红素的水溶性,改善它的稳定性。但由于主客分子比过大,包合物中番茄红素的含量偏低。

羟乙桂胺-β-环糊精包合物的研制

目的 :研究羟乙桂胺 β 环糊精包合物的制备方法。 方法 :采用饱和溶液法制备羟乙桂胺 β 环糊精包合物 ,并采用红外光谱、紫外光谱进行鉴定。结果 :羟乙桂胺 β 环糊精包合物主客分子摩尔比为 1∶1,平均收率为 ( 75 .9± 1.4 ) % ,平均包合率 ( 64.0± 2 .0 ) %。结论 :羟乙桂胺 β 环糊精包合物可使其溶解度大大增加。

磷酸苯丙哌林β-环糊精包合物的性质及制剂开发

目的：制备磷酸苯丙哌林环糊精包合物（ＢＣＤＩＣ），消除粘膜麻木副作用，开发新制剂。方法：用化学法和ＤＴＡ，Ｘ射线衍射及ＵＶ，ＩＲ，１ＨＮＭＲ谱研究包合物的性质。结果：证实并确认形成了包合物。结论：其制剂消除了粘膜麻木副作用，已开发了颗粒剂，为继续开发新剂型创造了条件。

正交试验法优选艾粉β-环糊精包合方法及其工艺

目的:优选艾粉β-环糊精包合方法及其工艺。方法:以包合物中左旋龙脑载药量与收得率为综合评价指标,通过正交试验法优选饱和水溶液法、研磨法及超声法包合艾粉的工艺参数,再进行对比研究。结果:研磨法最优,其最佳工艺参数为艾粉与β-环糊精的投料比1∶4,研磨时间45 min,加4倍量水,重复3次试验,包合物中左旋龙脑平均载药量达16.49%,平均收得率达89.22%,综合评分是31.04。结论:研磨法制备的艾粉包合物得到的平均载药量、收得率及综合评分均比其他两种方法高,且工艺简单、合理可行,可以作为提高艾粉的稳定性的一种方法,故优选研磨法。

冰片-β-环糊精包合物对磷酸川芎嗪在小鼠血浆及脑组织分布的影响

目的:考察冰片-β-环糊精包合物对磷酸川芎嗪在小鼠血浆及脑组织分布的影响。方法:将冰片-β-环糊精包合物与磷酸川芎嗪的混合物灌胃给予小鼠,用GC-FID法测定不同时间血浆及脑组织中磷酸川芎嗪的浓度,通过3P97程序计算药动学参数。结果:磷酸川芎嗪血药浓度-时间曲线及脑组织浓度-时间曲线均符合一级吸收二室模型,冰片-β-环糊精包合物没有改变磷酸川芎嗪的体内行为。但与冰片原料相比,冰片-β-环糊精包合物对磷酸川芎嗪在小鼠血浆和脑组织中的增加程度没有直接用冰片原料的作用强。结论:建议在含有冰片的复方制剂中最好使用冰片原料或将冰片制成其他剂型使用。

片姜黄挥发油β-环糊精包合物的制备研究

目的 :研究 β 环糊精包合片姜黄挥发油的最佳工艺。方法 :正交实验法 ,考察挥发油包结率、包合物收得率及包合物含油率 3个指标。结果 :优选出包合工艺为 :片姜黄挥发油 :β 环糊精 (1∶9) ,包合温度为 4 0 °C ,包合时间 1.5h ,挥发油利用率为 86 .5 %。结论 :此工艺得率较高可以应用。

薏苡仁油-羟丙基-β-环糊精包合物制备工艺研究

目的制备薏苡仁油-羟丙基-β-环糊精包合物并对其加以鉴定。方法采用冷冻干燥法制备薏苡仁油-羟丙基-β-环糊精包合物。结果经薄层色谱、差示扫描量热分析等方法对包合物鉴定,表明薏苡仁油-羟丙基-β-环糊精已形成包合物。结论薏苡仁油脂经羟丙基-β-环糊精包合后溶解度可明显提高。

木香挥发油β-环糊精包合物的制备研究

目的:研究β-环糊精包合木香挥发油的最佳工艺。方法:正交实验法,考察挥发油包结率、包合物收得率及包合物含油率3个指标。结果:优选出包合工艺为:木香挥发油:β-环糊精(1:8),包合温度为40℃,包合时间1h,挥发油利用率为87.1％。结论:此工艺适合大生产。

艾叶挥发油-羟丙基-β-环糊精包合物的制备

以艾叶挥发油(艾油)和羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)为原料,采用搅拌法合成了艾油-HP-β-CD包合物,其结构和性能经FT-IR和TLC表征。结果表明,HP-β-CD与艾油产生了包合作用,形成了包合物,在包合过程没有改变艾油的化学成分。最佳包合条件为:艾油1 mL,m(HP-β-CD/g)∶V(艾油/mL)=8∶1,搅拌速度700r.min-1,于60℃包合3 h。在此条件下,艾油利用率为79.50%,收率为56.56%,含油率为12.57%。

金银花挥发油β-环糊精包合物的工艺研究

目的探索用β-环糊精对金银花挥发油进行包合的研磨法最佳工艺。方法以挥发油利用率和包合物含油率为评价指标,采用正交实验对研磨法进行工艺优化。结果初步确定了最佳工艺条件为:金银花挥发油和β-CD的比例为1∶8,搅拌时间2h,包合温度为50℃。挥发油利用率大于70%。结论研磨法制备金银花挥发油β-环糊精包合物的工艺简单可行。

蜂胶黄酮醇与羟丙基-β-环糊精包合物及其表征

研究蜂胶黄酮醇与羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合物的制备,并通过紫外吸收光谱、红外吸收光谱、荧光光谱和X-射线粉末衍射对它们进行了表征,结果表明,最佳包合条件为质量比m(HP-β-CD)∶m(蜂胶黄酮醇)=2.65∶1,搅拌时间7 h,包合温度为60℃。经羟丙基-β-环糊精包埋后,蜂胶黄酮醇的物相发生了较大改变,红外图谱中蜂胶黄酮醇有7处吸收峰消失;荧光谱图显示包合物发射波长前移;X-衍射图谱中蜂胶黄酮醇尖锐且强的衍射峰消失。显示蜂胶黄酮醇与羟丙基-β-环糊精形成了新的物相。

β-环糊精/芘包合物的制备与表征研究

对芘和β-环糊精包合物的制备与表征进行研究,通过饱和水溶液法、超声法以及研磨法进行制备,利用紫外光谱(UV)、红外光谱(IR)、热重分析(TG)以及差热分析(DSC)进行表征。实验表明:研磨法制得包合物的包得率较高(37%),但其包封率较低;UV分析表明包合物的结构不影响芘的最大紫外吸收波长λmax,但会影响其吸光度值;IR分析表明受包合物结构的影响,包合物中芘的特征峰会减弱、变宽或发生位移;TG及DSC分析表明,包合物的熔点及热稳定性高于芘,芘占据β-环糊精的空腔生成包合物,会导致水分子与β-环糊精腔内的结合作用减少。

鸦胆子油β-环糊精包合物的制备

目的制备鸦胆子油β-环糊精包合物。方法均质法制备包合物后,应用扫描电子显微镜(SEM)、差示扫描量热仪(DSC)、傅里叶变换红外光谱仪(FTIR)进行表征。以包封率为评价指标,投料比(β-环糊精-鸦胆子油)、包合温度、均质时间为影响因素,Box-Behnken法优化制备工艺。然后,通过急性毒性试验考察所得包合物安全性。结果鸦胆子油可进入β-环糊精空腔中,包合物制备成功。最佳条件为投料比8.22∶1;包合温度55℃;均质时间5.5 min;包合物包封率62%。在15.60 g/kg剂量下,包合物无明显毒性。结论将鸦胆子油制成β-环糊精包合物后,可提高其安全性。

1-甲基-3-(2-甲基环丙基)-1-环丙烯/Cu-β-环糊精(1-MMCPCP/Cu-β-CD)包合物的合成方法

利用β-环糊精成功地制备合成得到粉末状1-甲基-3-(2-甲基环丙基)-1-环丙烯/Cu-β-环糊精(1-MMCPCP/Cu-β-CD)包合物。经傅里叶转换红外光谱分析(FT-IR)、X射线衍射分析(XRD)、气相色谱-质谱联用分析(GC-MS)、核磁谱(NMR)表征分析证明,得到的1-MMCPCP/Cu-β-CD包合物是1-甲基-3-(2-甲基环丙基)-1-环丙烯(1-MMCPCP)和Cu-β-CD络合物两者分子之间通过一定的相互作用力结合形成的新物相。以失重法测得本实验所得的1-MMCPCP/Cu-β-CD包合物中1-MMCPCP有效含量为2.4%±0.1%。

橙皮苷-羟丙基-β-环糊精包合物制备工艺的优化

为探索橙皮苷-羟丙基-β-环糊精包合物的制备方法和最佳包合工艺,以橙皮苷与羟丙基-β-环糊精为原料,采用磁力搅拌法、超声法和研磨法等制备包合物,并以橙皮苷-羟丙基-β-环糊精包合率为指标,通过正交试验优化包合工艺参数。结果表明,磁力搅拌法为制备橙皮苷-羟丙基-β-环糊精包合物的最佳方法,且最佳制备条件为橙皮苷与羟丙基-β-环糊精投料摩尔比为1∶4,乙醇浓度为50%,包合温度50℃,反应时间3h,在此条件下包合率最高且包合物稳定。