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N-氮芥苯甲酰基-D-葡萄糖胺的合成
被引量:
4
1
作者
任素梅
江涛
刘福龙
《化学试剂》
CAS
CSCD
北大核心
2005年第4期239-240,共2页
以D-氨基葡萄糖、氮芥苯甲酸为原料,以氯甲酸乙酯为羧基活化剂,合成了N-氮芥苯甲酰基-四-O-乙酰基-D-葡萄糖胺。在三乙胺作用下,甲醇/水做溶剂,对N-氮芥苯甲酰基-四-O-乙酰基-D-葡萄糖胺脱保护,合成了N-氮芥苯甲酰基-D-葡萄糖胺,经IR、1...
以D-氨基葡萄糖、氮芥苯甲酸为原料,以氯甲酸乙酯为羧基活化剂,合成了N-氮芥苯甲酰基-四-O-乙酰基-D-葡萄糖胺。在三乙胺作用下,甲醇/水做溶剂,对N-氮芥苯甲酰基-四-O-乙酰基-D-葡萄糖胺脱保护,合成了N-氮芥苯甲酰基-D-葡萄糖胺,经IR、1HNMR确定了其结构。
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关键词
D-氨基葡萄糖
氮芥苯甲酸
酰胺合成
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职称材料
长链醇和胺修饰的芳香氮芥衍生物的合成及生理活性
被引量:
1
2
作者
许凤华
马红霞
+2 位作者
谢松强
王超杰
赵瑾
《化学研究》
CAS
2009年第1期77-80,共4页
为了研究不同取代基对苯甲酸氮芥抗肿瘤活性的影响,以对氨基苯甲酸为起始原料,设计合成了6个新化合物,目标产物结构经元素分析、1H NMR和MS等确证.采用MTT法对白血病细胞HL-60、白血病细胞K562和肝癌细胞SMMC-7721进行了体外的抗肿瘤活...
为了研究不同取代基对苯甲酸氮芥抗肿瘤活性的影响,以对氨基苯甲酸为起始原料,设计合成了6个新化合物,目标产物结构经元素分析、1H NMR和MS等确证.采用MTT法对白血病细胞HL-60、白血病细胞K562和肝癌细胞SMMC-7721进行了体外的抗肿瘤活性筛选.活性测试结果表明这些长链醇和胺修饰苯甲酸氮芥后,目标产物的抗肿瘤活性未得到提高,均弱于参照药物美法伦.
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关键词
苯甲酸氮芥
芳香氮芥
抗肿瘤活性
美法伦
生理活性
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职称材料
新型倍半萜-氮芥衍生物的体外抗肿瘤活性及初步构效关系分析
被引量:
1
3
作者
赵晶
蒲丽平
+1 位作者
陈建军
王春明
《华西药学杂志》
CAS
CSCD
2023年第2期123-127,共5页
目的研究新型倍半萜-氮芥衍生物的体外抗肿瘤活性及其构效关系,并初探新型衍生物与其前体化合物的不同抗肿瘤机制上。方法以人原髓细胞白血病细胞系HL-60、人宫颈癌细胞系HeLa、人肝癌细胞系SMMC-7721和HepG2及人正常肝细胞系L02为细胞...
目的研究新型倍半萜-氮芥衍生物的体外抗肿瘤活性及其构效关系,并初探新型衍生物与其前体化合物的不同抗肿瘤机制上。方法以人原髓细胞白血病细胞系HL-60、人宫颈癌细胞系HeLa、人肝癌细胞系SMMC-7721和HepG2及人正常肝细胞系L02为细胞模型,应用磺酰罗丹明B比色法和台盼蓝排染法测定受试化合物的细胞毒性,用荧光分光光度法测定细胞活性氧生成。结果4种结构类似的倍半萜-氮芥衍生物(SN1~SN4)构效关系分析表明:衍生物中的桉烷倍半萜内酯结构中的3,11(13)-二烯结构是决定化合物细胞毒性的关键结构位点。针对苯甲酸氮芥(N)、倍半萜(S5)及其苯甲酸氮芥修饰产物SN5的研究显示:SN5的细胞毒性强于S5和N,但是对肿瘤细胞的选择性毒性消失,S5的活性氧相关作用机制在SN5中也消失。结论SN1~SN4的细胞毒性依赖于桉烷倍半萜内酯中的3,11(13)-二烯结构;SN5的细胞毒性强于其前体化合物S5和N,但失去了其前体对肿瘤细胞的选择性毒性及活性氧相关作用机制。
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关键词
苯甲酸氮芥
倍半萜-氮芥衍生物
抗肿瘤
活性氧
选择性
细胞毒性
构效关系
作用机制
原文传递
荧光法研究苯甲酸氮芥铕配合物与DNA的相互作用
被引量:
4
4
作者
李菲
李怡
曹秋娥
《云南大学学报(自然科学版)》
CAS
CSCD
2004年第5期438-441,共4页
在Tris-HCl(pH 7.2 )介质中 ,研究了 1个新的苯甲酸氮芥铕 (Ⅲ )配合物 (Eu(BANM ) 3 ·H2 O)与DNA相互作用的荧光性能 ,表明此配合物可作为DNA定量测定的荧光试剂 .此外以溴化乙锭 (EB)为荧光探针 ,对配合物与DNA的结合机理进行了...
在Tris-HCl(pH 7.2 )介质中 ,研究了 1个新的苯甲酸氮芥铕 (Ⅲ )配合物 (Eu(BANM ) 3 ·H2 O)与DNA相互作用的荧光性能 ,表明此配合物可作为DNA定量测定的荧光试剂 .此外以溴化乙锭 (EB)为荧光探针 ,对配合物与DNA的结合机理进行了探讨 .结果证明DNA与配合物之间存在插入和沟结合 2种非共价作用方式 ,配合物与DNA的平均结合常数为 7.19× 10 5.
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关键词
荧光法
苯甲酸氮芥铕配合物
DNA
抗癌药物
荧光猝灭效应
原文传递
题名
N-氮芥苯甲酰基-D-葡萄糖胺的合成
被引量:
4
1
作者
任素梅
江涛
刘福龙
机构
中国海洋大学海洋药物与食品研究所
出处
《化学试剂》
CAS
CSCD
北大核心
2005年第4期239-240,共2页
文摘
以D-氨基葡萄糖、氮芥苯甲酸为原料,以氯甲酸乙酯为羧基活化剂,合成了N-氮芥苯甲酰基-四-O-乙酰基-D-葡萄糖胺。在三乙胺作用下,甲醇/水做溶剂,对N-氮芥苯甲酰基-四-O-乙酰基-D-葡萄糖胺脱保护,合成了N-氮芥苯甲酰基-D-葡萄糖胺,经IR、1HNMR确定了其结构。
关键词
D-氨基葡萄糖
氮芥苯甲酸
酰胺合成
Keywords
medicinal chemistry
preparation
chemical synthesis
D-glucosamine
nitrogen
mustard
benzoic
acid
amide
分类号
O625.632 [理学—有机化学]
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职称材料
题名
长链醇和胺修饰的芳香氮芥衍生物的合成及生理活性
被引量:
1
2
作者
许凤华
马红霞
谢松强
王超杰
赵瑾
机构
河南大学化学化工学院
出处
《化学研究》
CAS
2009年第1期77-80,共4页
基金
河南省科技攻关项目(496410030)
河南大学重点学科资助项目
文摘
为了研究不同取代基对苯甲酸氮芥抗肿瘤活性的影响,以对氨基苯甲酸为起始原料,设计合成了6个新化合物,目标产物结构经元素分析、1H NMR和MS等确证.采用MTT法对白血病细胞HL-60、白血病细胞K562和肝癌细胞SMMC-7721进行了体外的抗肿瘤活性筛选.活性测试结果表明这些长链醇和胺修饰苯甲酸氮芥后,目标产物的抗肿瘤活性未得到提高,均弱于参照药物美法伦.
关键词
苯甲酸氮芥
芳香氮芥
抗肿瘤活性
美法伦
生理活性
Keywords
benzoic acid nitrogen mustard
aryl
nitrogen
mustard
antitumor activity
melphalan
biological activity
分类号
O625 [理学—有机化学]
下载PDF
职称材料
题名
新型倍半萜-氮芥衍生物的体外抗肿瘤活性及初步构效关系分析
被引量:
1
3
作者
赵晶
蒲丽平
陈建军
王春明
机构
兰州大学生命科学学院
定西市人民医院检验科
兰州大学功能有机分子化学国家重点实验室
出处
《华西药学杂志》
CAS
CSCD
2023年第2期123-127,共5页
基金
国家自然科学基金资助项目(批准号:21002046)。
文摘
目的研究新型倍半萜-氮芥衍生物的体外抗肿瘤活性及其构效关系,并初探新型衍生物与其前体化合物的不同抗肿瘤机制上。方法以人原髓细胞白血病细胞系HL-60、人宫颈癌细胞系HeLa、人肝癌细胞系SMMC-7721和HepG2及人正常肝细胞系L02为细胞模型,应用磺酰罗丹明B比色法和台盼蓝排染法测定受试化合物的细胞毒性,用荧光分光光度法测定细胞活性氧生成。结果4种结构类似的倍半萜-氮芥衍生物(SN1~SN4)构效关系分析表明:衍生物中的桉烷倍半萜内酯结构中的3,11(13)-二烯结构是决定化合物细胞毒性的关键结构位点。针对苯甲酸氮芥(N)、倍半萜(S5)及其苯甲酸氮芥修饰产物SN5的研究显示:SN5的细胞毒性强于S5和N,但是对肿瘤细胞的选择性毒性消失,S5的活性氧相关作用机制在SN5中也消失。结论SN1~SN4的细胞毒性依赖于桉烷倍半萜内酯中的3,11(13)-二烯结构;SN5的细胞毒性强于其前体化合物S5和N,但失去了其前体对肿瘤细胞的选择性毒性及活性氧相关作用机制。
关键词
苯甲酸氮芥
倍半萜-氮芥衍生物
抗肿瘤
活性氧
选择性
细胞毒性
构效关系
作用机制
Keywords
benzoic acid nitrogen mustard
Sesquiterpene-
nitrogen
mustard
derivatives
Antitumor
Reactive oxygen species
Selective
Cytotoxicity
Structure-activity relationship
Mechanism
分类号
R96 [医药卫生—药理学]
R914 [医药卫生—药物化学]
原文传递
题名
荧光法研究苯甲酸氮芥铕配合物与DNA的相互作用
被引量:
4
4
作者
李菲
李怡
曹秋娥
机构
云南大学化学系
出处
《云南大学学报(自然科学版)》
CAS
CSCD
2004年第5期438-441,共4页
基金
云南大学校级基金资助项目 ( 2 0 0 2Q0 0 3GC) .
文摘
在Tris-HCl(pH 7.2 )介质中 ,研究了 1个新的苯甲酸氮芥铕 (Ⅲ )配合物 (Eu(BANM ) 3 ·H2 O)与DNA相互作用的荧光性能 ,表明此配合物可作为DNA定量测定的荧光试剂 .此外以溴化乙锭 (EB)为荧光探针 ,对配合物与DNA的结合机理进行了探讨 .结果证明DNA与配合物之间存在插入和沟结合 2种非共价作用方式 ,配合物与DNA的平均结合常数为 7.19× 10 5.
关键词
荧光法
苯甲酸氮芥铕配合物
DNA
抗癌药物
荧光猝灭效应
Keywords
complex of
benzoic acid nitrogen mustard
with Eu(Ⅲ)
DNA
fluorescence method
分类号
R979.1 [医药卫生—药品]
R962 [医药卫生—药理学]
原文传递
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
N-氮芥苯甲酰基-D-葡萄糖胺的合成
任素梅
江涛
刘福龙
《化学试剂》
CAS
CSCD
北大核心
2005
4
下载PDF
职称材料
2
长链醇和胺修饰的芳香氮芥衍生物的合成及生理活性
许凤华
马红霞
谢松强
王超杰
赵瑾
《化学研究》
CAS
2009
1
下载PDF
职称材料
3
新型倍半萜-氮芥衍生物的体外抗肿瘤活性及初步构效关系分析
赵晶
蒲丽平
陈建军
王春明
《华西药学杂志》
CAS
CSCD
2023
1
原文传递
4
荧光法研究苯甲酸氮芥铕配合物与DNA的相互作用
李菲
李怡
曹秋娥
《云南大学学报(自然科学版)》
CAS
CSCD
2004
4
原文传递
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