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氨肽酶抑制剂——Bestatin诱导人白血病细胞凋亡的研究 被引量:3
1
作者 林茂芳 何静松 +1 位作者 钱文斌 麦文渊 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2001年第3期218-221,共4页
目的 :研究国产氨肽酶 N抑制剂 bestatin对人白血病细胞的作用及其机理。方法 :应用 MTT比色法观察 bestatin对细胞的生长抑制作用 ,流式细胞仪检测细胞表面 CD13的表达 ;光学显微镜观察细胞形态结构的改变 ;DNA凝胶电泳、DNA片段原位... 目的 :研究国产氨肽酶 N抑制剂 bestatin对人白血病细胞的作用及其机理。方法 :应用 MTT比色法观察 bestatin对细胞的生长抑制作用 ,流式细胞仪检测细胞表面 CD13的表达 ;光学显微镜观察细胞形态结构的改变 ;DNA凝胶电泳、DNA片段原位末端标记及流式细胞仪 (FCM)检测 ,以分析细胞凋亡 ;Rho-damin(Rh) 12 3染色后 ,FCM检测细胞线粒体跨膜电位。结果 :(1) Bestatin明显抑制 HL 6 0细胞的生长 ,半数抑制 (IC5 0 )约为 13.0 3μg/ ml,而 K5 6 2细胞的敏感性较差 ,IC5 0 大于 40 0μg/ ml,其抑制作用均呈剂量 -时间效应关系 ;(2 )典型的细胞形态改变 ,DNA片段化 ,DNA末端原位标记的检出及 FCM结果 ,均证实 bestatin能诱导白血病细胞的凋亡 ;(3) 10 μg/ m l bestatin作用 2 4h即可明显诱导 HL6 0细胞凋亡 ,K5 6 2细胞的凋亡敏感性显著低于 HL6 0细胞 ,两者凋亡率均呈剂量和时间依赖性 ;(4 )经 bestatin作用后 ,细胞出现 G1期阻滞 ;(5 )经bestatin处理的 HL 6 0细胞出现线粒体跨膜电位 (△Ψ m)下降。结论 :Bestatin能抑制 K5 6 2、HL 6 0细胞生长 ,诱导凋亡是其机制之一 ,该效应可能与线粒体△Ψ 展开更多
关键词 白血病 HL60细胞 K562 bestatin 细胞凋亡 氨肽酶抑制剂
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尾壳核内注射脑啡肽和bestatin对大鼠操作式条件反射的影响 被引量:2
2
作者 张世仪 张艳萍 +2 位作者 张敏磊 齐慧新 王玢 《生理学报》 CAS CSCD 北大核心 1992年第5期448-454,共7页
在条件反射箱内训练雌性Wistar大鼠建立操作式防御性条件反射。训练时灯光先出现15s,然后结合给予脚掌电击8s。每天训练30次。如果动物能在灯光出现15s内按下反应键以避免电击,即谓建立了条件反应。在条件反应率(CR)连续5d达到80%以上... 在条件反射箱内训练雌性Wistar大鼠建立操作式防御性条件反射。训练时灯光先出现15s,然后结合给予脚掌电击8s。每天训练30次。如果动物能在灯光出现15s内按下反应键以避免电击,即谓建立了条件反应。在条件反应率(CR)连续5d达到80%以上后,即进行双侧尾壳核埋植套管手术。术后2—3d,向双侧尾壳核内注射甲硫氨酸脑啡肽(MEK)或bestatin(一种氨基肽酶抑制剂)。注射后30min,2h,24h,48h分别进行条件反射测验(每轮30次)。尾壳核内注射生理盐水作自身对照。实验结果表明:生理盐水注射后,CR仍保持在80%以上。MEK(60ng)或bestatin(10μg)注射后30min和2h,CR显著下降。2h测验时伴有条件反应潜伏期(L)延长。CR及L两项指标于注射后24h和48h恢复至对照水平。纳洛酮(2mg/kg)腹腔注射能阻断bestatin的效应。MEK或bestatin尾壳核内注射后对自发活动无明显影响。上述结果提示尾壳核的脑啡肽有可能参与条件反射再现的调节。bestatin可能通过增加内源性脑啡肽而产生类似MEK对条件反射的作用。 展开更多
关键词 尾壳核 脑啡肽 bestatin 条件反射
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注射Bestatin对幼年大鼠分辨学习的影响 被引量:4
3
作者 邹伟 张世仪 《Zoological Research》 CAS CSCD 1998年第4期277-281,共5页
以Spraque-Dawley大鼠为实验动物,从出生后第1天起,每日皮下分别注射氨基肽酶的抑制剂Bestatin〔1mg/kg(b.w)〕以及纳络酮〔2mg/kg(b.w)〕+Bestatin〔1mg/kg(b.w)... 以Spraque-Dawley大鼠为实验动物,从出生后第1天起,每日皮下分别注射氨基肽酶的抑制剂Bestatin〔1mg/kg(b.w)〕以及纳络酮〔2mg/kg(b.w)〕+Bestatin〔1mg/kg(b.w)〕,对照组注射等量的生理盐水,连续注射14天。观察:16日龄幼鼠的吸乳迷津分辨学习(ADL),30日龄Y迷津明暗分辨学习(BDL)行为,45日龄幼鼠皮层、海马、小脑、脑桥和间脑等不同部位蛋白质含量及微量元素锌含量的变化。结果表明,此剂量的Bestatin能明显抑制ADL和BDL行为,减少脑内尤其是海马内锌和蛋白质的含量。纳络酮有部分反转Bestatin的作用。提示在出生后脑发育过程中,内源性的阿片肽可能通过影响海马内蛋白质的合成而参与分辨学习行为发育的调制。 展开更多
关键词 bestatin 幼鼠 纳洛酮 分辨学习
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一种具有免疫调节作用的抗肿瘤新药Bestatin 被引量:3
4
作者 胡其乐 沈炜明 《国外医药(抗生素分册)》 CAS 北大核心 1990年第3期222-227,共6页
近年来,人们对生物反应修饰物(BRM)一类的抗肿瘤物质进行了广泛的研究,这些物质主要是一些非特异免疫刺激物。日本从20世纪60年代起开展了将植物多糖制剂及细菌菌体或菌体成份制剂用于肿瘤治疗的研究,20世纪70年代又开始对用多种非特异... 近年来,人们对生物反应修饰物(BRM)一类的抗肿瘤物质进行了广泛的研究,这些物质主要是一些非特异免疫刺激物。日本从20世纪60年代起开展了将植物多糖制剂及细菌菌体或菌体成份制剂用于肿瘤治疗的研究,20世纪70年代又开始对用多种非特异免疫刺激物作肿瘤免疫治疗进行研究。在这些研究中,日本开发了一种低分子免疫激活物Bestatin(BS)。 BS是日本著名学者梅沢滨夫等于1976年从橄榄网状链球菌(Streptomyces olivor-eticuli)培养液中发现的一种小分子肽。 展开更多
关键词 抗癌药 bestatin 免疫激活物
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Bestatin的临床研究进展 被引量:1
5
作者 李炳生 沈炜明 《国外医药(抗生素分册)》 CAS 北大核心 1993年第3期218-222,共5页
1966年以来,梅泽滨夫从微生物次级代谢产物中得到了多种酶抑制剂,从而发展了免疫调节剂的研究。1976年从橄榄网状链霉菌培养液中发现了 Bestatin。Bestatin是低分子量的二肽化合物,抑制细胞膜的氨基肽酶 B 和亮氨酸氨基肽酶。由于这种... 1966年以来,梅泽滨夫从微生物次级代谢产物中得到了多种酶抑制剂,从而发展了免疫调节剂的研究。1976年从橄榄网状链霉菌培养液中发现了 Bestatin。Bestatin是低分子量的二肽化合物,抑制细胞膜的氨基肽酶 B 和亮氨酸氨基肽酶。由于这种酶抑制作用对免疫细胞的细胞膜产生修饰,提高免疫功能,并对数种移植性肿瘤显示了宿主中介的抗肿瘤效果。关于 Bestatin 的免疫活性研究已有很多报道归纳其肿瘤免疫激活作用,大致如下。一般认为细胞性肿瘤免疫是通过 T 细胞和巨噬细胞作用的。Bestatin 对 BALB/C移植肿瘤显示了明显的抗肿瘤作用,而对 T细胞缺陷的 BALB/C nu/nu 移植肿瘤没有抗肿瘤作用,提示 Bestatin 的抗肿瘤效果是经 T 细胞作用的。除此之外。 展开更多
关键词 bestatin 抗癌抗生素 临床
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Bestatin下调卵巢癌患者外周血Treg细胞的免疫抑制作用
6
作者 陆恬 葛彦 +4 位作者 居颂文 蒋林华 张弛 孙雪薇 居颂光 《中国血液流变学杂志》 CAS 2009年第4期506-508,共3页
目的探讨氨肽酶N抑制剂Bestatin对肿瘤患者外周血CD4^+CD25^+Treg的生物学效应及机理。方法将Bestatin加入PHA刺激新鲜分离的卵巢癌患者外周血Treg细胞的体外培养体系,采用流式细胞术分析Foxp3和CTLA-4的表达。进而分析Bestatin对Tre... 目的探讨氨肽酶N抑制剂Bestatin对肿瘤患者外周血CD4^+CD25^+Treg的生物学效应及机理。方法将Bestatin加入PHA刺激新鲜分离的卵巢癌患者外周血Treg细胞的体外培养体系,采用流式细胞术分析Foxp3和CTLA-4的表达。进而分析Bestatin对Treg细胞抑制CD4^+CD25T细胞活化增殖的影响。结果Bestatin可抑制Treg胞表达Foxp3和CTLA-4,并促进Treg细胞和CD4^+CD25^+T细胞的体外共培养体系中T细胞的增殖。结论抑制氨肽酶N可下调Treg细胞的免疫抑制作用,对肿瘤治疗具有潜在应用价值。 展开更多
关键词 氨肽酶N CD13 bestatin TREG
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氨肽酶抑制剂bestatin及其衍生物的研究进展 被引量:2
7
作者 徐文方 郁有农 《国外医药(合成药.生化药.制剂分册)》 1998年第3期138-143,共6页
关键词 氨肽酶抑制剂 bestatin 衍生物 免疫调节剂
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Bestatin的免疫药理学研究Ⅱ.Btstatin对小鼠IL-2生成及IL-2反应性的促进作用
8
作者 陈荣秀 沈炜明 +1 位作者 胡其乐 王泓 《四川生理科学杂志》 1991年第Z1期54-54,共1页
给C57BL/6小鼠口服或腹腔注射BS5mg/kg/天,连续7天,取其脾细胞,在含ConA的培养液中培养后,测定上清液中IL-2含量,并测定活化淋巴细胞表达IL-2受体及对外源性IL-2发生增殖反应的能力,同时测定血清中IL-2抑制物活性。结果:给BS后,小鼠淋... 给C57BL/6小鼠口服或腹腔注射BS5mg/kg/天,连续7天,取其脾细胞,在含ConA的培养液中培养后,测定上清液中IL-2含量,并测定活化淋巴细胞表达IL-2受体及对外源性IL-2发生增殖反应的能力,同时测定血清中IL-2抑制物活性。结果:给BS后,小鼠淋巴细胞生成IL-2。 展开更多
关键词 免疫药理学 bestatin Btstatin 小鼠淋巴细胞 增殖反应 脾细胞 活化淋巴细胞 鼠口 ConA 抑制作用
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Bestatin的免疫药理学研究Ⅰ.Bestatin对白细胞介索Ⅰ的影响
9
作者 沈炜明 陈荣秀 +3 位作者 王萍 邹敏 胡其乐 王泓 《四川生理科学杂志》 1991年第Z1期54-54,共1页
Bestatin(BS)是从橄榄网状链球菌培养液中提取的一种小分子肽,对动物自体和移植肿瘤均有抑制作用。 1.在0.01~100ug/ml的浓度范围内,BS在体外能提高C57 BL/6小鼠腹腔巨噬细胞在大肠杆菌脂多糖(LPS)作用下分泌IL-1的能力,也能够直接刺... Bestatin(BS)是从橄榄网状链球菌培养液中提取的一种小分子肽,对动物自体和移植肿瘤均有抑制作用。 1.在0.01~100ug/ml的浓度范围内,BS在体外能提高C57 BL/6小鼠腹腔巨噬细胞在大肠杆菌脂多糖(LPS)作用下分泌IL-1的能力,也能够直接刺激这些巨噬细胞生成IL-1。2. 展开更多
关键词 免疫药理学 bestatin 腹腔巨噬细胞 移植肿瘤 抑制作用 小鼠巨噬细胞 小分子肽 环磷酞胺
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Bestatin的免疫药理学研究Ⅲ.Bestatin对NK细胞活性的影响
10
作者 陈荣秀 沈炜明 +1 位作者 胡其乐 王泓 《四川生理科学杂志》 1991年第Z1期54-55,共2页
本文探讨BS对NK细胞活性的影响。 (1)给C57BL/6小鼠口服BS5mg/kg/天×7天,取其脾细胞为效应细胞,以小鼠白血病细胞株YAC-1为靶细胞,用~3H-TdR渗入抑制实验测定NE细胞活性。结果发现给药组小鼠NK细胞活性显著高于未给药的对照组。(2... 本文探讨BS对NK细胞活性的影响。 (1)给C57BL/6小鼠口服BS5mg/kg/天×7天,取其脾细胞为效应细胞,以小鼠白血病细胞株YAC-1为靶细胞,用~3H-TdR渗入抑制实验测定NE细胞活性。结果发现给药组小鼠NK细胞活性显著高于未给药的对照组。(2)腹腔注射环磷酰胺(50mg/kg)后,小鼠NK细胞活性明显降低,如同时给小鼠口服BS,则可部份恢复其NK细胞活性。(3)自健康人外周血中分离淋巴细胞,在含有BS的培养液中培养后,弃培养液, 展开更多
关键词 NK细胞活性 免疫药理学 bestatin 抑制实验 小鼠白血病 鼠口 人外周血 脾细胞 效应细胞 靶细胞
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Bestatin的免疫药理学研究Ⅳ.Bestatin对环磷酰胺所致外周血白细胞等降低的回复促进操用
11
作者 王萍 陈荣秀 沈炜明 《四川生理科学杂志》 1991年第Z1期55-55,共1页
BS是一种新抗肿瘤免疫增强剂。动物经腹腔注射一次环磷酰胺(200mg/kg),其白细胞、中性粒细胞数显著低于对照组;小鼠提前给于BS10天后再ip环磷酰胺一次,虽然外周血白细胞、中性粒细胞减少程度与单用环磷酰胺组相近,但回复上升较单用环磷... BS是一种新抗肿瘤免疫增强剂。动物经腹腔注射一次环磷酰胺(200mg/kg),其白细胞、中性粒细胞数显著低于对照组;小鼠提前给于BS10天后再ip环磷酰胺一次,虽然外周血白细胞、中性粒细胞减少程度与单用环磷酰胺组相近,但回复上升较单用环磷酰胺组明显增快。提示BS可和其他化疗药物联合使用。 展开更多
关键词 免疫药理学 bestatin 抗肿瘤免疫 中性粒细胞数 化疗药物 增强剂 环磷酞胺 天后
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Bestatin影响大小鼠的记忆及其作用部位探讨
12
作者 张世仪 张艳萍 《实验动物与动物实验》 1990年第1期11-14,共4页
关键词 bestatin 神经生理 记忆
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Bestatin衍生物的立体选择性合成及活性研究
13
作者 牟佳佳 张涛 徐文方 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2009年第6期401-406,共6页
目的立体选择性地合成Bestatin衍生物。方法利用普通的硅胶加压柱联合L-氨基酸甲酯盐酸盐作为手性衍生化试剂将具有同一结构式的4个外消旋混合物进行了分离。结果成功地合成并分离了Bestatin衍生物12个,体外抑酶活性表明12a、13a、15a... 目的立体选择性地合成Bestatin衍生物。方法利用普通的硅胶加压柱联合L-氨基酸甲酯盐酸盐作为手性衍生化试剂将具有同一结构式的4个外消旋混合物进行了分离。结果成功地合成并分离了Bestatin衍生物12个,体外抑酶活性表明12a、13a、15a等化合物有较高的抑制氨肽酶N(APN)的活性。结论该实验的方法能立体选择性地合成Bestatin的衍生物,但化合物的绝对构型还有待确定。 展开更多
关键词 立体选择性合成 氨肽酶N bestatin 抗肿瘤活性
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A bestatin-based fluorescent probe for aminopeptidase N cell imaging 被引量:2
14
作者 Hui Chen Hui Wang +5 位作者 Xiao-Jun Qin Chen Chen Lu Feng Lai-Zhong Chen Lu-Pei Du Min-Yong Li 《Chinese Chemical Letters》 SCIE CAS CSCD 2015年第5期513-516,共4页
Aminopeptidase N (APN) is an important drug target and biomarker for various tumors. The current work characterizes a novel APN-targeted fluorescent probe (Bes-Green, 2) that manifests comparable inhibitory activi... Aminopeptidase N (APN) is an important drug target and biomarker for various tumors. The current work characterizes a novel APN-targeted fluorescent probe (Bes-Green, 2) that manifests comparable inhibitory activity with Bestatin. This probe has capacity of tightly binding to the APN for imaging endogenous APN in living human ovarian clear cell carcinoma cells (ES-2) and has potential application in biological study of cellular APN. 展开更多
关键词 Aminopeptidase N bestatin Cell imaging Fluorescent probe
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Antibacterial effect of bestatin during periodontitis
15
作者 Hansa Jain 《Frontiers in Biology》 CAS CSCD 2016年第5期387-390,共4页
Periodontitis is a polymicrobial disease inciting inflammatory destruction of the tooth-supporting tissues, i.e., periodontium. The initiation of this infectious disease is ascribed to the formation of subgingival bio... Periodontitis is a polymicrobial disease inciting inflammatory destruction of the tooth-supporting tissues, i.e., periodontium. The initiation of this infectious disease is ascribed to the formation of subgingival biofilms. These biofilms cause stimulation of myriad of chronic inflammatory reactions by the affected tissue. The Gram-negative anaerobe Porphyromonas gingivalis is commonly found as part of the microbiota of subgingival biofilms, and is involved in the occurrence of the disease. P. gingivalis possesses numerous virulence factors supporting its survival, regulating its communication with other species in the biofilm, degrading host tissues. Fusobacterium nucleatum is pivotal for formation of biofilm and promotes growth and invasion properties ofP. gingivalis. Bestatin is an aminopeptide inhibitor, produced by actinomycetes. It possesses antibacterial properties against P. gingivalis and F. nucleatum. The following review focuses on action of bestatin on the mentioned bacteria. 展开更多
关键词 bestatin Porphyromonas gingivalis Fusobacterium nucleatum PERIODONTITIS BIOFILM
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氨肽酶抑制剂对全反式维甲酸诱导人急性早幼粒白血病细胞株NB4细胞分化作用的影响及其机制的初步探讨 被引量:3
16
作者 林茂芳 钱习军 《中国实验血液学杂志》 CAS CSCD 2006年第3期471-476,共6页
为了研究氨肽酶抑制剂乌苯美司(bestatin)对全反式维甲酸(ATRA)诱导人APL细胞株NB4细胞分化作用的影响及其可能机制,NB4细胞经bestatin和ATRA单用或联合应用处理一定时间后,用光学显微镜观察细胞形态,流式细胞仪检测CD11b表达,四氮唑蓝(... 为了研究氨肽酶抑制剂乌苯美司(bestatin)对全反式维甲酸(ATRA)诱导人APL细胞株NB4细胞分化作用的影响及其可能机制,NB4细胞经bestatin和ATRA单用或联合应用处理一定时间后,用光学显微镜观察细胞形态,流式细胞仪检测CD11b表达,四氮唑蓝(NBT)还原实验检测分化细胞功能,RT-PCR法检测c-myc和c-EBPεmRNA表达,Westernblot检测c-Myc蛋白表达。结果显示:NB4细胞经100μg/mlbestatin和10nmol/LATRA联合处理72小时后,其分化的形态更明显;100μg/mlbestatin与不同浓度ATRA联合处理72小时,能增强NB4细胞的NBT还原能力,与单用相应浓度ATRA组相比,差异显著(P<0.01);从48-96小时,100μg/mlbestatin能增强10nmol/LATRA诱导NB4细胞的NBT还原能力,且呈时间依赖性,与相应时间点ATRA组相比,差异明显(P<0.01);与单用10nmol/LATRA组相比,ATRA(10mmol/L)和bestatin(100μg/ml)联用处理72小时,NB4细胞CD11b阳性表达率明显增加(P<0.01);与单用10nmol/LATRA组相比,联用100μg/mlbestatin处理4小时后,NB4细胞c-mycmRNA表达的降低更明显(P<0.05);50、75、100μg/mlbestatin与10nmol/LATRA联合处理8小时后,NB4细胞c-Myc蛋白表达水平明显降低,与单用ATRA组相比差异显著(P<0.05);药物联用各组NB4细胞c-Myc蛋白表达水平与NBT还原能力之间呈负相关(r=-0.940,p=0.017);与100μg/mlbestatin联用不能增强10nmol/LATRA上调c-EBPεmRNA的表达;50、75、100μg/mlbestatin单独处理对NB4细胞的分化无影响。结论:氨肽酶抑制剂bestatin能够增强ATRA对NB4细胞的诱导分化作用,这可能与bestatin协同ATRA下调c-myc的表达有关。 展开更多
关键词 bestatin ATRA 细胞株 NB4 细胞分化
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3种受体抑制剂对鸡传染性支气管炎病毒感染鸡胚肾细胞的影响 被引量:1
17
作者 尹鑫 张颖 +1 位作者 刘澜澜 魏萍 《畜牧兽医学报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第5期704-710,共7页
本研究旨在阐明鸡氨肽酶N(chAPN)、唾液酸以及硫酸乙酰肝素在传染性支气管炎病毒(IBV)M41株感染宿主细胞中的作用以及3种受体特异抑制剂对IBV M41株在自然宿主CEK细胞内增殖能力的影响。作者选择苯丁抑制素(Bestatin)、神经氨酸酶(NA)... 本研究旨在阐明鸡氨肽酶N(chAPN)、唾液酸以及硫酸乙酰肝素在传染性支气管炎病毒(IBV)M41株感染宿主细胞中的作用以及3种受体特异抑制剂对IBV M41株在自然宿主CEK细胞内增殖能力的影响。作者选择苯丁抑制素(Bestatin)、神经氨酸酶(NA)和肝素酶Ⅲ分别作为APN、唾液酸以及硫酸乙酰肝素的抑制剂,在不同条件下,单独或共同预处理CEK细胞,而后接入IBV M41株病毒感染细胞,应用荧光定量PCR方法定量检测IBVM41株在CEK细胞中的增殖变化,应用鸡胚半数感染剂量法(EID50)测定病毒感染鸡胚能力的变化。结果表明,经Bestatin和NA处理的CEK细胞获得了抵抗IBV M41株感染的能力,与未经处理的(对照组)细胞相比,Besta-tin和NA能显著降低IBV M41株在CEK细胞内的增殖及对鸡胚的感染能力(P<0.01),且Bestatin处理后CEK细胞内的病毒增殖量显著低于NA处理后CEK细胞内的病毒增殖量,两者病毒液的EID50滴定值差异显著(P<0.01);肝素酶Ⅲ的处理则对病毒增殖无显著影响;3种受体抑制剂共同处理CEK细胞后,病毒增殖量显著下降(P<0.01),但仍有病毒增殖,病毒液的EID50滴定值为102.12±0.05.0.1mL-1。结果提示,chAPN在IBV感染宿主细胞的过程中发挥特异性受体作用,而唾液酸在IBV感染宿主细胞中发挥辅助受体作用,硫酸乙酰肝素不是IBV在自然感染中的必需因素,同时提示,可能存在其他未知受体因子参与IBV感染宿主细胞的过程。 展开更多
关键词 IBV bestatin 神经氨酸酶 肝素酶Ⅲ 受体
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茉莉酸信号转导突变体ber15的分离和基因克隆表明油菜素内酯的合成影响茉莉酸信号转导 被引量:6
18
作者 郑文光 耿宇 +1 位作者 李常保 李传友 《植物学通报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第5期603-610,共8页
bestatin是一种氨肽酶抑制剂,能够激活茉莉酸信号转导途径而诱导抗性相关基因的表达,从而为用化学遗传学手段解析茉莉酸途径提供了一个有效的工具。ber15是我们鉴定到的一个对bestatin不敏感的拟南芥突变体,随后的研究表明该突变体对外... bestatin是一种氨肽酶抑制剂,能够激活茉莉酸信号转导途径而诱导抗性相关基因的表达,从而为用化学遗传学手段解析茉莉酸途径提供了一个有效的工具。ber15是我们鉴定到的一个对bestatin不敏感的拟南芥突变体,随后的研究表明该突变体对外源茉莉酸的敏感性也明显降低,表明相应的野生型基因BER15在茉莉酸信号转导中起重要作用。图位克隆结果表明BER15编码一个细胞色素P450单加氧酶,是植物激素油菜素内酯合成途径中的一个关键酶。对BER15基因功能的深入研究将会为了解油菜素内酯的合成与茉莉酸信号途径间的互作关系提供证据。 展开更多
关键词 茉莉酸 bestatin 油菜素内酯 化学遗传学 信号互作
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白三烯B4在单肺通气致肺微血管内皮细胞通透性增加中的作用机制 被引量:8
19
作者 李丽莎 杨泳 +8 位作者 刘星玲 张川荛 叶青妍 后文俊 赵艳花 肖高鹏 李鑫楠 李艳华 刘睿 《南方医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第11期1523-1528,共6页
目的观察运用乌苯美司减少单肺通气(OLV)兔肺内白三烯B4(LTB4)生成对肺组织磷脂酶Cεl(PLCE l)表达变化的影响,阐明LTB4在OLV致肺微血管内皮细胞(PMVEC)通透性增加中的作用机制。方法 48只健康日本大耳白兔随机均分为:对照组(C组)、溶剂... 目的观察运用乌苯美司减少单肺通气(OLV)兔肺内白三烯B4(LTB4)生成对肺组织磷脂酶Cεl(PLCE l)表达变化的影响,阐明LTB4在OLV致肺微血管内皮细胞(PMVEC)通透性增加中的作用机制。方法 48只健康日本大耳白兔随机均分为:对照组(C组)、溶剂(生理盐水)预处理组(S组)、(乌苯美司+生理盐水)预处理组(B组)、OLV组(O组)、生理盐水预处理+OLV组(SO组)和(乌苯美司+生理盐水)预处理+OLV组(BO组)。ELISA检测肺内LTB4含量。Western blotting和定量PCR分别用于检测白三烯A4水解酶(LTA4H)和PLCE1蛋白及各自mRNA表达水平。以肺通透性指数、肺湿/干(W/D)比值和肌球蛋白轻链激酶(MLCK)蛋白及mRNA表达水平反映PMVEC通透性,并通过肺组织形态学评分对肺损伤的严重程度进行评价。结果除LTA4H表达水平在B组明显下降外(P<0.05),C组、S组和B组其它各检测指标均无显著性差异;OLV兔肺组织LTA4H表达水平上调(P<0.05),肺内LTB4生成增多(P<0.05),同时伴有PLCE1表达水平、PMVEC通透性和肺组织学评分的显著增加(P<0.05)。生理盐水预处理对OLV实验动物上述指标变化无显著影响;乌苯美司预处理可显著抑制LTA4H表达(P<0.05),减少OLV实验动物肺内LTB4生成(P<0.05),下调肺组织PLCE1表达(P<0.05),明显减轻OLV诱导的PMVEC通透性增加和肺损伤(P<0.05)。结论乌苯美司可通过下调OLV兔LTA4H表达,减少肺内LTB4生成,继而发挥抗OLV致肺损伤保护作用。LTB4致OLV兔PMVEC通透性增加的作用机制与其上调PLCE1表达有关。 展开更多
关键词 单肺通气 肺微血管内皮细胞 白三烯B4 磷脂酶Cεl 白三烯A4水解酶 乌苯美司
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乌苯美司关键中间体的合成 被引量:3
20
作者 崔宏杰 孟昭力 +3 位作者 吉爱国 李从发 赵彦伟 曲音波 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2002年第3期168-169,共2页
在总结文献的基础上 ,设计出一种新的乌苯美司中间体的合成方法。以苯乙醇为起始原料 ,经溴代、硝化、缩合、还原得 3 氨基 2 羟基 4 苯基丁酸。结果表明 :该合成路线原料价廉易得 ,反应条件温和 。
关键词 乌苯美司 氨肽酶抑制剂 合成
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