贝凡洛尔对原发性高血压患者短程和长程心率变异性的影响

目的:研究贝凡洛尔对原发性高血压患者心率变异性(HRV)的影响。方法:26例原发性高血压患者洗脱2周后,服贝凡洛尔(100～200 mg·d^(-1),bid)8周。服药前后行24 h动态心电图检查各1次,分析24 h时域和5 min频域指标。结果:贝凡洛尔使高血压患者的长程时域指标SDNN,rMSSD,PNN_(50)增加;短程频域指标HF增加, LF,VLF,LF／HF下降。与治疗前比较rMSSD,PNN_(50),HF,LF／HF的改善有显著统计学差异。结论:高选择性β_1受体阻滞剂贝凡洛尔对原发性高血压患者的HRV产生有益的作用。

贝凡洛尔和美托洛尔对原发性高血压患者心率变异性的影响

目的:研究贝凡洛尔和美托洛尔对原发性高血压患者心率变异性的影响。方法:53例原发性高血压患者洗脱2周后,随机口服贝凡洛尔(n=26,贝凡洛尔组)100～200 mg/日,分两次口服,或美托洛尔(n=27,美托洛尔组)100～150 mg/日,分两次口服,治疗8周。服药前后行24小时动态心电图检查各1次,分析24小时时域和5分钟频域指标。结果:服药后贝凡洛尔组24小时长程时域指标:相邻RR间期之差的均方根(rMSSD),全部RR间期中相邻RR间期之差大于50 ms的心搏数除总的RR间期个数乘以100(PNN_(50))均较用药前增加,有显著性差异(P<0.05～0.01);5分钟短程频域指标:高频(HF)增加,低频(LF)/HF下降,与用药前比较有显著性差异(P<0.05)。而美托洛尔组24小时长程时域指标:rMSSD较用药前增加,有显著性差异(P<0.05),5分钟短程频域指标:HF较用药前增加,LF/AF则降低,均有显著性差异(P<0.05),组间比较无统计学差异。结论:与美托洛尔相比,具轻度α_1受体阻滞作用的高选择性β_1受体阻滞剂贝凡洛尔,同样改善原发性高血压患者的心率变异性。

3,4-二甲氧基苯乙酸的合成新工艺

3,4-二甲氧基苯乙酸（1）又名高藜芦酸,可用于合成β受体阻滞药贝凡洛尔（bevantolol）和抗心律失常药维拉帕米（verapamil）等,也是合成异喹啉类生物碱的关键中间体。

黄芪对贝丸洛尔在兔体内处置动力学的影响

本文研究了黄芪对芪贝丸洛尔在兔体内处置动力学的影响。兔单独iv贝丸洛尔后其α,β,K_(10),V。分别为0.19±0.07min^(-1),0.015±0.003min^(-1),0.031±0.01min^(-1), 2.37±0.29L/kg。静脉滴注黄芪30分钟后,再iv贝丸洛尔,其值分别为0.21±0.80min^(-1),0.0049±0.0016min^(-1) ,0.022±0.009min^(-1),1.11±0.33L/kg。结果表明黄芪使贝丸洛尔的中央室分布容积明显减小,从而导致其血药浓度明显升高并使其消除相半衰期明显延长。

贝凡洛尔治疗原发性高血压的疗效和安全性评价

目的 随机、开放、平行对照的比较评价两种选择性 β1受体阻断剂 (贝凡洛尔 美托洛尔 )治疗原发性高血压的疗效和安全性。方法 选择原发性高血压患者 136例 ,随机分为两组服用贝凡洛尔 10 0mg～ 2 0 0mg d或美托洛尔10 0mg～ 15 0mg d ,每日分二次治疗共 8周 ,根据需要 4周末调整剂量。分别比较两组药前、后第 2、4、6、8周末坐位血压和心率的变化。结果 口服盐酸贝凡洛尔 (10 0～ 2 0 0mg d ,分两次 )治疗原发性高血压 ,药后 2、4、6、8周平均SeDBP降低值分别为 8.9± 6 .4mmHg、7.9± 7.1mmHg、10 0± 8.2mmHg、11 0 0± 8.2mmHg ;平均SeSBP降低值分别为 8.8±11.4mmHg、10 6± 12 0mmHg、8.6± 14 .2mmHg、10 3± 14 .8mmHg。美托洛尔组 (10 0～ 15 0mg d ,分两次 )。药后 2、4、6、8周平均SeDBP降低值分别为 8.1± 9.2mmHg、7.7± 8.6mmHg、10 4± 7.9mmHg、10 7± 8.4mmHg ;平均SeSBP降低值分别为 7.1± 13.9mmHg、7.5± 13.3mmHg、10 9± 13.2mmHg、11.3± 13.9mmHg。服药前后降压值两组内比较均P =0 0 0 ,组间比较无统计学差异。贝凡洛尔单药治疗原发性高血压病患者 70 97%需要服用 2 0 0mg d。两组治疗后心率均较基线下降 ,贝凡洛尔组于治疗 4周后心率下降幅度有统计学差异 。

贝凡洛尔与美托洛尔的降压作用比较

贝凡格尔１２指肠给药（ｉｄ）对清醒大鼠血压和清醒自发性高血压大鼠（ＳＨＲ）的降压作用比美托洛尔强、显效快，ｉｖ贝凡洛尔对麻醉大鼠、麻醉狗及急性肾性高血压大鼠的降压作用比美托洛尔强。且贝凡洛尔无论ｉｄ还是ｉｖ其降压持续时间均长于美托洛尔。

动态血压监测比较两种β_1受体阻滞剂的降压疗效

目的 :用动态血压监测 (ABPM )的方法比较两种 β1受体阻滞剂———贝凡洛尔 (bevantolol)与美托洛尔 (metoprolol)治疗原发性高血压的疗效。方法 :选择原发性高血压患者 5 0例 ,随机分为贝凡洛尔组 2 4例 ,美托洛尔组 2 6例。分别观察服药前和服药后 8周末的 2 4h、白昼、夜间及各时点的动态血压变化。结果 :贝凡洛尔组和美托洛尔组服药前、服药后 8周末的 2 4h、白昼和夜间的平均收缩压、舒张压明显下降 ,有显著性差异(P <0 0 5或P <0 0 1)。贝凡洛尔组服药后 8周末各时点收缩压和舒张压均较服药前下降 ,有显著性差异 (P <0 0 5 )。美托洛尔组服药后 8周末各时点的收缩压和舒张压较服药前下降 ,但服药后的第 2 3～ 2 4h血压下降不明显 (P >0 0 5 )。结论 :贝凡洛尔 ( 10 0～ 2 0 0mg/d ,分两次口服 )可维持 2 4h平稳降压 ;美托洛尔 ( 10 0～ 15 0mg/d ,分两次口服 )仅能维持 2 2h内血压下降。

贝凡洛尔的心血管效应和对中枢神经系统的影响

贝凡洛尔（ｂｅｖａｎｔｏｌｏｌ）可使豚鼠离体心脏心率减慢，心肌收缩力减弱，但对冠脉流量无明显影响。贝凡洛尔ｉｐ给药可增强小鼠对常压缺氧的抵抗力，明显缩小大鼠心肌梗塞面积。肾上腺素对麻醉狗的升压作用被贝凡洛尔降低。另外，贝凡洛尔ｉｇ给药对小鼠协调运动，逃避性条件反射形成及消退均有明显影响。

新型β-环糊精手性固定相的合成及其对贝凡洛尔的拆分

采用分步法合成一种新型β-环糊精衍生物并化学键合到γ-巯丙基硅胶上.在合成中的每步均对产物进行纯化及表征,并确证化合物的结构,采用湿法装柱将自制的手性固定相装填成色谱柱(250 mm×4.6 mm×5μm).在高效液相色谱中,流动相为甲醇-25 mmol/L KH_2PO_4(60/40,V/V),流速为0.5 m L/min,检测波长为259 nm,色谱柱温为25℃时,此新型β-环糊精衍生物键合硅胶手性固定相对贝凡洛尔表现出良好的分离特性.

快速灵敏的HPLC方法检测人血浆中贝凡洛尔的浓度

目的：建立高效液相色谱法测定人血浆中贝凡洛尔的浓度。方法：空白血浆加贝凡洛尔和内标普萘洛尔,液液萃取法进行提取,然后用HPLC进行分析。采用Plastisil ODS柱（250 mm×4.6 mm,5μm）,流动相为乙腈-10 mmol甲酸胺水溶液（含0.2%甲酸）（35∶65）,流速为1 mL.min-1,检测波长为280nm,柱温40℃,进样量为20μL。结果：本方法线性范围是15.5-1 984 ng.mL-1,r2=0.999 9,最小检出浓度（LLOQ）为15.5 ng.mL-1,绝对回收率均在86%以上,相对回收率在94%-98%之间,日内、日间RSD均小于15%。结论：本方法经济、简便、灵敏,适用于贝凡洛尔血药浓度检测和药动学研究。

贝凡洛尔对映体在新型键合纤维素手性固定相上的拆分

目的:建立一种用新型键合纤维素手性固定相拆分贝凡洛尔对映体的高效液相色谱方法。方法:使用Chiralpak IB柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-20 mmol.L-1磷酸二氢钾溶液(25∶75,pH 4.5),流速0.8 mL.min-1,检测波长259 nm,柱温25℃,对盐酸贝凡洛尔对映体进行拆分,同时也在正相模式和极性有机模式下,对其进行拆分。结果:在3种模式下,盐酸贝凡洛尔在正相模式和反相模式下能够达到基线分离,在极性有机模式下能部分分离。结论:该实验方法操作简便,准确度高,重复性好。

中空纤维液相微萃取-高效液相色谱法检测药品生产企业废水中痕量的β-受体阻断剂

建立中空纤维液相微萃取-高效液相色谱法(HF-LPME-HPLC)用于监测药品生产企业排放废水中痕量的β-受体阻断剂。采用HF-LPME技术对废水中痕量的β-受体阻断剂萃取、纯化和富集,以正辛醇为萃取溶剂、萃取时间为60 min、转速为800 r/min、温度60℃。在优化的萃取条件下,美托洛尔,氧烯洛尔,贝凡洛尔的富集倍数分别为139,195,280倍,最低检测限(S/N=3)为0.064,0.048,0.032 ng/m L,日内精密度(RSD)为1.7%,1.2%,1.0%。3种药物在浓度测定范围内线性良好。

Separation of four-lol drugs by HPLC with new bonded chiral stationary column

Separation of betaxolol, bevantolol, metoprolol, bisoprolol with new bonded chiral stationary (3,5-dimethylcabamate cellulose) Chiralpak IB column was investigated. The factors, such as mobile phase composition and the ratio, column temperature, flow rate and the proportion of chiral additives, were also investigated. The optimal mobile phase compositions of betaxolol, bevantolol, metoprolol, bisoprolol were n-hexane/ethanol (95/5, v/v; 0.2% DEA); n-hexane/ethanol (90/10, v/v; 0.1% DEA); hexane/ethanol (60/40, v/v; 0.1% DEA); n-hexane/ethanol (95/5, v/v; 0.2% DEA), respectively. The optimal temperature was 30℃ with a flow rate of 0.8 mL min-1 . The detection wavelength, by 1200VWD UV detector, of betaxolol, bevantolol, metoprolol, bisoprolol was 259, 274, 224 and 223 nm, respectively. Experimental results demonstrated that baseline separation (Rs>1.5) of the betaxolol, bevantolol, metoprolol, bisoprolol enantiomers were obtained with new bonded Chiralpak IB column. This method can be used for analysis and detection of these four drugs.