萘哌地尔胶囊和片剂在中国健康男性志愿受试者的生物等效性比较

目的 :以萘哌地尔片剂为对照 ,研究萘哌地尔胶囊的人体药动学过程和生物等效性。方法 :1 8名健康成年男性志愿者采用随机分组自身交叉对照试验设计方法 ,采用HPLC 荧光检测 ,血样最低定量限为 1 μg·L- 1,平均绝对回收率 85 .2 %～ 89.9% ,日内、日间变异系数 (RSD)小于 8.0 5%。血浆标准曲线在 1 .56～ 40 0 μg·L- 1范围内相关性良好 ,r =1。结果 :萘哌地尔胶囊和片剂的主要药动学参数为 :Tmax:0 .63± 0 .2 4和 0 .57± 0 .2 1h;Cmax:1 2 9.1± 60 .7和 1 38.3± 72 .5μg·L- 1;T1 2 :5 .9± 1 .7和 6.4±2 .1h;AUC0 - 2 4 :2 95.6± 90 .9和 2 91 .6±89 .3μg·L- 1·h- 1;AUC0 -∞ :32 0± 97.2和 31 8.0±98.3μg·L- 1·h- 1。萘哌地尔胶囊的相对生物利用度F0 - 2 4 、F0 -∞ 分别为 1 0 1 .9%± 1 2 .9%和 1 0 1 .2 %±1 2 .3%。结论

阿莫西林-克拉维酸钾片剂和干混悬剂的生物等效性

目的 :研究阿莫西林 克拉维酸钾片剂和干混悬剂在健康志愿者中的生物等效性。方法 :2 1名健康男性志愿者随机交叉分别单次空腹服用受试品阿莫西林 克拉维酸钾片剂、干混悬剂以及对照品 (片剂 )各 1次 ,剂量均为阿莫西林 16 0 0mg ,克拉维酸钾 2 2 8mg。以高效液相色谱法测定血浆中阿莫西林和克拉维酸的药物浓度。 结果 :受试者单剂空腹口服受试片剂、干混悬剂和对照片剂后阿莫西林的平均血药峰浓度 (Cmax)分别为 (2 0 .5 6± 3.34)mg/L、(2 2 .5 3± 3.86 )mg/L和 (19.5 3±2 .91)mg/L ,达峰中位时间 (Tmax)分别为 2 .0 0 (1.5 ,4 .0 )h、2 .0 0 (1.5 ,3.0 )h和 2 .0 0 (1.5 ,5 .0 )h ,AUC0 ∞ 分别为 (10 2 .4 8±2 1.83)h·mg/L、(97.76± 18.90 )h·mg/L和 (97.95± 19.77)h·mg/L ;克拉维酸的Cmax分别为 (4.5 8± 1.5 4 )mg/L、(5 .2 5±1.2 0 )mg/L和 (4.6 3± 1.33)mg/L ,Tmax分别为 1.5 (1.0 ,4 .0 )h、1.0 (1.0 ,4 .0 )h和 1.5 (1.0 ,4 .0 )h ,AUC0 ∞ 分别为 (13.70± 4 .0 1)h·mg/L、(14 .0 5± 3.99)h·mg/L和 (13.6 0± 3.5 6 )h·mg/L。 2种受试制剂中阿莫西林的相对生物利用度分别为(10 5 .2 6± 13.73) %和 (10 1.2 0± 16 .5 9) % ,克拉维酸分别为 (10 0 .71± 11.6 2 ) %和 (10

头孢妥仑匹酯片溶出度一致性评价的方法学研究

目的通过不同的溶出条件选择处方使自制样品与原研参比制剂有相同的体外溶出度。方法通过美国食品药品监督管理局非模型依赖法的(f_(2))相似因子对头孢妥仑匹酯片的溶解性能进行研究。用氯化钠-盐酸混合液作为溶出液,体积900mL,用桨法,转速50r·min^(-1),按紫外-可见分光光度法,波长为272nm进行检测,并对自制头孢妥仑匹酯片与参比制剂的溶出性能进行对比,确定其溶出度性能和影响因素。结果头孢妥仑匹酯在7.5~22.5μg·mL^(-1)内,线性关系好,标准曲线为A=3.25×10^(-2)C-1.80×10^(-2)(R^(2)=0.9997),平均回收率为99.33%。在体外实验中,自制样品与参比制剂的溶出度相似因子f_(2)值差异很小,且符合预期。结论头孢妥仑匹酯片的溶出度检查方法适用于本制剂的研制,通过比较相似因子选择出来的处方制剂能大幅提高生物等效性的成功率。