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手性叔胺脲催化靛红亚胺与苯胺的不对称aza-Mannich反应
被引量:
1
1
作者
姜惠婷
李昕潞
+2 位作者
金言
王黎明
金瑛
《化学研究与应用》
CAS
北大核心
2023年第3期640-644,共5页
报道了Takemoto型手性(硫)脲催化靛红亚胺与苯胺的不对称aza-Mannich反应。在0.1 mmol反应量下,筛选出最佳催化剂体系为:10 mol%催化剂N-[3,5-二(三氟甲基)苯基]-N′-[(1S,2S)-2-(二甲氨基)环己基]脲1d,1 mL乙醚,0℃反应。以71~82%的收...
报道了Takemoto型手性(硫)脲催化靛红亚胺与苯胺的不对称aza-Mannich反应。在0.1 mmol反应量下,筛选出最佳催化剂体系为:10 mol%催化剂N-[3,5-二(三氟甲基)苯基]-N′-[(1S,2S)-2-(二甲氨基)环己基]脲1d,1 mL乙醚,0℃反应。以71~82%的收率和最高达97%ee获得系列手性3-N,N′-靛红缩酮。
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关键词
Takemoto型(硫)脲衍生物
不对称催化
aza-Mannich反应
手性缩酮
靛红亚胺
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职称材料
5-芳基-1,3,4-噻二唑-2-胺衍生物的合成
被引量:
3
2
作者
刘艳红
侯敏娜
+2 位作者
许海燕
彭修娟
刘斌
《化学研究与应用》
CAS
CSCD
北大核心
2022年第3期622-627,共6页
在冰醋酸催化下,芳香醛(2a~2g)分别和氨基硫脲(3)反应合成得到芳亚胺基硫脲衍生物(4a~4g),中间体4无需经柱层析纯化,然后在三氯化铁作用下反应关环,得到7个目标化合物5-芳基-1,3,4-噻二唑-2-胺(1a~1g)。产物结构经^(1)H NMR、^(13)C NMR...
在冰醋酸催化下,芳香醛(2a~2g)分别和氨基硫脲(3)反应合成得到芳亚胺基硫脲衍生物(4a~4g),中间体4无需经柱层析纯化,然后在三氯化铁作用下反应关环,得到7个目标化合物5-芳基-1,3,4-噻二唑-2-胺(1a~1g)。产物结构经^(1)H NMR、^(13)C NMR和ESI-MS确证。然后分别以中间体(E)-2-苄基肼-1-硫代酰胺(4a)和产物5-苯基-1,3,4-噻二唑-2-胺(1a)的合成为模型反应,考察了反应的主要影响因素,确定中间体4a合成的适宜条件为:n(氨基硫脲3)∶n(苯甲醛2a)=1.2∶1,在70℃下反应时间4 h;产物1a合成的适宜条件为:n(FeCl_(3))∶n(4a)=4∶1,在80℃下反应16 h。
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关键词
1
3
4-噻二唑
5-芳基-1
3
4-噻二唑-2-胺
衍生物
合成
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职称材料
N-双嘧啶取代芳胺的合成及其抗氧化损伤研究
3
作者
杨飞
陈俊
+3 位作者
李琪琪
李佳鹏
廖兴华
叶龙
《化学试剂》
北大核心
2017年第10期1035-1038,共4页
报道了一种N-双嘧啶取代芳胺衍生物2-(3-氯苯基)-N-(2-(3-氯苯基)-6-甲基嘧啶-4-基)-N-(2-甲氧苯基)-6-甲基嘧啶-4-胺的合成、表征及其抗氧化生物活性,该N-双嘧啶取代芳胺衍生物是以3-氯苄腈为原料经4步反应合成而得到,其结构通过1HNMR...
报道了一种N-双嘧啶取代芳胺衍生物2-(3-氯苯基)-N-(2-(3-氯苯基)-6-甲基嘧啶-4-基)-N-(2-甲氧苯基)-6-甲基嘧啶-4-胺的合成、表征及其抗氧化生物活性,该N-双嘧啶取代芳胺衍生物是以3-氯苄腈为原料经4步反应合成而得到,其结构通过1HNMR、13CNMR、HR-MS进行了表征和确认。化合物的抗氧化作用与细胞毒作用分别通过是否进行双氧水处理的SH-SY5Y细胞与CCK-8试剂盒进行检测,通过荧光探针DCFH-DA标记检测细胞内ROS含量。结果表明,该化合物具有抗双氧水氧化损伤的可能,能够显著提高细胞存活率且没有明显的细胞毒性。
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关键词
N-双嘧啶取代芳胺衍生物
双氧水
抗氧化活性
SH-SY5Y细胞
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职称材料
题名
手性叔胺脲催化靛红亚胺与苯胺的不对称aza-Mannich反应
被引量:
1
1
作者
姜惠婷
李昕潞
金言
王黎明
金瑛
机构
吉林医药学院药学院
延边大学理学院
出处
《化学研究与应用》
CAS
北大核心
2023年第3期640-644,共5页
基金
吉林省科技厅科学技术项目(YDZJ202201ZYTS552)资助
国家级大学生创新创业训练计划项目(202113706009)资助。
文摘
报道了Takemoto型手性(硫)脲催化靛红亚胺与苯胺的不对称aza-Mannich反应。在0.1 mmol反应量下,筛选出最佳催化剂体系为:10 mol%催化剂N-[3,5-二(三氟甲基)苯基]-N′-[(1S,2S)-2-(二甲氨基)环己基]脲1d,1 mL乙醚,0℃反应。以71~82%的收率和最高达97%ee获得系列手性3-N,N′-靛红缩酮。
关键词
Takemoto型(硫)脲衍生物
不对称催化
aza-Mannich反应
手性缩酮
靛红亚胺
Keywords
Takemotos(thio)urea
derivatives
asymmetric catalysis
aza-Mannich reaction
isatins
deriv
ed ketimines
aryl
amine
s
分类号
O621.3 [理学—有机化学]
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职称材料
题名
5-芳基-1,3,4-噻二唑-2-胺衍生物的合成
被引量:
3
2
作者
刘艳红
侯敏娜
许海燕
彭修娟
刘斌
机构
陕西国际商贸学院医药学院
陕西省中药绿色制造技术协同创新中心
出处
《化学研究与应用》
CAS
CSCD
北大核心
2022年第3期622-627,共6页
基金
陕西省自然科学基础研究计划项目(2021JM-540)资助
陕西省中药绿色制造技术协同创新中心重点培育项目(2019XT-1-05)资助
陕西国际商贸学院“中药药效物质研究”创新团队项目(SSY18TD01)资助。
文摘
在冰醋酸催化下,芳香醛(2a~2g)分别和氨基硫脲(3)反应合成得到芳亚胺基硫脲衍生物(4a~4g),中间体4无需经柱层析纯化,然后在三氯化铁作用下反应关环,得到7个目标化合物5-芳基-1,3,4-噻二唑-2-胺(1a~1g)。产物结构经^(1)H NMR、^(13)C NMR和ESI-MS确证。然后分别以中间体(E)-2-苄基肼-1-硫代酰胺(4a)和产物5-苯基-1,3,4-噻二唑-2-胺(1a)的合成为模型反应,考察了反应的主要影响因素,确定中间体4a合成的适宜条件为:n(氨基硫脲3)∶n(苯甲醛2a)=1.2∶1,在70℃下反应时间4 h;产物1a合成的适宜条件为:n(FeCl_(3))∶n(4a)=4∶1,在80℃下反应16 h。
关键词
1
3
4-噻二唑
5-芳基-1
3
4-噻二唑-2-胺
衍生物
合成
Keywords
1,3,4-thiadiazole
5-
aryl
substituted 1,3,4-thiadiazole-2-
amine
deriv
ative
synthesis
分类号
O626.25 [理学—有机化学]
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职称材料
题名
N-双嘧啶取代芳胺的合成及其抗氧化损伤研究
3
作者
杨飞
陈俊
李琪琪
李佳鹏
廖兴华
叶龙
机构
武汉科技大学化学与化工学院
武汉科技大学生物医学研究院
出处
《化学试剂》
北大核心
2017年第10期1035-1038,共4页
基金
湖北省自然科学基金资助项目(2015CFB490)
文摘
报道了一种N-双嘧啶取代芳胺衍生物2-(3-氯苯基)-N-(2-(3-氯苯基)-6-甲基嘧啶-4-基)-N-(2-甲氧苯基)-6-甲基嘧啶-4-胺的合成、表征及其抗氧化生物活性,该N-双嘧啶取代芳胺衍生物是以3-氯苄腈为原料经4步反应合成而得到,其结构通过1HNMR、13CNMR、HR-MS进行了表征和确认。化合物的抗氧化作用与细胞毒作用分别通过是否进行双氧水处理的SH-SY5Y细胞与CCK-8试剂盒进行检测,通过荧光探针DCFH-DA标记检测细胞内ROS含量。结果表明,该化合物具有抗双氧水氧化损伤的可能,能够显著提高细胞存活率且没有明显的细胞毒性。
关键词
N-双嘧啶取代芳胺衍生物
双氧水
抗氧化活性
SH-SY5Y细胞
Keywords
bipyrimidine-substituted aryl amine derivatives
hydrogen peroxide
anti-oxidative activity
SH-SY5Y cells
分类号
R914.1 [医药卫生—药物化学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
手性叔胺脲催化靛红亚胺与苯胺的不对称aza-Mannich反应
姜惠婷
李昕潞
金言
王黎明
金瑛
《化学研究与应用》
CAS
北大核心
2023
1
下载PDF
职称材料
2
5-芳基-1,3,4-噻二唑-2-胺衍生物的合成
刘艳红
侯敏娜
许海燕
彭修娟
刘斌
《化学研究与应用》
CAS
CSCD
北大核心
2022
3
下载PDF
职称材料
3
N-双嘧啶取代芳胺的合成及其抗氧化损伤研究
杨飞
陈俊
李琪琪
李佳鹏
廖兴华
叶龙
《化学试剂》
北大核心
2017
0
下载PDF
职称材料
已选择
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