Pyridocarbazole alkaloids from Ochrosia borbonica: lipid-lowering agents inhibit the cell proliferation and adipogenesis of 3T3-L1 adipocyte via intercalating into supercoiled DNA

Bioassay-guided fractionation of an ethanolic extract of Ochrosia borbonica led to the isolation of two known pyridocarbazole alkaloids,ellipticine(1)and 9-methoxyellipticine(2),and six known monoterpenoid indole alkaloids(3-8).Lipid-lowering assay in 3 T3-L1 cell model revealed that 1 and 2 could significantly inhibit the lipid droplet formation(EC50(28)0.41 and 0.92μmol·L^–1,respectively)and lower triglyceride levels by 50%-60%at the concentration of 1μmol·L^–1,being more potent than the positive drug luteolin(EC50(28)2.63μmol·L–^1).A mechanistic study indicated that 1 and 2 could intercalate into supercoiled DNA,which consequently inhibited the mitotic clonal expansion of 3 T3-L1 cells at the early differentiation phase,leading to the retardance of following adipogenesis and lipogenesis.These findings suggest that 1 and 2 may serve as promising leads for further d evelopment of anti-obesity drugs.

玫瑰树生物碱化学成分研究

玫瑰树生物碱是夹竹桃科萝芙木亚科玫瑰树属植物玫瑰树中特有的一类单萜吲哚生物碱及二聚体。本论文旨在对玫瑰属植物中具备抗肿瘤和抗炎等多种生理活性的单萜吲哚类生物碱化合物进行分析研究和结构鉴定。玫瑰树茎枝经甲醇提取的浸膏,依次采用不同极性的有机溶剂通过层析硅胶柱、RP-18反相柱、正相硅胶柱进行分离净化获得生物碱类化合物,再经高效液相色谱进行分离纯化得到玫瑰树单组分生物碱化合物,通过核磁共振仪获得每个组分的1H-NMR和13C-NMR数据,结合其它波谱分析技术,综合解析化合物的波谱数据,鉴定了其中两个生物碱成分的化学结构,两个化合物均为首次从该类玫瑰树中分离得到,为进一步解析鉴定其它生物碱成分提供了指导依据。

玫瑰树根化学成分的研究

目的对玫瑰树(Ochrosia borbonica)根的化学成分进行研究。方法综合运用硅胶、ODS等柱色谱与半制备型液相色谱进行系统分离,并通过质谱、核磁等方法对化合物结构进行确认。结果从玫瑰树的根中分离出14个化合物,分别鉴定为:picrinine(1)、naucleidinal(2)、strictamine(3)、angustilodine(4)、angustoline(5)、vallesamine(6)、pseudoakuammigine(7)、4-羟基-3-甲氧基-8,9-二亚甲基二氧紫檀素(8)、高丽槐素(9)、异黑麦草内酯(10)、dihydroactinidiolide(11)、caffeic acid methyl ester(12)、积雪草酸(13)、去氢催吐萝芙木醇(14)。结论化合物1~7属于生物碱类化合物,化合物1~8、12、13为首次从玫瑰树属植物中分离得到。

玫瑰树中非生物碱类化学成分研究

目的研究玫瑰树Ochrosia borbonica中的非生物碱类化学成分。方法采用硅胶、ODS、Sephadex LH-20柱色谱及制备HPLC等方法进行分离,采用理化分析及NMR、MS等谱学方法鉴定化合物结构。结果从玫瑰树枝叶90%乙醇提取物的石油醚萃取部位分离得到15个化合物,分别鉴定为羽扇豆醇(1)、羽扇豆酮(2)、白桦醇(3)、白桦酸(4)、熊果酸(5)、2α,3β-二羟基熊果酸(6)、11,12-去氢熊果酸内酯(7)、β-香树脂醇(8)、齐墩果内酯(9)、麦珠子酸(10)、木栓酮(11)、胆甾醇(12)、24R-乙基-5α-胆甾烷-3β,6α-二醇(13)、豆甾-7-烯-3β-醇(14)和β-谷甾醇(15)。结论所有化合物均为首次从玫瑰树属植物中分离得到。