Azone对安定的体外透皮促进作用

本文研究了含乙醇及丙二醇的水溶液系统中的Azone 对安定的体外透皮促进作用。发现不同浓度的Azone 溶液均可促进安定的透皮吸收,但以其0.8%的溶液作用最强,且有统计学意义。

龙脑促进药物经皮渗透作用的研究

目的：考察龙脑对多种药物透皮作用的影响。方法：以改良的Ｆｒａｎｇ双室渗透扩散装置进行药物体外渗透试验；以家兔在体试验和人体皮肤苍白试验进行药物活体透皮试验。结果：在离体蛇蜕透皮吸收试验，龙脑增加甲硝唑、氟脲嘧啶的透皮吸收，存在剂量效应关系；在志愿者前臂内侧皮肤，龙脑提高醋酸曲安奈德的生物利用度；在整体兔，龙脑使水杨酸经皮吸收增加。

薄荷醇和氮酮对水杨酸体外透皮吸收的促进作用

目的 研究薄荷醇和氮酮单独使用及合用时对水杨酸的促透作用。方法 采用离体鼠皮作透皮吸收试验。结果 薄荷醇对水杨酸的促透作用强于氮酮,而两药合用时的促透作用并不比分别使用时的促透效果好,在合用浓度较高时,甚至表现促透作用降低。

薄荷脑促进扑热息痛透皮吸收作用研究

本文对扑热息痛的透皮吸收作用作了初步的观察并对其助渗剂作了一些探讨,用裸鼠皮肤制作透皮吸收的实验模型,于给药后2、4、8、12、24h于接受池中取样测定扑热息痛的透过量。实验表明扑热息痛可以透过皮肤,给药后2h起则可在接受池中检测到扑热息痛的存在,随时间延长透过量逐渐增多。实验还观察到薄荷脑和月桂氮(艹卓)酮(即氮酮)对扑热息痛的透皮吸收有显著的促进作用。薄荷脑的助渗作用在给药后2h有显著的促进作用(P<0.01),并随时间的推移继续增加,月桂氮(艹卓)酮的助渗作用在8h后才具显著性(p<0.01),随后继续增加,两种助渗剂在24h内助渗作用之间没有显著性差别(p>0.05),说明薄荷脑与月桂氮(艹卓)酮均是扑热息痛的良好助渗剂,但薄荷脑的助渗作用比月桂氮(艹卓)酮出现得更早。

萘丁美酮凝胶中透皮促进剂配方研究

目的:评价萘丁美酮凝胶剂中不同配方的透皮促进剂对萘丁美酮经皮渗透性的影响。方法:以卡波姆为凝胶基质,采用析因设计法,选用四种不同配方的透皮促进剂制备萘丁美酮凝胶剂样品;采用Franz皮肤渗透实验装置,以HPLC法测定凝胶剂中萘丁美酮在12 h内的累积渗透量,并计算其稳态流量和渗透系数。结果:5组样品中萘丁美酮在12 h内的累积渗透量分别为291.64、587.33、564.66、709.51及503.94μg/cm^(2),其中透皮促进剂以2.0%氮酮+1.0%川芎挥发油比例配方时,萘丁美酮经皮累积渗透量最高(709.51μg/cm^(2)),稳态流量及渗透系数也均高于其它样品组,且萘丁美酮的渗透过程亦符合Higuchi方程。结论:以卡波姆为凝胶基质时,氮酮与川芎挥发油联用对萘丁美酮透皮特性具有协同增效作用,两者最佳配方浓度为2.0%氮酮+1.0%川芎挥发油。

滞留时间法评价促透剂对积雪草苷体外经皮释药特性的影响

目的考察薄荷油、冰片和氮酮对积雪草苷体外经皮渗透的影响。方法使用改良Franz体外透皮装置，采用反相高效液相色谱法检测接收液中积雪草苷的浓度并计算药物的经皮累积渗透量，采用滞留时间法评价不同促透剂对积雪草苷的经皮释药特性的影响。结果氮酮对积雪草苷的经皮促透作用最好，24h内累积经皮渗透量为7．120μg／cm2,滞留时间适中为0．366h。1％冰片和1％的薄荷24h内累积经皮渗透量分别为5．025μg/cm2和4．660μg／cm2，滞留时间分别为0．195h和0．547h。结论氮酮、冰片均能够提高积雪草苷的透皮效率，薄荷油对积雪草苷的促透作用较差。

不同浓度氮酮、薄荷醇对盐酸特比萘芬体外经皮渗透作用的影响

为选择促进盐酸特比萘芬(TBF)透皮扩散作用的促渗剂,选用立式Franz扩散池,以犬离体皮肤为透皮屏障,通过计算含不同浓度氮酮(AZ)、薄荷醇(MT)组盐酸特比萘芬透皮试验的累积渗透量Q、稳态流速Jss、渗透系数KP和增渗比ER等参数来比较促渗效果。结果显示试验中所有组别促渗剂都具有促渗作用,作用由强至弱依次为1%AZ**>5%MT**>3%AZ**>3%MT**>1%MT*>5%AZ*,其中薄荷醇组促渗效果与浓度呈线性正相关,而氮酮组则呈线性负相关。虽然各组促渗剂均起促进作用,但薄荷醇组的效果优于氮酮组,加之薄荷醇属天然物质,毒副作用低,所以更适合作为药物外用制剂的促渗剂。

不同促透剂运用于隔药饼灸对高脂血症兔血脂及炎性反应因子的调节作用

目的:氮酮和冰片作为促透剂运用于药饼中对高脂血症兔进行隔药饼施灸,观察其对高脂血症兔血脂及炎性反应因子的调节作用。方法:将40只新西兰兔随机分为正常组、高脂模型组、无促透剂组、氮酮组和冰片组,每组8只。正常组普通饲料喂养,其余各组用高脂饲料喂养12周成高脂模型,成模后采用不同促透剂运用于隔药饼灸施灸4周后,检测兔血清总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)及TNF-α、INF-γ的含量。结果:3个隔药饼灸组均显著降低高脂模型兔血清TC、TG、LDL-C的含量(P<0.05)、显著升高HDL-C的含量(P<0.05);氮酮组降低TC和TG、冰片组降低TC、TG、LDL-C的效果优于无促透剂组(P<0.05);冰片组降低TC、TG、LDL-C的效果优于氮酮组(P<0.05);3个隔药饼灸组均能显著降低高脂血症兔TNF-α及INF-γ的水平(P<0.05),且氮酮组和冰片组降低TNF-α、INF-γ的疗效优于无促透剂组(P<0.05),冰片组降低TNF-α的效果优于氮酮组(P<0.05)。结论:隔药饼灸能有效调节高脂模型兔血脂及炎性反应因子水平,氮酮和冰片作为促透剂运用于药饼后施灸对实验性高脂模型兔血脂及炎性反应因子的调节作用更显著,且冰片组作用比氮酮组更优,值得进一步研究。

促渗剂对八桂止痛乳膏体外经皮吸收的影响

目的研究八桂止痛乳膏的最佳制备方法,确定最佳基质配方,考察不同浓度促渗剂氮酮对八桂止痛乳膏体外透皮吸收的影响。方法制备含不同浓度促渗剂的八桂止痛乳膏。采用Franz扩散池法,离体小鼠皮肤为经皮吸收材料,高效液相色谱法作为此研究测定方法,比较桂皮醛在不同浓度促渗剂下的累积渗透量(Q)、经皮吸收速率(J),以此为指标,筛选出最佳促渗剂浓度。结果不同浓度的氮酮均不同程度地促进桂皮醛体外渗透,其促渗顺序为:5%氮酮组>3%氮酮组>7%氮酮组>1%氮酮组>10%氮酮组。经多重比较,差异均有统计学意义(P<0.05)。结论在含1%、3%、5%、7%和10%氮酮的八桂止痛乳膏中,选择5%的氮酮作为八桂止痛乳膏的促渗剂最佳。

熊果苷经皮渗透及促渗透体系的初步研究

利用离体皮肤渗透技术研究了熊果苷的经皮渗透和几种渗透促进剂对其影响。结果表明 ,涂布量为 80mg/cm2 ,涂布面积为 5cm2 时 ,熊果苷能经 3天龄大鼠表皮和成年小鼠全皮渗透 ,渗透能力与浓度和作用时间有关。乳化体 (霜 )中熊果苷的渗透能力约为水溶液的 5 0 % ,适当的渗透促进剂可提高熊果苷的渗透能力 ,如含水溶性氮酮的受试霜可提高 2 0 %

战骨提取物中柚皮素透皮吸收促进剂的筛选

目的筛选战骨提取物中柚皮素的最佳透皮促渗剂及其用量。方法以大鼠腹部皮肤为实验屏障,用改良Franz扩散池法建立离体经皮吸收实验方法,收集战骨提取物中柚皮素的透皮接收液,用高效液相色谱法测定其透皮速率。结果以冰片、薄荷脑、氮酮作为促渗剂对柚皮素的透皮吸收有不同程度的促进作用,其促渗作用强度冰片>薄荷脑>氮酮,当冰片用量为5%时,柚皮素的透皮速率可达0.136 8 mg/(cm2·h)。结论以5%冰片作为促渗剂时可以较好地促进战骨提取物中柚皮素的经皮吸收。

析因设计优化塞来昔布凝胶中透皮促渗剂用量研究

目的评价不同用量的透皮促渗剂对塞来昔布凝胶剂皮肤渗透性的影响,为优化透皮促渗剂处方提供实验依据。方法以海藻酸钠为基质,采用析因设计的方法选用4种不同配方的透皮促渗剂制备凝胶剂;用改良的Franz扩散池,以HPLC测定凝胶剂中塞来昔布在12 h内的累积渗透量(Q),并计算其稳态流量(J)和渗透系数(Kp)。结果 4个实验组中塞来昔布在12 h内的累积渗透量(Q)分别为27.93、25.12、18.79和19.35μg·cm^(-2),其中促渗剂以1%月桂氮酮和1%薄荷醇配方时Q值最大,达27.93μg·cm^(-2);且塞来昔布的渗透过程符合Higuchi方程,稳态流量(J)及渗透系数(Kp)也均高于其他3个实验组。结论以海藻酸钠为基质,月桂氮酮与薄荷醇联用对塞来昔布透皮特性具有协同增效作用,在实验配方浓度内,两者最佳配方浓度分别为1%月桂氮酮和1%薄荷醇。

促渗剂对茶多酚搽剂体外经皮渗透的影响

目的:考察促渗剂氮酮和丙二醇对茶多酚搽剂体外经皮渗透的影响,为该制剂的组方提供实验依据。方法:采用小鼠离体皮肤作为渗透屏障,以茶多酚中主要活性成分表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)为检测指标,采用HPLC测定,研究氮酮和丙二醇对茶多酚的促渗作用。结果:含2%氮酮和10%丙二醇的1%茶多酚搽剂、含2%氮酮的1%茶多酚搽剂以及含10%丙二醇的1%茶多酚搽剂24 h累积渗透量分别为不含促渗剂的1%茶多酚搽剂的5.86,5.02和1.18倍。结论:10%丙二醇对茶多酚搽剂具有一定的促渗作用,2%氮酮促渗效果显著,二者联合使用对茶多酚搽剂的促渗效果最好,其渗透动力学行为可用Higuchi方程描述。

粗茎秦艽醇提物体内外经皮渗透性研究

目的建立粗茎秦艽Gentianacrassicaulis透皮吸收液中多种环烯醚萜类化学成分含量测定方法,并对粗茎秦艽体内外经皮渗透特性进行研究,为粗茎秦艽经皮给药制剂的研发、临床用药和传统剂型改革提供科学依据。方法在课题组前期研究的基础上,采用醇提法制备粗茎秦艽提取液,选用3种常用的透皮促渗剂氮酮、冰片和丙二醇,利用HPLC定量评价单一促渗剂或二元复合促渗剂对粗茎秦艽中马钱苷酸、山栀苷甲酯、獐芽菜苦苷、龙胆苦苷和獐芽菜苷5种主要成分的体外经皮渗透特性的影响;以龙胆苦苷、马钱苷酸和獐芽菜苦苷3种成分为评价指标研究粗茎秦艽醇提物在活体小鼠皮肤模型的渗透特性。结果与对照组相比,促渗剂的使用可显著增加粗茎秦艽中5种主要成分的体外吸收,A(5%氮酮)、B(5%冰片)、C(5%丙二醇)、A+B(2.5%氮酮+2.5%冰片)、A+C(2.5%氮酮+2.5%丙二醇)、B+C(2.5%冰片+2.5%丙二醇)5组中马钱苷酸、山栀苷甲酯、獐芽菜苦苷、龙胆苦苷和獐芽菜苷的透皮吸收速率(J)分别可达12.3060、1.2488、4.1875、153.0300、5.0126μg/(cm^2·h),促渗效果分别是对照组的9.73、2.57、13.94、15.92、8.08倍。其中,A+C组,即2.5%氮酮+2.5%丙二醇组体外促渗效果最为明显。体内经皮渗透实验表明,与空白组对比,2.5%氮酮+2.5%丙二醇组对于活体小鼠皮肤的促渗透效果表现较好。结论氮酮和丙二醇对粗茎秦艽中马钱苷酸、山栀苷甲酯、獐芽菜苦苷、龙胆苦苷和獐芽菜苷5种主要成分有良好的促渗透效果,为研究粗茎秦艽经皮给药制剂质量控制奠定基础。

促渗剂对祛风活络喷雾剂体外经皮渗透效果的影响

目的 筛选适宜祛风活络喷雾剂的促渗剂。方法 采用垂直式改良Franz扩散池考察1%、2%、3%的氮酮、薄荷脑、冰片3种促渗剂对祛风活络喷雾剂中岩白菜素的体外经皮促透作用。结果 岩白菜素累积透过量随着促渗剂浓度的增加而增加,透皮行为均符合零级方程,在高浓度条件下,薄荷脑的促透效果最优。结论 3%薄荷脑对祛风活络喷雾剂中岩白菜素促透效果优于同浓度的冰片和氮酮。