期刊文献+
共找到22篇文章
< 1 2 >
每页显示 20 50 100
第二代ALK抑制剂Brigatinib在ALK阳性非小细胞肺癌中的应用
1
作者 苏春霞 赵静 +1 位作者 周斐 杨潇蓉 《循证医学》 2019年第4期221-224,共4页
1文献来源Camidge DR, Kim HR, Ahn MJ, et al.Brigatinib versus Crizotinib in ALK-positive non-small-cell lung cancer[J]. N Engl J Med,2018,379(21):2027-2039.
关键词 非小细胞肺癌 ALK阳性 brigatinib
下载PDF
治疗非小细胞肺癌新药——布格替尼(brigatinib) 被引量:3
2
作者 陈本川 《医药导报》 CAS 2017年第12期1448-1456,共9页
布格替尼(brigatinib)最初由美国Ariad制药公司研制。Ariad制药公司后来被武田制药株式会社收购,成为武田制药旗下的子公司,负责在美国上市和销售。布格替尼是新一代的酪氨酸激酶(TK)抑制药,对间变性淋巴瘤激酶(ALK+)转移性非小细胞肺癌... 布格替尼(brigatinib)最初由美国Ariad制药公司研制。Ariad制药公司后来被武田制药株式会社收购,成为武田制药旗下的子公司,负责在美国上市和销售。布格替尼是新一代的酪氨酸激酶(TK)抑制药,对间变性淋巴瘤激酶(ALK+)转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者有显著的疗效,2016年8月30日美国食品药品管理局(FDA)授予布格替尼对第一代ALK+NSCLC治疗药克唑替尼(crizotinib)已进展或不能耐受的患者以突破性疗法和用于ALK+NSCLC治疗罕用药地位,给予上市申请优先审评及允许申请资料滚动递交的待遇。FDA于2017年4月28日批准布格替尼上市,商品名为Alunbrigtm。该文对布格替尼的非临床和临床药理毒理学、临床研究、不良反应、适应证、剂量与用法、用药注意事项及知识产权状态和国内外研究进展等进行介绍。 展开更多
关键词 布格替尼 brigatinib 酪氨酸激酶 间变性淋巴瘤激酶 非小细胞
下载PDF
FDA批准抗肿瘤药Brigatinib上市
3
《中国执业药师》 CAS 2017年第6期70-70,共1页
美国FDA于2017年4月28日批准阿瑞雅德(Ariad)公司的Brigatinib(商品名:Alunbrig)片剂上市,用于对克唑替尼不耐受或用药后疾病进展的患者治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。Brigatinib为酪氨酸激酶抑制药,在体... 美国FDA于2017年4月28日批准阿瑞雅德(Ariad)公司的Brigatinib(商品名:Alunbrig)片剂上市,用于对克唑替尼不耐受或用药后疾病进展的患者治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。Brigatinib为酪氨酸激酶抑制药,在体外对包括间变淋巴瘤激酶(ALK)、ROS1、胰岛素生长因子-1受体(IGF-1R)、FLT-3多种激酶以及表皮生长因子受体(EGFR)缺失、点突变具有活性。 展开更多
关键词 FDA ALK brigatinib
下载PDF
基于分子模拟的多靶点抗肿瘤药物布加替尼(Brigatinib)的作用机制研究
4
作者 吕德明 常冬华 《海峡药学》 2020年第10期9-13,共5页
目的探讨多靶点抗肿瘤药物布加替尼的分子作用机制和潜在作用靶点。方法研究采用Autodock 4.0及Gromacs将蛋白靶点与布加替尼进行分子对接及动力学分析,并采用PharmMapper反向分子对接技术,预测了布加替尼的其他潜在作用靶点。结果经研... 目的探讨多靶点抗肿瘤药物布加替尼的分子作用机制和潜在作用靶点。方法研究采用Autodock 4.0及Gromacs将蛋白靶点与布加替尼进行分子对接及动力学分析,并采用PharmMapper反向分子对接技术,预测了布加替尼的其他潜在作用靶点。结果经研究初步阐明了布加替尼与ROS1、FLT3及EGFR L858R相互作用模式,具有较稳定的氢键和疏水等作用力。同时发现髓细胞表达触发受体Ⅰ、NAD(P)H苯醌脱氢酶、前列环素D合成酶等可能是布加替尼的其他潜在靶点。结论布加替尼与其作用靶点ROS1、FLT3和EGFR L858R的相互作用机制合理,结合稳定,为布加替尼治疗肿瘤作用机制的深入研究、药物设计及临床用药指导提供了理论依据和线索。 展开更多
关键词 布加替尼 分子模拟 作用机制
下载PDF
抗非小细胞肺癌新药ALK抑制剂brigatinib 被引量:2
5
作者 汪龙 张莉 +1 位作者 朱玲娜 程军 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第17期1968-1971,共4页
Brigatinib是一种由ARIAD制药公司开发的间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂。2017年4月28日,美国FDA通过加速评审,批准brigatinib(商品名:Alunbrig)用于ALK阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的二线治疗。本文主要介绍其药物作用机制、药动学、... Brigatinib是一种由ARIAD制药公司开发的间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂。2017年4月28日,美国FDA通过加速评审,批准brigatinib(商品名:Alunbrig)用于ALK阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的二线治疗。本文主要介绍其药物作用机制、药动学、临床研究及安全性。 展开更多
关键词 brigatinib 非小细胞肺癌 间变性淋巴瘤激酶 作用机制 临床研究
原文传递
Alectinib-Induced Immune Hemolytic Anemia in a Patient with Lung Adenocarcinoma: Case Report and Literature Review
6
作者 Chai Young Lee Yon Ju Ryu 《Case Reports in Clinical Medicine》 2024年第8期321-327,共7页
Alectinib is a selective Anaplastic Lymphoma Kinase (ALK) tyrosine kinase inhibitor used as standard therapy for ALK-rearranged lung adenocarcinoma. Hemolytic anemia is considered a rare but significant adverse event ... Alectinib is a selective Anaplastic Lymphoma Kinase (ALK) tyrosine kinase inhibitor used as standard therapy for ALK-rearranged lung adenocarcinoma. Hemolytic anemia is considered a rare but significant adverse event of alectinib. Here, we report the case of a 78-year-old female with advanced ALK rearrangement-positive lung adenocarcinoma who developed grade 4 drug-induced hemolytic anemia after receiving alectinib as first-line therapy. We discontinued alectinib treatment and switched to brigatinib. As a result, anemia improved without recurrence of lung adenocarcinoma over one year. 展开更多
关键词 Non-Small Cell Lung Cancer Alectinib brigatinib Hemolytic Anemia Drug-Induced Hemolytic Anemia
下载PDF
ALK抑制剂brigatinib的合成工艺改进 被引量:3
7
作者 杨秀秀 程明科 +2 位作者 季小惠 翟鑫 宫平 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2017年第4期292-296,共5页
目的对ALK抑制剂brigatinib(AP-26113)的合成工艺进行优化。方法以5-氟-2-硝基苯甲醚为原料,依次经取代、还原胺化、还原反应得到中间体2-甲氧基-4-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基]苯胺(5);以亚磷酸二乙酯为起始原料,依次经格氏反应、... 目的对ALK抑制剂brigatinib(AP-26113)的合成工艺进行优化。方法以5-氟-2-硝基苯甲醚为原料,依次经取代、还原胺化、还原反应得到中间体2-甲氧基-4-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基]苯胺(5);以亚磷酸二乙酯为起始原料,依次经格氏反应、偶联、取代反应得到中间体2,5-二氯-N-(2-(二甲基亚膦酰基)苯基)嘧啶-4-胺(9);中间体5与9经取代反应得到目标产物brigatinib。结果与结论目标化合物的结构经MS、~1H-NMR和^(13)C-NMR确证。总收率为37.3%(以亚磷酸二乙酯计),纯度为99.9%(HPLC法)。优化后的工艺路线所用原料廉价易得、操作简便、条件温和、收率较高,可为工业化生产提供参考。 展开更多
关键词 brigatinib(AP-26113) ALK抑制剂 非小细胞肺癌 合成工艺
原文传递
治疗非小细胞肺癌新药——间变性淋巴瘤激酶抑制剂brigatinib 被引量:1
8
作者 杨君义 《中国新药与临床杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第6期329-331,共3页
brigatinib为一小分子间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂,由Ariad制药公司开发,于2017年4月获美国食品和药物管理局批准用于治疗对克唑替尼耐药的ALK阳性晚期或转移性非小细胞肺癌。本文从药效学、药动学、临床疗效及安全性等方面介绍brigati... brigatinib为一小分子间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂,由Ariad制药公司开发,于2017年4月获美国食品和药物管理局批准用于治疗对克唑替尼耐药的ALK阳性晚期或转移性非小细胞肺癌。本文从药效学、药动学、临床疗效及安全性等方面介绍brigatinib。 展开更多
关键词 brigatinib 蛋白酪氨酸激酶类 非小细胞肺
原文传递
基于open FDA数据库挖掘与分析布加替尼上市后的不良反应信号 被引量:1
9
作者 王晓 丁菊英 +1 位作者 刁怀保 宋莹 《实用药物与临床》 CAS 2023年第8期693-698,共6页
目的挖掘布加替尼的不良反应信号,为临床安全用药提供参考。方法从美国FDA不良事件报告系统(FAERS)中下载2017年4月1日至2022年12月31日关于布加替尼的报告,采用报告比值比法(ROR)和比例报告比值法(PRR)进行数据挖掘。结果使用ROR和PRR... 目的挖掘布加替尼的不良反应信号,为临床安全用药提供参考。方法从美国FDA不良事件报告系统(FAERS)中下载2017年4月1日至2022年12月31日关于布加替尼的报告,采用报告比值比法(ROR)和比例报告比值法(PRR)进行数据挖掘。结果使用ROR和PRR公式,得到213个布加替尼的不良反应信号,二次筛选并清除考虑肿瘤治疗无效引起的不良反应信号后,最终得到109个完全重合信号。涉及16个系统,不良反应主要集中在全身性疾病及给药部位各种反应、胃肠系统疾病、呼吸道、胸部和纵隔腔疾病、皮肤和皮下组织疾病以及各类神经系统疾病;不良反应信号主要集中在各类检查、内分泌系统疾病、呼吸道、胸部和纵隔腔疾病、皮肤和皮下组织疾病等方面;同时发现了一些未收录于说明书中的不良反应,如癫痫、睡眠障碍、脑膜炎、心包积液和咯血等。结论通过ROR和PRR发现布加替尼药品说明书中未提及的31个新的不良反应信号,应引起重视。临床用药时应考虑其可能引起的不良反应,并采取干预措施。 展开更多
关键词 布加替尼 药物不良事件 报告比值比法 比例报告比值法 信号挖掘
下载PDF
布格替尼治疗间变性淋巴瘤激酶阳性非小细胞肺癌的研究进展
10
作者 郑晓辉 赵振营 +1 位作者 张惠娟 史桂玲 《中国药业》 CAS 2023年第9期I0001-I0004,共4页
目的为临床治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性非小细胞肺癌(NSCLC)提供参考。方法检索布格替尼的相关文献,总结其化学结构、临床研究及不良反应方面的研究进展。结果从化学结构上看,布格替尼能与目标蛋白结合,使其具有更好的靶向性。相较于... 目的为临床治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性非小细胞肺癌(NSCLC)提供参考。方法检索布格替尼的相关文献,总结其化学结构、临床研究及不良反应方面的研究进展。结果从化学结构上看,布格替尼能与目标蛋白结合,使其具有更好的靶向性。相较于第1代ALK-TKIs克唑替尼,其治疗ALK阳性NSCLC及脑转移ALK阳性NSCLC患者的客观缓解率、无进展生存期、总生存期均更有优势,常见不良反应为胃肠道、血液系统、循环系统、呼吸系统反应。结论布格替尼作用靶点明确,在控制ALK阳性NSCLC患者的脑转移、延长生存期方面具有优势。 展开更多
关键词 布格替尼 非小细胞肺癌 间变性淋巴瘤激酶 酪氨酸激酶抑制剂 临床研究
下载PDF
机器学习方法在FAERS布加替尼不良反应信号检测中的应用 被引量:1
11
作者 陈枭 郭晓晶 +5 位作者 许金芳 韦连慧 陈晨鑫 梁际洲 郑轶 叶小飞 《中国药物警戒》 2023年第6期639-645,共7页
目的评估机器学习算法在检测布加替尼(Brigatinib)药品不良反应信号中的性能。方法使用美国食品药品监督管理局(FDA)不良反应事件报告系统(FAERS)2017年4月1日至2022年3月31日收集的布加替尼药品不良反应信号数据开展研究。首先为研究... 目的评估机器学习算法在检测布加替尼(Brigatinib)药品不良反应信号中的性能。方法使用美国食品药品监督管理局(FDA)不良反应事件报告系统(FAERS)2017年4月1日至2022年3月31日收集的布加替尼药品不良反应信号数据开展研究。首先为研究药品构建一个输入数据集,包括药品标签上列出的已知不良反应和未知不良反应。对于已知不良反应,训练4种机器学习算法,并通过曲线下面积(AUC)评估机器学习算法[随机森林(random forest,RF)、极限梯度提升机(extreme gradient boosting)、Logistic回归和邻近算法(k-NearestNeighbor,kNN)]与传统不相称分析方法[报告优势比(ROR)]和信息成分(IC)]进行比较。结果kNN算法具有最高的AUC,平均值0.875,其余方法中Logistic回归(0.852),XGBoost(0.722),RF(0.662)和DPA(0.548)。在未知不良反应数据集中,以kNN算法建立的机器学习模型检出6个额外信号(占15.8%),传统不相称方法检出4个额外信号(占10.5%)。结论以kNN算法建立的机器学习模型比传统DPA方法在药品不良反应信号检测方面性能更佳。 展开更多
关键词 不相称分析 布加替尼 信号检测 药品不良反应 机器学习算法 美国食品药品监督管理不良反应事件报告系统
下载PDF
布格替尼治疗ALK阳性NSCLC患者期间相关早发性肺事件及其管理策略
12
作者 杨明意 罗伟池 周清 《中国肺癌杂志》 CAS CSCD 北大核心 2023年第4期281-290,共10页
间变性淋巴瘤激酶(anaplastic lymphoma kinase,ALK)是一种受体酪氨酸激酶,可在非小细胞肺癌(non-small cell lung cancer,NSCLC)中发生重排,导致ALK激酶域信号传导失调。布格替尼是一种强效ALK酪氨酸激酶抑制剂(tyrosine kinase inhibi... 间变性淋巴瘤激酶(anaplastic lymphoma kinase,ALK)是一种受体酪氨酸激酶,可在非小细胞肺癌(non-small cell lung cancer,NSCLC)中发生重排,导致ALK激酶域信号传导失调。布格替尼是一种强效ALK酪氨酸激酶抑制剂(tyrosine kinase inhibitors,TKIs),于2022年3月在中国获批上市,适应证为ALK重排阳性局部晚期或转移性NSCLC。临床研究显示,与克唑替尼相比,布格替尼显著提升了患者生存和颅内疗效,改善了生活质量,且总体安全性良好,成为ALK阳性NSCLC的治疗优选,同时也为患者带来更多选择。肺部毒性反应是TKIs类药物的不良反应之一,虽然发生率低,但需要临床医生予以重视。布格替尼治疗期间报告的肺毒性反应呈现出独特的临床表现,如早发性(中位发生时间2 d)、发生率与起始剂量相关、患者可快速耐受、症状可逆等。鉴于此,在递交审批过程中提出并确立了早发性肺事件(early-onset pulmonary events,EOPEs)这一概念。本文着重对布格替尼相关的EOPEs临床表现、潜在发病机制、临床管理策略进行论述,为临床医生提供循证医学依据,以支持更好的临床决策。 展开更多
关键词 肺肿瘤 间变性淋巴瘤激酶 早发性肺事件 布格替尼
下载PDF
抗肿瘤药布格替尼的合成 被引量:2
13
作者 周海平 倪迎港 +1 位作者 秦海芳 刘巧云 《合成化学》 CAS CSCD 北大核心 2018年第9期707-710,共4页
以2-碘苯胺为起始原料,经"一锅法"反应制得{2-[(2,5-二氯嘧啶-4-基)氨基]苯基}二甲基氧化膦(3); 1-甲基-4-(哌啶-4基)哌嗪(4)与5-氟-2-硝基苯甲醚反应后,经氢化还原得2-甲氧基-4-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基]-苯胺(6); 3和... 以2-碘苯胺为起始原料,经"一锅法"反应制得{2-[(2,5-二氯嘧啶-4-基)氨基]苯基}二甲基氧化膦(3); 1-甲基-4-(哌啶-4基)哌嗪(4)与5-氟-2-硝基苯甲醚反应后,经氢化还原得2-甲氧基-4-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基]-苯胺(6); 3和6反应合成了布格替尼,总收率48. 5%,纯度99. 6%,其结构经1H NMR和MS(ESI)确证。 展开更多
关键词 布格替尼 抗肿瘤药 ALK抑制剂 “一锅法” 药物合成 工艺优化
下载PDF
Treatment Sequencing Strategies in Lung Cancer 被引量:1
14
作者 Daniel Humberto Pozza Ramon Bezerra Andrade de Mello 《中国肺癌杂志》 CAS CSCD 北大核心 2022年第5期323-336,共14页
Background and objective The advances in the lung cancer screening methods and therapeutics,together with awareness towards deleterious habits,such as smoking,is increasing the overall survival with better quality of ... Background and objective The advances in the lung cancer screening methods and therapeutics,together with awareness towards deleterious habits,such as smoking,is increasing the overall survival with better quality of life for the patients.However,lung cancer is still one of the most common and fatal neoplasm with a high incidence and consequently burden to public health worldwide.Thus,based on guidelines and recent phasesⅡandⅢclinical trials studies,this manuscript summarizes the current treatment sequencing strategies in lung cancer.Methods A comprehensive search of related articles was performed focused on phasesⅡandⅢclinical trials studies.Results The lung cancer management should take into consideration the tumor characteristics,histology,molecular pathology and be discussed in a multidisciplinary team.Lung cancer treatment options comprises surgery whenever possible,radiotherapy associate with/or chemotherapy and immunotherapy as monotherapy,or combined with chemotherapy and best palliative care.Conclusions The screening predictability in more patients,smoking reduction,early diagnosis,better disease understanding and individualized,more effective and tolerable therapeutics are related to an increasing in overall survival and quality of life.In the near future improvement of personalized therapy in precision medicine is expected,enhancing new predictive biomarkers,optimal doses and optimal treatment sequencing as well as anti-cancer vaccines development. 展开更多
关键词 Lung neoplasms IMMUNOTHERAPY Clinical trials Targeted therapies Pembrolizumab Nivolumab Atezolizumab Necitumumab brigatinib
下载PDF
1例肺腺癌合并深静脉血栓及EGFR19del/T790M/cis-C797S突变的治疗分析 被引量:1
15
作者 陈敏 杜鸣 +4 位作者 夏飞 廖亚玲 许鑫 胡光煦 张国伟 《中国药师》 CAS 2020年第4期682-685,共4页
1例56岁女性患者,诊断肺腺癌Ⅳ期合并表皮生长因子(EGFR)(+),靶向治疗2年余。因脑转移伴颅内水肿入院,给予地塞米松联合贝伐珠单抗治疗5 d后,静脉彩超提示右下肢静脉多发血栓,先后给予华法林3 mg·d^-1、4.5 mg·d^-1治疗,10 d... 1例56岁女性患者,诊断肺腺癌Ⅳ期合并表皮生长因子(EGFR)(+),靶向治疗2年余。因脑转移伴颅内水肿入院,给予地塞米松联合贝伐珠单抗治疗5 d后,静脉彩超提示右下肢静脉多发血栓,先后给予华法林3 mg·d^-1、4.5 mg·d^-1治疗,10 d后患者右下肢水肿减轻。血浆基因检测示:EGFR19del/T790M/cis-C797S三重突变,给予布格替尼(90 mg,po,qd)和西妥昔单抗(600 mg,iv,每月1次)治疗,1个月后患者胸部彩超提示大量胸水,胸部CT提示疾病进展。因拒绝抗肿瘤治疗,给予胸腔积液穿刺置管引流对症处理。 展开更多
关键词 肺腺癌 深静脉血栓 华法林 布格替尼
下载PDF
HPLC法测定ALK抑制剂布格替尼的含量
16
作者 俞建君 郝卫强 《广州化工》 CAS 2022年第9期96-97,153,共3页
建立用HPLC法测定ALK抑制剂布格替尼的含量的方法。以C_(18)为色谱柱填料,磷酸二氢钾:甲醇(40:60,V/V)为流动相,检测波长为285 nm。布格替尼在0.020~0.200 mg/mL之间线性关系良好,相关系数为0.9999,布格替尼的定量限和检出限分别为0.452... 建立用HPLC法测定ALK抑制剂布格替尼的含量的方法。以C_(18)为色谱柱填料,磷酸二氢钾:甲醇(40:60,V/V)为流动相,检测波长为285 nm。布格替尼在0.020~0.200 mg/mL之间线性关系良好,相关系数为0.9999,布格替尼的定量限和检出限分别为0.4520μg/mL和0.1479μg/mL,加标平均回收率为98.93%。在测试范围内,流动相配比、流动相pH、柱温和流速的微小变动对含量测定无明显影响。本方法简便、准确、重复性好,适用于ALK抑制剂布格替尼含量的测定。 展开更多
关键词 HPLC ALK抑制剂布格替尼 含量
下载PDF
伯格替尼通过抑制EGFR磷酸化增强结直肠癌细胞的辐射敏感性 被引量:2
17
作者 胡关朔 赵国平 《安徽医科大学学报》 CAS 北大核心 2022年第2期212-217,共6页
目的探究伯格替尼对结直肠癌(LOVO)细胞辐射敏感性的影响及机制。方法Western blot和免疫荧光检测检测不同辐射剂量处理之后LOVO细胞中EGFR,p-EGFR表达量。Western blot检测LOVO细胞中EGFR、p-EGFR、γ-H2AX、cleaved caspase-3、cleave... 目的探究伯格替尼对结直肠癌(LOVO)细胞辐射敏感性的影响及机制。方法Western blot和免疫荧光检测检测不同辐射剂量处理之后LOVO细胞中EGFR,p-EGFR表达量。Western blot检测LOVO细胞中EGFR、p-EGFR、γ-H2AX、cleaved caspase-3、cleaved caspase-7和cleaved caspase-9表达量,DR-GFP质粒系统检测非同源末端连接修复(NHEJ)水平,CCK-8检测细胞活力,Annexinv FITC/PI双标记法检测细胞凋亡。结果①辐射处理后,LOVO细胞EGFR磷酸化水平显著升高,伯格替尼呈剂量依赖性的抑制EGFR磷酸化。②伯格替尼抑制非同源末端连接修复,伯格替尼联合辐射处理LOVO细胞后,细胞凋亡水平增加。结论伯格替尼通过抑制EGFR磷酸化,抑制LOVO细胞的非同源末端连接修复,促进细胞凋亡,最终增加了LOVO细胞的辐射敏感性。 展开更多
关键词 结直肠癌LOVO细胞 伯格替尼 EGFR p-EGFR
下载PDF
原料药布格替尼中有关物质的HPLC分析方法研究 被引量:2
18
作者 王亚萍 《广东化工》 CAS 2021年第12期198-200,共3页
本文建立了HPLC测定布格替尼原料药中有关物质的分析方法:采用Phenomenex Gemini C(18)(150 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,以乙腈-0.5%三乙胺(磷酸调pH为7.2)为流动相,梯度洗脱,流速1.0 mL·min-1,柱温35℃,检测波长254 nm。结果表明... 本文建立了HPLC测定布格替尼原料药中有关物质的分析方法:采用Phenomenex Gemini C(18)(150 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,以乙腈-0.5%三乙胺(磷酸调pH为7.2)为流动相,梯度洗脱,流速1.0 mL·min-1,柱温35℃,检测波长254 nm。结果表明:在选定的色谱条件下,可实现主峰与各杂质峰良好分离,杂质02、杂质03、杂质04和布格替尼定量限分别为0.0271μg·mL^(-1)、0.1096μg·mL^(-1)、0.0268μg·mL^(-1)、0.1009μg·mL^(-1),分别在浓度范围0.0271~4.0650μg·mL^(-1)(r=1)、0.1096~4.1100μg·mL^(-1)(r=0.9995)、0.0268~4.0200μg·mL^(-1)(r=0.9997)、0.1009~3.7845μg·mL^(-1)(r=0.9993)内浓度与峰面积呈良好线性关系,且平均回收率(n=3)分别为104.5%、93.4%、96.0%。本法专属性好,灵敏度高,可用于布格替尼的有关物质测定。 展开更多
关键词 HPLC 布格替尼 定量限 线性关系 回收率
下载PDF
基于FAERS数据库的布格替尼不良反应信号挖掘与分析
19
作者 臧美彤 孟帅 +1 位作者 张洁 宋晓坤 《中国医院药学杂志》 CAS 北大核心 2024年第15期1790-1794,共5页
目的:挖掘与分析布格替尼潜在的药品不良反应信号,为临床安全用药提供参考。方法:基于美国FDA不良事件报告系统(FAERS),提取布格替尼自美国上市至2023年第二季度的药品不良事件(ADE)数据,采用比例失衡法对提取数据进行统计分析,筛选出... 目的:挖掘与分析布格替尼潜在的药品不良反应信号,为临床安全用药提供参考。方法:基于美国FDA不良事件报告系统(FAERS),提取布格替尼自美国上市至2023年第二季度的药品不良事件(ADE)数据,采用比例失衡法对提取数据进行统计分析,筛选出符合判定条件的有效ADE信号,与药品说明书中记载的不良反应进行对比,并结合文献个案报道,挖掘未被记录的潜在药品不良反应。结果:共提取以布格替尼为主要怀疑对象的ADE报告2 521份,女性所占比例(49.35%)高于男性所占比例(38.52%),年龄主要分布于41~65岁(29.27%)和大于65岁(21.98%),报告年份以2018年以后为主,呈逐年递增趋势,上报国家以美国为主(49.66%)。共挖掘到72个有效ADE信号,其中腹泻、恶心、血肌酸磷酸激酶升高、咳嗽的报告频次较高,与说明书记录一致。结论:该研究在布格替尼药品说明书的基础上挖掘到34个新的潜在不良反应,并提示了超说明书用药和剂量调整的注意事项,保障了患者用药安全。 展开更多
关键词 布格替尼 美国FDA不良事件报告系统 药品不良反应 信号挖掘
原文传递
基于美国FDA不良事件报告系统数据库的布格替尼风险信号挖掘 被引量:1
20
作者 付中华 郭子寒 +2 位作者 王萌萌 杜琼 翟青 《药物不良反应杂志》 CSCD 2023年第1期34-39,共6页
目的挖掘布格替尼不良事件(AE)风险信号,为该药临床安全使用提供参考。方法检索FDA不良事件报告系统数据库,收集2017年4月1日至2022年3月31日以布格替尼为主要怀疑药物的AE报告。采用国际医学用语词典24.0版的首选术语(PT)和系统器官分... 目的挖掘布格替尼不良事件(AE)风险信号,为该药临床安全使用提供参考。方法检索FDA不良事件报告系统数据库,收集2017年4月1日至2022年3月31日以布格替尼为主要怀疑药物的AE报告。采用国际医学用语词典24.0版的首选术语(PT)和系统器官分类(SOC)对AE进行标准化和分类,采用报告比值比(ROR)法和比例报告比值比(PRR)法进行布格替尼AE风险信号挖掘,报告数≥3、ROR≥2且ROR的95%置信区间(CI)下限>1或报告数≥3、PRR≥2且χ^(2)>4的AE定义为阳性信号,对得到的阳性PT信号进行描述性分析。结果纳入分析的AE报告为1564例,涉及672个PT,采用ROR法和PRR法分析,获得52个阳性PT,涉及16个SOC。报告数排在前10位的PT为疲劳、腹泻、恶心、咳嗽、血肌酸磷酸激酶异常、呼吸困难、头痛、皮疹、呕吐和高血压,均为说明书中常见AE;信号强度排在前10位的PT是垂体梗死、放射性坏死、淀粉酶升高、食管静脉曲张、早饱、脂肪酶升高、血肌酸磷酸激酶异常、肺毒性、活化部分凝血活酶时间延长和光敏反应,其中排在第1、2、4、5、8、10位的PT在药品说明书中未见记载。肺炎和间质性肺疾病为布格替尼严重AE,报告数分别为31和8例。52个PT中共有28个在药品说明书中未收录,涉及12个SOC。结论布格替尼的主要不良事件为腹泻、恶心、咳嗽、血肌酸磷酸激酶异常等,其严重AE如肺炎、间质性肺疾病均有报告,与药品说明书记载的常见不良反应一致。此外,布格替尼还可能导致垂体梗死、放射性坏死、肺毒性、光敏反应等,临床应予警惕。 展开更多
关键词 蛋白酪氨酸激酶类 酶抑制剂 数据挖掘 布格替尼 不良事件
原文传递
上一页 1 2 下一页 到第
使用帮助 返回顶部