取代苯氧乙酸类化合物的超声合成及抑菌活性研究

采用超声波法在碱性条件下用取代苯酚与氯乙酸合成取代苯氧乙酸，并测试其抑菌活性．共合成了3个取代苯氧乙酸衍生物，即对氯苯氧乙酸，邻氯苯氧乙酸，对溴苯氧乙酸，用IR，^1 H NMR，UV及元素分析确证了其结构．同时选取大肠杆菌、沙门氏菌、枯草芽孢杆菌和金黄色葡萄球菌等四种细菌对所合成的取代苯氧乙酸类化合物测试其最小抑菌浓度（MIC）．抑茵活性表明：对氯苯氧乙酸和对溴苯氧乙酸的抑菌谱较广，而邻氯苯氧乙酸的抑菌谱较窄．

离子型反丁烯二酸单甲酯的合成及抑菌活性研究

以顺丁烯二酸酐和甲醇为原料合成了反丁烯二酸单甲酯,通过正交试验考察了催化剂的用量、异构化时间及异构化温度对产率的影响。结果表明,反应原料顺丁烯二酸酐与甲醇物质的量比为1.1:1(摩尔比),在60℃下反应1h实现单酯化后,加入10.9%的三氯化铝在80℃下进行转型2h,产率为71.9%。并通过交叉融合法合成了离子型反丁烯二酸单甲酯,用熔点测定法、红外光谱法和NMR对产品进行了鉴定。同时采用比浊法、平板法测定离子型反丁烯二酸单甲酯对细菌、霉菌、酵母的抑菌效果。结果表明离子型反丁烯二酸单甲酯对它们均有较强的抑菌活性,有望开发成为新型抑菌剂。

溴代山梨酸的合成与抗菌作用研究

针对山梨酸使用过程中存在的问题 ,首次合成了溴代山梨酸 ,研究了它对不同种类微生物的抗菌性能 ,并与山梨酸的抗菌性能进行了比较。山梨酸经化学修饰合成溴代山梨酸后 ,抗菌作用显著增强 ,抗菌作用稳定性显著提高 ,半衰期延长了 3 3倍 ,在水中溶解性得到明显改善 。

反丁烯二酸-6-L-抗坏血酸甲酯的合成及抑菌性能的研究

采用直接酯化法合成了一种新型抗坏血酸衍生物并具有α,β-不饱和羰基结构的化学防腐剂——反丁烯二酸-6-L-抗坏血酸甲酯(VC酯),合成产率可达53.45%,并对其抑菌效果进行了研究。结果表明,VC酯对大肠杆菌、枯草杆菌、啤酒酵母的最低抑菌浓度及抑菌率分别为1.0g/L,88.83%;0.75g/L,80.47%;0.75g/L,82.12%;其抑菌效果显著优于常用防腐剂苯甲酸钠及山梨酸钾,且高温处理对其抑菌效果无明显影响,表明VC酯对细菌、酵母均具有较强的抑制作用。

新型水溶性抑菌剂咪唑季铵型反丁烯二酸单辛酯的合成及其抑菌活性研究

设计、合成并表征了新型水溶性抑菌剂咪唑季铵型反丁烯二酸单辛酯.采用光电比浊法、平板法和抑菌圈法测定咪唑季铵型反丁烯二酸单辛酯对细菌、霉菌、酵母的抑菌效果.结果表明,咪唑季铵型反丁烯二酸单辛酯具有较强的抑菌活性,且效果优于山梨酸和苯甲酸.碱性环境中,咪唑季铵型反丁烯二酸单辛酯抑菌活性较强.

一类邻甲氧基苯乙酸类席夫碱的合成及抑菌活性研究

以邻甲氧基苯乙酸为起始原料制备酰肼,再与取代苯甲醛在酸性条件下制得8个邻甲氧基苯乙酰席夫碱(2a-2h),产物经红外﹑核磁﹑质谱﹑元素分析确认结构.抑菌性能研究结果表明2b,2h对所选大肠杆菌﹑金黄色葡萄球菌﹑枯草杆菌﹑绿脓杆菌均有一定抑制作用,其中化合物2b对枯草杆菌﹑金黄色葡萄球菌表现出极好的抑菌性能.

硅胶负载对甲苯磺酸催化合成苯甲酸乙酯

以硅胶负载对甲苯磺酸为催化剂,催化苯甲酸和乙醇反应合成苯甲酸乙酯。考察了原料配比、催化剂用量、反应时间和带水剂用量对反应的影响。实验结果表明,苯甲酸乙酯合成的较佳条件为:苯甲酸6.10 g,n(苯甲酸)∶n(乙醇)=1∶2,催化剂用量为1.2 g,带水剂环己烷用量为12 mL,回流反应3 h,苯甲酸乙酯的产率为76.3%,纯度达98%。抑菌活性试验结果表明,苯甲酸乙酯对混合菌的生长有良好的抑菌能力,抑菌率优于富马酸单乙酯和山梨酸乙酯。

N-取代马来海松酸酰亚胺的合成及抗菌活性研究

以马来海松酸与苯胺或其衍生物为原料,在聚乙二醇600(PEG-600)作为溶剂、甲苯作为带水剂的条件下,采用一步法合成了8个N-取代马来海松酸酰亚胺化合物;对化合物的结构进行了确认,并进行了初步的抗菌活性研究.

含羟基苯甲酸甲酯的顺、反丁烯二酸酯类化合物的合成及抑菌活性

以顺、反丁烯二酸单酯和o,m,p-羟基苯甲酸甲酯为起始原料合成了6种新型的含羟基苯甲酸甲酯单元的顺、反丁烯二酸酯类化合物,目的在于发现新的具有抑制食品相关细菌和真菌生长能力的生物活性分子。产物结构经液相色谱-质谱联用(liquid chromatography mass spectrometer,LC-MS)、核磁共振(nuclear magnetic resonance,NMR)表征和元素分析。体外抑菌活性实验结果表明,所有合成的化合物对8种供试菌有着较好的抑菌效果,化合物4a的抑菌活性最强(最低抑菌浓度(minimum inhibitory concentration,MIC)≤75μg/mL),化合物4a对酿酒酵母、黄曲霉和产黄青霉的MIC分别为25、37.5、37.5μg/mL。

非天然氨基酸取代对非洲爪蟾皮肤肽PGLa-H血清稳定性及生物活性的影响

目的 改造非洲爪蟾分泌的抗菌肽PGLa-H的结构,增强其血清稳定性与生物活性。方法 以天然抗菌肽PGLa-H为模板,将该多肽序列中的L-丙氨酸以非天然的氨基异丁酸(Aib)进行部分取代。利用固相多肽合成技术合成多肽;评价多肽在血清中的稳定性;测定多肽对4种不同细菌菌株的抗菌活性,通过肉汤稀释法判断最小抑菌浓度;评价不同盐离子存在对多肽抗菌活性的影响;评价多肽的溶血活性与细胞毒性。结果 通过Aib取代,得到PGLa-H(Aib),减少了血清中蛋白酶对多肽的降解,并提高了多肽对4种不同细菌的抗菌活性,无明显的溶血活性与细胞毒性。结论 Aib取代能增强多肽的血清稳定性和生物活性,且具有良好的生物相容性。