小分子靶向c-Fms抑制剂的研究进展

巨噬细胞集落刺激因子受体(c-Fms)是原癌基因fms编码的产物,为Ⅲ型酪氨酸激酶。c-Fms及其配体CSF-1在肿瘤相关巨噬细胞的增殖、生长、分化过程中起着重要作用。c-Fms在多种恶性肿瘤和炎性疾病中异常表达,CSF-1/c-Fms轴可能成为治疗恶性肿瘤的有效途径。许多以c-Fms为靶标的小分子抑制剂正在研究与临床开发中。简介c-Fms的结构特征和作用机制,对小分子靶向c-Fms抑制剂的研究进展进行综述,以期为相关研究提供参考。

巨噬细胞集落刺激因子受体激酶及其抑制剂的研究进展

巨噬细胞集落刺激因子受体(c-Fms)是原癌基因c-fms的编码产物,属于Ⅲ型受体酪氨酸激酶家族成员。巨噬细胞集落刺激因子与c-Fms结合,激活其酪氨酸激酶,在单核巨噬细胞系的存活、增殖、分化以及胚胎发育过程中发挥着重要的作用。c-Fms及其配体的过度表达,引起该受体介导的细胞信号通路异常激活,参与了肿瘤形成和炎症发生过程。因此,靶向c-Fms激酶的抑制剂能抑制受体的磷酸化,阻断受体介导的细胞信号通路,是治疗肿瘤、关节炎等疾病的潜在药物。