杜仲叶苯丙素类成分的研究

目的 :对杜仲叶化学成分进行研究。方法 :溶剂法、色谱法分离化学成分 ,波谱法鉴定其结构。结果 :从叶中分离得到 6个化合物 ,熊果酸 (1) ,β 谷甾醇 (2 ) ,对香豆酸 (3) ,咖啡酸乙酯 (4 ) ,绿原酸 (5 ) ,松柏苷 (6 )。 结论 :均为首次从杜仲叶中得到 ,化合物 3,4。

圣地红景天的成分研究

圣地红景天(Rhodiola sacra)为景天科(Crassulaceae)植物,它是西藏民间常用中草药之一。我们首次从该植物的根茎中分得13种化合物,经化学方法和光谱数据确定为:咖啡酸(caffeic acid),伞形花内酯(ambelliferone),酪醇(tyrosal),没食子酸(gallic acid),没食子酸乙酯(gallic acid et-hyl ester),山奈酚(kaempfer01),β-谷甾醇(β-sitosterol),胡萝卜甾醇(daucosterol),红景天甙(rhodioloside or salidroside)。其余4个化合物有待进一步鉴定。

天然多酚类化合物对谷氨酸引起嗜铬细胞瘤12细胞损伤的保护作用

目的研究天然多酚类化合物咖啡酸苯乙酯(CAPE)及其类似物咖啡酸(CA)、阿魏酸(FA)、阿魏酸乙酯(EF)对谷氨酸(Glu)引起的嗜铬细胞瘤12(PC12)细胞损伤的保护作用。方法用Glu处理过的PC12细胞模拟兴奋毒性损伤模型,通过四甲基偶氮唑蓝法检测不同浓度的CAPE、CA、FA、EF作用于受损的PC12细胞后,观察受损PC12细胞的存活率。结果浓度为1μmol/L的CAPE、CA、FA和EF作用于受损的PC12细胞后,细胞存活率最高,其作用程度的强弱顺序为CAPE>CA>FA>EF。结论CAPE及其类似物对Glu引起的PC12细胞损伤具有明显的保护作用,这可能与其抗氧化活性有关。

咖啡酸的化学改性及产物抗氧化性的研究

以咖啡酸和氨基酸乙酯盐酸盐为原料,1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐(EDC)及1-羟基苯并三唑(HOBt)为催化剂,合成咖啡酰甘氨酸乙酯、咖啡酰丙氨酸乙酯、咖啡酰丝氨酸乙酯、咖啡酰苏氨酸乙酯4种产物。利用核磁共振氢谱(~1H NMR)和高效液相色谱-质谱(HPLC-MS)对产物结构进行表征,考察了咖啡酸化学改性产物对DPPH自由基及羟基自由基活性的抑制率及对红细胞膜的刺激性,并与咖啡酸单体进行了比较。结果表明,通过在咖啡酸中引入甘氨酸乙酯、丙氨酸乙酯、丝氨酸乙酯和苏氨酸乙酯后,4种咖啡酸酰胺类产物均呈现较好的抑制DPPH自由基、羟基自由基活性的效果;咖啡酰丝氨酸乙酯清除DPPH自由基能力较强,其IC_(50)值为13.5 μmol/L;咖啡酰丙氨酸乙酯清除羟基自由基能力较强,其IC_(50)值为0.214 mmol/L。红细胞溶血试验结果表明,4种咖啡酸酰胺类衍生物的红细胞溶血率均低于咖啡酸单体。

咖啡酰氨基酸乙酯的合成及其抗氧化活性

以L-氨基酸乙酯盐酸盐和咖啡酸为原料,1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐(EDC)及1-羟基苯并三唑(HOBt)为催化剂,合成咖啡酰缬氨酸乙酯、咖啡酰亮氨酸乙酯、咖啡酰蛋氨酸乙酯、咖啡酰酪氨酸乙酯4种产物。利用~1HNMR、质谱及红外对产物进行了表征;通过清除DPPH自由基、羟基自由基及红细胞溶血等实验分别对咖啡酰氨基酸乙酯类物质的体外抗氧化活性及刺激性进行了初步评价。结果表明,以该法合成4种咖啡酰氨基酸乙酯,收率在75%～82%。咖啡酸与氨基酸结合后,4种产物均呈现较好的抑制DPPH自由基、羟基自由基活性的效果;咖啡酰缬氨酸乙酯(Ⅲa)清除DPPH自由基能力最强,其IC_(50)为(11.23±0.24)μmol/L;咖啡酰蛋氨酸乙酯(Ⅲc)清除羟基自由基能力最强,其IC_(50)为(0.24±0.002)mmol/L;3种咖啡酰氨基酸乙酯相对于咖啡酸单体对于红细胞膜具有更弱的刺激性。咖啡酰氨基酸乙酯类物质抗氧化活性明显强于L-抗坏血酸(VC),可作为潜在的抗氧化剂。

连花清瘟胶囊的化学成分研究(Ⅱ)

目的研究中药复方连花清瘟胶囊的化学成分。方法采用凝胶柱色谱、中低压色谱和高压制备液相色谱对连花清瘟胶囊总浸膏经大孔树脂吸附后的50%乙醇洗脱部分进行化合物的分离、纯化,并利用光谱数据进行结构鉴定。结果从复方总浸膏中分离得到8个化合物,分别鉴定为10-O-(p-hydroxycinnamoyl)-adoxosidic acid(1)、芦荟大黄素-8-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(2)、槲皮苷(3)、matairesinol-4′-O-β-D-glucoside(4)、芹糖甘草苷(5)、epi-vogeloside(6)、vogeloside(7)、咖啡酸乙酯(8)。结论化合物1为新化合物,命名为连花萜苷A,化合物5~8首次从连花清瘟胶囊中分离得到,研究结果为连花清瘟胶囊质量控制的研究提供了物质基础。

白花败酱的化学成分研究

目的研究白花败酱Patrinia villosa全草的化学成分。方法采用硅胶、ODS、Sephadex-LH 20凝胶、制备等多种色谱分离技术进行分离纯化,然后通过波谱数据分析进行结构鉴定。结果从白花败酱95%乙醇提取物中分离得到28个化合物,分别鉴定为去甲络石藤苷元(1)、salicifoliol(2)、pinoresinol(3)、matairesinol(4)、epipinoresinol(5)、boehmenan(6)、(+)-dehydrovomifoliol(7)、(3S,5R,6S,7E)-3,5,6-trihydroxy-7-megastigmen-9-one(8)、loliolide(9)、9-hydroxy-4,6-megastigmadien-3-one(10)、scopoletin(11)、咖啡酸乙酯(12)、5,7-二羟基-4′-甲氧黄酮醇(13)、7-ketositosterol(14)、5α,8α-epidioxyergosta-6,22-dien-3β-ol(15)、stigmast-4-ene-6α-ol-3-one(16)、stigmast-4-ene-3,6-diol(17)、2,2′-oxybis(1,4)-di-tertbutylbenzene (18)、 kaempferol (19)、 p-hydroxybenzaldehyde (20)、 2′-O-(9Z,12Z,15Z-octadecatrienoyl)glyceryl-β-Dgalactopyranoside(21)、protocatechualdehyde(22)、对香豆酸(23)、对羟基苯甲酸(24)、5-hydroxy-4-(4-hydroxyphenyl)-2(5H)-furanone hydroxybutenolide(25)、马栗树皮素(26)、绿原酸(27)、绿原酸甲酯(28)。结论化合物1、2、4~6、8、10~26、28为首次从白花败酱中分离得到。