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Quantitative Stucture-Activity Relationship Studies onCalmodulin Antagonists of Alkylamino 1,2-Diphenylethvl-ene Compounds
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作者 雷小平 李重华 钟海振 《Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences》 CAS 1996年第4期169-173,共5页
从新的先导化合物6-氨基1,2-二苯乙烯-1出发,研究了15个烷氨基1,2-二苯乙烯类钙调素拮抗剂的结构与活性之间的关系。发现:顺式构型的活性一般比反式构型强,而双键还原的化合物活性更低。从芳香亲脂中心到碱性中心之间... 从新的先导化合物6-氨基1,2-二苯乙烯-1出发,研究了15个烷氨基1,2-二苯乙烯类钙调素拮抗剂的结构与活性之间的关系。发现:顺式构型的活性一般比反式构型强,而双键还原的化合物活性更低。从芳香亲脂中心到碱性中心之间的烷基链长度增加时,拮抗活性随之增强。QSAR分析显示:苯环上具较大脂水分配系数及给电子的取代基时拮抗活性可提高。 展开更多
关键词 calmodulin antagonists QSAR Hansch analysis
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Studies on Plant Calmodulin and Its Interaction with Antagonist W_7 by Ln^(3+) Luminescence Probes
2
作者 刘德龙 杨燕生 +2 位作者 王淑彬 张宏杰 龚孟濂 《Journal of Rare Earths》 SCIE EI CAS CSCD 1998年第2期55-59,共5页
Plant calmodulin(CaM) has been extracted from cauliflower, and the purified CaM has been identified with the activation of NAD kinase(NADK) and the inhibition effect of CaM antagonist W 7. CaM′s intrinsic fluorescen... Plant calmodulin(CaM) has been extracted from cauliflower, and the purified CaM has been identified with the activation of NAD kinase(NADK) and the inhibition effect of CaM antagonist W 7. CaM′s intrinsic fluorescence and Tb 3+ fluorescence showed that there was one tyrosine residue and four metal binding sites in cauliflower CaM. Based on Frster type nonradiative energy theory, the distances of Tyr→site Ⅲ, Ⅳ have been determined , and these are 1 23 nm(Tyr→site Ⅲ) and 1 18 nm(Tyr→site Ⅳ). The Eu 3+ and Tb 3+ fluorescence probes showed that the combination of CaM with W 7 resulted in significant change on CaM′s conformation, but did not affect coordination environment of metal binding sites. 展开更多
关键词 Rare earths calmodulin Luminescence probe calmodulin antagonist
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盐胁迫下外源钙对草莓内源激素含量的影响 被引量:25
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作者 李青云 葛会波 +2 位作者 胡淑明 陶秀娟 黄瑞虹 《西北植物学报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第3期517-522,共6页
以‘达赛莱克特’草莓为试验材料,研究了盐胁迫条件下外源硝酸钙对草莓生理特性的影响。结果表明:Ca(NO3)2处理可抑制NaCl胁迫下草莓叶片细胞膜透性的增加,增加叶片脯氨酸含量,降低根系和叶片中的脱落酸(ABA)含量,增加赤霉素(GA)、生长... 以‘达赛莱克特’草莓为试验材料,研究了盐胁迫条件下外源硝酸钙对草莓生理特性的影响。结果表明:Ca(NO3)2处理可抑制NaCl胁迫下草莓叶片细胞膜透性的增加,增加叶片脯氨酸含量,降低根系和叶片中的脱落酸(ABA)含量,增加赤霉素(GA)、生长素(IAA)、玉米素(ZT)的含量和ZT/ABA比值,草莓的盐害指数也有所降低。钙调素拮抗剂W7和三氟拉嗪(TFP)处理能够抑制Ca(NO3)2的作用,且W7的抑制作用比TFP更强。 展开更多
关键词 草莓 盐胁迫 钙调素拮抗剂 内源激素 光合作用
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钙调素拮抗剂与Ca^(2+)对茄子幼苗抗冷性的影响 被引量:48
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作者 高洪波 陈贵林 《园艺学报》 CAS CSCD 北大核心 2002年第3期243-246,共4页
研究钙调素 (CaM)拮抗剂W7〔N ( 6 aminohexyl) 5 chloro 1 naphthalenesulfonamide〕和Ca2 +对茄子幼苗抗冷性的影响 ,结果表明 :W7浸种处理显著提高了低温胁迫下茄子幼苗叶片电解质渗透率和MDA含量 ,降低了SOD、CAT活性和可溶性蛋... 研究钙调素 (CaM)拮抗剂W7〔N ( 6 aminohexyl) 5 chloro 1 naphthalenesulfonamide〕和Ca2 +对茄子幼苗抗冷性的影响 ,结果表明 :W7浸种处理显著提高了低温胁迫下茄子幼苗叶片电解质渗透率和MDA含量 ,降低了SOD、CAT活性和可溶性蛋白质含量 ;而Ca2 + 浸种处理显著降低了低温胁迫下叶片电解质渗透率和MDA含量 ,提高了SOD、CAT活性和可溶性蛋白质含量 ,说明Ca2 + ·CaM信使系统在茄子幼苗抗冷调控过程中起着重要的作用。 展开更多
关键词 钙调素 拮抗剂 钙离子 茄子 幼苗 抗冷性 CaM拮抗剂
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钙调素拮抗剂EBB对HT1080细胞系侵袭能力的影响 被引量:8
5
作者 潘兵 周圆 +6 位作者 齐静 熊冬生 刘杰文 齐淑玲 程燕红 杨纯正 朱惠芳 《中国医学科学院学报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第3期311-314,共4页
目的研究钙调素拮抗剂EBB抑制HT1080人纤维肉瘤细胞侵袭的作用。方法采用四唑盐(MTT)比色试验测定药物敏感性,Zymogrophy测定基质金属蛋白酶-2(MMP-2)及MMP-9明胶酶活性,逆转录-聚合酶链反应(RT-PCR)检测MMP-2、MMP-9及基质金属蛋白酶... 目的研究钙调素拮抗剂EBB抑制HT1080人纤维肉瘤细胞侵袭的作用。方法采用四唑盐(MTT)比色试验测定药物敏感性,Zymogrophy测定基质金属蛋白酶-2(MMP-2)及MMP-9明胶酶活性,逆转录-聚合酶链反应(RT-PCR)检测MMP-2、MMP-9及基质金属蛋白酶抑制因子-1(TIMP-1)mRNA表达,Transwell小室进行细胞侵袭分析。结果MTT测得半数抑制浓度(IC50)为(8.2±1.2)μg/ml。钙调素拮抗剂EBB使HT1080细胞的侵袭能力明显下降(P<0.001),表现为MMP-2和MMP-9基因表达及酶活性下降。同时TIMP-1的基因表达量相应升高。结论钙调素拮抗剂EBB可以降低HT1080人纤维肉瘤细胞的侵袭能力,基质金属蛋白酶分泌受抑制可能是抑制细胞转移的机制之一。 展开更多
关键词 O-(4-乙氧基丁基)小檗胺 钙调素拮抗剂 肿瘤 侵袭
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PEG胁迫下Ca^(2+)和钙调素拮抗剂W7对不同品种番茄幼苗抗氧化系统的影响 被引量:10
6
作者 张春梅 邹志荣 +1 位作者 黄志 张志新 《干旱地区农业研究》 CSCD 北大核心 2009年第4期111-115,135,共6页
以耐旱性不同的2个番茄品种为试材,采用营养液水培法,研究了钙、钙调素拮抗剂W7〔N-(6-aminohexyl)-5-chloro-1-naphthalene sulfonamide〕预处理对聚乙二醇模拟干旱胁迫下番茄幼苗抗氧化系统的影响。结果表明,钙调素拮抗剂W7浸种处理... 以耐旱性不同的2个番茄品种为试材,采用营养液水培法,研究了钙、钙调素拮抗剂W7〔N-(6-aminohexyl)-5-chloro-1-naphthalene sulfonamide〕预处理对聚乙二醇模拟干旱胁迫下番茄幼苗抗氧化系统的影响。结果表明,钙调素拮抗剂W7浸种处理显著提高了番茄幼苗丙二醛(MDA)、H2O2含量和O2.产生速率,抑制了超氧化物歧化酶(SOD)、过氧化物酶(POD)活性,加剧了抗坏血酸(AsA)和还原型谷胱甘肽(GSH)的破坏;而Ca2+处理显著降低了PEG胁迫下番茄幼苗MDA、H2O2含量和O2.产生速率,提高了SOD、POD活性,减轻了胁迫对AsA和GSH的破坏。相同处理条件下,耐旱性强的品种‘毛粉802’较耐旱性弱的品种‘皇冠’伤害程度轻,Ca2+-CaM信号系统对缓解番茄PEG胁迫具有重要作用。 展开更多
关键词 钙调素拮抗剂W7 干旱胁迫 番茄 抗氧化系统
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钙通道拮抗剂和钙调素拮抗剂对白血病耐药细胞的耐药基因和细胞内Ca^(2+)浓度的影响 被引量:6
7
作者 陈同辛 沈蕾 +2 位作者 林梓 王耀平 应大明 《癌症》 SCIE CAS CSCD 北大核心 1998年第6期404-406,共3页
目的:探讨白血病耐药细胞的发生机制与细胞内钙离子浓度的关系。方法:分别用Fura2/Am方法测定细胞内游离钙浓度及dot杂交法测定细胞mdr1mRNA表达。结果:发现CAs(Ver或Dil)有降低肿瘤细胞内Ca2+... 目的:探讨白血病耐药细胞的发生机制与细胞内钙离子浓度的关系。方法:分别用Fura2/Am方法测定细胞内游离钙浓度及dot杂交法测定细胞mdr1mRNA表达。结果:发现CAs(Ver或Dil)有降低肿瘤细胞内Ca2+浓度和降低mdr1mRNA表达的作用,CaMAs虽无降低Ca2+浓度的作用,但可使mdr1mRNA表达降低,从而降低了K562/VCR细胞的耐药性。结论:细胞内Ca2+浓度的变化可能与MDR产生有一定关系;CAs导致的Ca2+浓度的变化可能也是其逆转肿瘤细胞MDR的机理之一。 展开更多
关键词 白血病 耐药基因 钙调素拮抗剂 钙通道拮抗剂
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钙调素拮抗剂O-(4-乙氧基)-丁基-小檗胺对乳腺癌多药耐药细胞系MCF-7/ADR的耐药逆转作用 被引量:7
8
作者 程燕红 齐静 +5 位作者 熊冬生 刘杰文 齐淑玲 潘兵 杨纯正 朱惠芳 《中国医学科学院学报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第2期164-168,共5页
目的研究钙调素拮抗剂O-4-乙氧基-丁基-小檗胺(EBB)对乳腺癌多药耐药细胞系MCF-7/ADR的耐药逆转作用。方法采用四唑盐(MTT)比色法测定药物敏感性,分析联合应用低剂量EBB(≤IC20)时阿霉素(ADR)对MCF-7/ADR细胞的半数抑制浓度(IC50)值及... 目的研究钙调素拮抗剂O-4-乙氧基-丁基-小檗胺(EBB)对乳腺癌多药耐药细胞系MCF-7/ADR的耐药逆转作用。方法采用四唑盐(MTT)比色法测定药物敏感性,分析联合应用低剂量EBB(≤IC20)时阿霉素(ADR)对MCF-7/ADR细胞的半数抑制浓度(IC50)值及其增敏倍数;应用流式细胞术测定EBB对细胞周期的影响,同时观察细胞内药物浓度的积累;采用逆转录—多聚酶链反应检测EBB对多药耐药基因-1(mdr1)及拓扑异构酶Ⅱb(topⅡb)mRNA表达水平的影响。结果EBB对MCF-7/ADR的多药耐药具有明显逆转作用,3、7·5μmol/L浓度的EBB可以明显提高MCF-7/ADR对ADR的敏感性,平均增敏倍数分别为50·40、89·80倍,逆转强度明显高于阳性逆转剂维拉帕米(VPL)的14·88倍(P=0·0097)。6μmol/L的EBB处理2h后,细胞内积累的P糖蛋白底物罗丹明123(Rh123)荧光强度峰值发生明显右移;同时EBB可明显增强ADR对MCF-7/ADR细胞在G2/M期的阻滞作用。6和12μmol/L的EBB处理MCF-7/ADR细胞48h后,mdr1的mRNA表达水平有一定的降低趋势,但无统计学差异;topⅡb基因表达差异亦无显著性。结论EBB对MCF-7/ADR细胞具有较强的逆转多药耐药作用,其可能的逆转机制在于增强ADR对耐药细胞在G2/M期的阻滞以及抑制P糖蛋白外排泵作用。 展开更多
关键词 钙调素拮抗剂 O-(4-乙氧基)-丁基-小檗胺 多药耐药 逆转
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钙调素拮抗剂TFP对低温胁迫下枇杷幼果AsA-GSH循环的影响 被引量:8
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作者 林素英 梁杰 +6 位作者 黄志明 王彬 陈冬倩 康晓婷 潘志萍 吴广佺 吴锦程 《热带作物学报》 CSCD 北大核心 2012年第11期1980-1984,共5页
以3年生"早钟6号"枇杷(Eriobotrya japonica Lindl.)容器苗为试材,采用100.0 mmol/L钙调素拮抗剂三氟拉嗪(Trifluoperazine,TFP)的Hoagland营养液砂培法预处理24 h后,于-3℃人工气候室进行低温胁迫,研究钙调素拮抗剂TFP对低... 以3年生"早钟6号"枇杷(Eriobotrya japonica Lindl.)容器苗为试材,采用100.0 mmol/L钙调素拮抗剂三氟拉嗪(Trifluoperazine,TFP)的Hoagland营养液砂培法预处理24 h后,于-3℃人工气候室进行低温胁迫,研究钙调素拮抗剂TFP对低温胁迫下枇杷幼果AsA-GSH循环的影响。结果表明:TFP处理导致低温胁迫下枇杷幼果H2O2含量高于单一低温胁迫的LTS处理(Low Temperature Stress,LTS),而AsA和GSH含量低于LTS处理,且两者差异达显著水平(p<0.05);同时GR、DHAR、MDAR、APX活性也受到不同程度的抑制,其中对APX和GR活性的抑制作用较为明显。TFP预处理削弱了枇杷幼果低温胁迫后的抗氧化能力,加重了低温胁迫对幼果的伤害,表明低温胁迫下枇杷幼果的AsA-GSH循环受Ca2+.CaM信使系统的诱导和调控。 展开更多
关键词 枇杷幼果 钙调素拮抗剂 低温胁迫 AsA—GSH循环
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钙拮抗剂治疗高血压病患者钙调素水平的变化 被引量:10
10
作者 李露言 王咏梅 +3 位作者 张中书 赵权 许瑞吉 金宁 《中国循环杂志》 CSCD 北大核心 1998年第6期328-330,共3页
目的:观察在用钙拮抗剂硝苯地平治疗高血压病的过程中,细胞内外钙调素水平的改变。方法:将74例高血压病患者分为A组:未使用任何类型的钙拮抗剂;B组:规则使用硝苯地平,治疗时间≤1个月;C组:规则使用硝苯地平,治疗时间>... 目的:观察在用钙拮抗剂硝苯地平治疗高血压病的过程中,细胞内外钙调素水平的改变。方法:将74例高血压病患者分为A组:未使用任何类型的钙拮抗剂;B组:规则使用硝苯地平,治疗时间≤1个月;C组:规则使用硝苯地平,治疗时间>3个月。用反转录多聚酶链反应(RTPCR)法测定淋巴细胞内钙调素基因的信使核糖核酸(RNA)转录水平。另外选择82例高血压病患者分为A′组、B′组、C′组(标准同前),用放射免疫测定法(RIA)测定细胞外(即血清)钙调素浓度。结果:服用硝苯地平>3个月时,高血压病患者淋巴细胞内钙调素基因信使RNA的转录水平显著降低(P<0.01),而治疗时间在≤1个月者,钙调素基因的转录水平尚无明显变化(P>0.05)。服用硝苯地平≤1个月者,血清钙调素浓度下降,而>3个月者则相对增高,但两组间无统计学差异(P>0.05)。结论:长期服用硝苯地平的高血压病患者,淋巴细胞内钙调素基因信使RNA表达受到抑制,但血清中钙调素水平无显著变化。 展开更多
关键词 钙调素 钙拮抗剂 高血压 药物疗法
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钙调素拮抗剂W7对低氧胁迫下黄瓜根系抗氧化系统的影响 被引量:5
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作者 焦彦生 郭世荣 +3 位作者 李娟 樊怀福 马蓉丽 黄保健 《中国生态农业学报》 CAS CSCD 2008年第5期1178-1182,共5页
以黄瓜为材料采用营养液栽培法研究了低氧胁迫下钙调素拮抗剂W7对根系抗氧化系统的影响。结果表明:用50 mmol.L-1W7预处理24 h后,进行低氧胁迫处理,黄瓜根系的超氧化物歧化酶(SOD)、过氧化物酶(POD)、过氧化氢酶(CAT)、抗坏血酸过氧化物... 以黄瓜为材料采用营养液栽培法研究了低氧胁迫下钙调素拮抗剂W7对根系抗氧化系统的影响。结果表明:用50 mmol.L-1W7预处理24 h后,进行低氧胁迫处理,黄瓜根系的超氧化物歧化酶(SOD)、过氧化物酶(POD)、过氧化氢酶(CAT)、抗坏血酸过氧化物酶(APX)、谷胱甘肽还原酶(GR)的活性降低,而O2产生速率、H2O2和丙二醛(MDA)含量均高于低氧胁迫处理。钙调素拮抗剂W7预处理后,导致黄瓜根系内活性氧含量升高和保护酶活性下降,从而降低黄瓜对低氧胁迫的抵抗能力,减缓了根系生长,表明Ca2+.CaM信号系统的诱导和调控对缓解低氧胁迫具有重要作用。 展开更多
关键词 钙调素拮抗剂W7 低氧胁迫 黄瓜根系 抗氧化系统 水培
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灯盏花素对大鼠主动脉肌环的松弛作用 被引量:30
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作者 陈一岳 王胜涛 +3 位作者 曾文珊 朱颖虹 傅咏梅 江涛 《中药新药与临床药理》 CAS CSCD 1994年第2期15-19,共5页
用苯肾上腺素及氯化钡引起血管环收缩,并测定五种血管扩张药对这两种激动剂缩血管作用的拮抗作用的比值。结果表明,灯盏花素的作用与三氟拉嗪相似,是以抑制细胞内钙释放为主。在去除血管内皮的实验中发现,灯盏花素的松弛血管平滑肌... 用苯肾上腺素及氯化钡引起血管环收缩,并测定五种血管扩张药对这两种激动剂缩血管作用的拮抗作用的比值。结果表明,灯盏花素的作用与三氟拉嗪相似,是以抑制细胞内钙释放为主。在去除血管内皮的实验中发现,灯盏花素的松弛血管平滑肌的作用,与三氟拉嗪、脑益嗪及硝吡啶均相似,即并不依赖血管内皮的完整性,但从量效曲线来看,灯盏花素与前两者(尤其是与三氟拉嗪)相平行。然而,灯盏花素对五羟色胺的缩血管作用无任何拮抗作用,三氟拉嗪在低浓度时未显示拮抗作用,在高浓度时,可使量效曲线明显右移。这些结果说明灯盏花素的作用可能与拮抗钙调素的作用有关,但确切的机理仍有待进一步探讨。 展开更多
关键词 灯盏花素 药理学 血管 钙调素 主动脉 平滑肌
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杂环取代的二苯乙烯类化合物抗癌活性研究 被引量:5
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作者 雷小平 刘波 +1 位作者 朱娜 崔景荣 《中国新药杂志》 CAS CSCD 2000年第8期540-542,共3页
目的 :寻找新的抗癌化合物。方法 :设计并用不同路线合成了 10个 5 (或 6 )杂环取代的 1,2 二苯基 1 烯类目的化合物 ,分别测定了它们抑制人鼻咽癌 (KB)和人宫颈癌 (Hela)细胞增殖的活性 ,并研究了其结构与抗癌活性之间的关系。结果 ... 目的 :寻找新的抗癌化合物。方法 :设计并用不同路线合成了 10个 5 (或 6 )杂环取代的 1,2 二苯基 1 烯类目的化合物 ,分别测定了它们抑制人鼻咽癌 (KB)和人宫颈癌 (Hela)细胞增殖的活性 ,并研究了其结构与抗癌活性之间的关系。结果 :发现目的物对KB和Hela细胞增殖均有一定的抑制作用 ,且抑制Hela细胞的活性较抑制KB细胞强 ;定量构效关系 (QSAR)研究结果认为取代基的诱导效应指数 (I)对活性有一定的影响。结论 :具有钙调素拮抗剂类型的化合物具有抗癌活性。 展开更多
关键词 钙调素拮抗剂 二苯乙烯 抗肿瘤药 药理
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钙调素拮抗剂EBB逆转K562/VCR细胞系多药耐药性的研究 被引量:3
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作者 齐淑玲 刘杰文 +3 位作者 付津 李卓 刘津华 高颖 《中国实验血液学杂志》 CAS CSCD 1996年第3期294-298,共5页
急性白血病细胞对化疗药耐药性是化疗失败的主要原因,在本研究中应用新的钙调素拮抗剂0-4-乙氧基-丁基-小檗胺(0-4-ethoxy-butyl-berbamine,EBB)体外逆转多药耐药性获得成功。EBB对多药耐药K562/VCR细胞系具有抑制作用并有剂量依赖关系... 急性白血病细胞对化疗药耐药性是化疗失败的主要原因,在本研究中应用新的钙调素拮抗剂0-4-乙氧基-丁基-小檗胺(0-4-ethoxy-butyl-berbamine,EBB)体外逆转多药耐药性获得成功。EBB对多药耐药K562/VCR细胞系具有抑制作用并有剂量依赖关系,低浓度的EBB(IC10 0.35μg/ml)与长春新碱联合应用可提高长春新碱对细胞的毒性作用,其IC50由1.89μg/ml降至0.37μg/ml;K562/VCR细胞系对EBB的敏感性明显高于K562细胞,用斑点杂交的方法证明EBB可降低MDR-1的mRNA表达;用免疫荧光方法证明EBB可降低p170蛋白在K562/VCR细胞中的表达,其阳性率由42%降至5.9%;电镜观察显示EBB作用后的K562/VCR细胞中高尔基区比对照组小;用流式细胞仪测定单个细胞DNA水平,证明EBB增加细胞在G_2/M期的百分比(EBB组为39%,对照组为22%)。以上结果证明EBB可能是一个有前途的耐药逆转剂,并具有多种逆转耐药途径。 展开更多
关键词 钙调素 拮抗剂 逆转耐药性 MDR-1基因 p170糖蛋白
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Ca^(2+)和钙调素拮抗剂W7对PEG胁迫下不同耐旱型紫花苜蓿抗氧化系统的影响 被引量:5
15
作者 张春梅 谢晓蓉 +1 位作者 刘金荣 闫芳 《草地学报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第6期1072-1076,共5页
以陇东苜蓿(抗旱型)、BL-02-329(干旱敏感型)2种抗旱性强弱差异较大的紫花苜蓿(Medicago sativa L.)为试材,采用水培法研究Ca2+和钙调素拮抗剂W7[N-(6-aminohexyl)-5-chloro-1-naphthalene sulfonamide]预处理对干旱胁迫下紫花苜蓿根系... 以陇东苜蓿(抗旱型)、BL-02-329(干旱敏感型)2种抗旱性强弱差异较大的紫花苜蓿(Medicago sativa L.)为试材,采用水培法研究Ca2+和钙调素拮抗剂W7[N-(6-aminohexyl)-5-chloro-1-naphthalene sulfonamide]预处理对干旱胁迫下紫花苜蓿根系抗氧化系统的影响。结果表明:钙调素拮抗剂W7浸种处理显著提高了不同耐旱型紫花苜蓿丙二醛(MDA)、H2O2含量和O2.-产生速率,抑制了超氧化物歧化酶(SOD)和过氧化物酶(POD)活性,加剧了抗坏血酸(AsA)和还原型谷胱甘肽(GSH)的破坏;而Ca2+处理显著降低了PEG胁迫下紫花苜蓿MDA、H2O2含量和O2.-产生速率,提高了SOD和POD活性,减轻了干旱胁迫对AsA和GSH的破坏。相同处理条件下,抗旱型品种陇东较干旱敏感型品种BL-02-329伤害程度轻,Ca2+-CaM信号系统可缓解干旱胁迫对紫花苜蓿的伤害。 展开更多
关键词 Ca2+处理 钙调素拮抗剂W7 干旱胁迫 紫花苜蓿 抗氧化系统
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和厚朴酚对钙调素拮抗作用的研究 被引量:19
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作者 刘飞 黄树模 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 1993年第1期48-51,共4页
采用钙调素(CaM)依赖性环核苷酸磷酸二酯酶及丹磺酰标记CaM,研究和厚朴酚对CaM的作用.发现和厚朴酚能抑制CaM刺激环核苷酸磷酸二酯酶的活性,随着CaM浓度的增加,IC_(50)也相应增加。在Ca^(2+)存在下.和厚朴酚能降低丹磺酰标记的CaM的荧... 采用钙调素(CaM)依赖性环核苷酸磷酸二酯酶及丹磺酰标记CaM,研究和厚朴酚对CaM的作用.发现和厚朴酚能抑制CaM刺激环核苷酸磷酸二酯酶的活性,随着CaM浓度的增加,IC_(50)也相应增加。在Ca^(2+)存在下.和厚朴酚能降低丹磺酰标记的CaM的荧光强度,使其荧光发射光谱峰位红移。实验结果提示,和厚朴酚在Ca^(2+)存在下,能与CaM结合.从而拮抗其对靶酶——磷酸二酯酶的激活。另外,和厚朴酚对CaM依赖性磷酸二酯酶基础活性具有刺激作用。 展开更多
关键词 和厚朴酚 钙调素 钙调素拮抗剂
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CaM拮抗剂对麦苗氮素同化酶及干物重的影响 被引量:7
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作者 王学奎 李合生 +2 位作者 伍素辉 孙晶晶 刘武定 《武汉植物学研究》 CSCD 2000年第1期21-25,共5页
钙调蛋白拮抗剂 CPZ( Chlorpromazine,氯丙嗪 ,简称 CPZ)抑制小麦幼苗对外源硝态氮的吸收及其向有机氮的转化 ,对根器官的影响明显大于叶片 ,这与 CPZ处理后不同器官中 NR、GS活性受影响的程度相一致 ;根和茎叶干物质累积量下降。但 CP... 钙调蛋白拮抗剂 CPZ( Chlorpromazine,氯丙嗪 ,简称 CPZ)抑制小麦幼苗对外源硝态氮的吸收及其向有机氮的转化 ,对根器官的影响明显大于叶片 ,这与 CPZ处理后不同器官中 NR、GS活性受影响的程度相一致 ;根和茎叶干物质累积量下降。但 CPZ处理后小麦幼苗不同器官中全钙含量增加 ,说明作为植物第二信使系统的钙调蛋白受拮抗后直接影响植物的氮同化过程。 展开更多
关键词 小麦幼苗 钙调蛋白拮抗剂 氮素同化酶
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钙调素拮抗剂对荷瘤小鼠主要器官钙调素(CaM)水平的影响 被引量:2
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作者 张金红 毛启龙 +3 位作者 许乃寒 杜宪明 单涛 陈家童 《南开大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 1998年第1期72-77,共6页
本文采用磷酸二酯酶(PDE)法,测定了小檗胺衍生物EBB对荷S180瘤小鼠的主要器官和瘤体CaM含量的影响.实验结果表明,EBB具有使荷瘤后小鼠脑、肺、肝、脾、肾五个主要器官CaM水平由不正常趋向正常的能力,而已知抗肿瘤药物丝裂霉素和... 本文采用磷酸二酯酶(PDE)法,测定了小檗胺衍生物EBB对荷S180瘤小鼠的主要器官和瘤体CaM含量的影响.实验结果表明,EBB具有使荷瘤后小鼠脑、肺、肝、脾、肾五个主要器官CaM水平由不正常趋向正常的能力,而已知抗肿瘤药物丝裂霉素和环磷酰胺单独使用时此种能力较弱,但这两种抗肿瘤药物与EBB联合使用时,能使荷瘤鼠诸器官的CaM水平趋向正常.结果提示,专一性强的CaM拮抗剂在抑制肿瘤的同时可能还具有维护主要器官细胞正常生理功能的作用. 展开更多
关键词 钙调素 拮抗剂 肿瘤 小鼠 抗肿瘤药物
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Q型信息群分辅助设计蝙蝠葛碱衍生物 被引量:6
19
作者 蔡惠明 黄枕亚 +2 位作者 杨祯祥 王尔华 彭司勋 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1989年第1期1-4,共4页
以蝙蝠葛碱为先导化合物,采用Q型信息群分法,进行计算机辅助系列设计。首先对母体羟基上59种常用取代基,选用π、Vw′和SIC三种化学结构参数作变量,按文献计算方法,将其分成5群、10群及16群。根据实际需要,参考5群分类结果,按群制备了1... 以蝙蝠葛碱为先导化合物,采用Q型信息群分法,进行计算机辅助系列设计。首先对母体羟基上59种常用取代基,选用π、Vw′和SIC三种化学结构参数作变量,按文献计算方法,将其分成5群、10群及16群。根据实际需要,参考5群分类结果,按群制备了12个蝙蝠葛碱衍生物,并测定了它们的钙调素拮抗活性。结果表明:除化合物Ⅳ外,各群间的活性差异较大,群内活性基本一致。提示第一群是活性群。 展开更多
关键词 蝙蝠葛碱 Q型信息群分 钙调素
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川芎嗪对环核苷酸磷酸二酯酶的抑制作用 被引量:9
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作者 吴光玉 文允镒 陈孟勤 《基础医学与临床》 CSCD 1990年第1期23-26,共4页
实验利用Ca^(2+)依赖性环核苷酸磷酸二酯酶(PDE)测定方法,观察川芎嗪拮抗钙调素(CaM)的作用。当川芎嗪浓度大于0.3mM时,能明显抑制CaM激活的PDE活性,其半抑制浓度(IC_(50))为6.5mM。在浓度大于4mM时,川芎嗪开始抑制PDE的基础活性。咪唑... 实验利用Ca^(2+)依赖性环核苷酸磷酸二酯酶(PDE)测定方法,观察川芎嗪拮抗钙调素(CaM)的作用。当川芎嗪浓度大于0.3mM时,能明显抑制CaM激活的PDE活性,其半抑制浓度(IC_(50))为6.5mM。在浓度大于4mM时,川芎嗪开始抑制PDE的基础活性。咪唑能减弱川芎嗪对PDE的抑制作用。 展开更多
关键词 川芎嗪 钙调素 PDE
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