吲哚类生物碱Calothrixin B的全合成研究进展

Calothrixin B是一类来源于蓝藻的含有吲哚[3,2-j]菲啶新颖结构的天然产物,具有抗肿瘤、抗寄生虫等生物活性,其结构由A、B、C、D、E五个环构成,根据构建环的种类不同,本文作者从构建B环、C环、D环、C-D环及B-C-D环五个方面系统地总结了近十年来关于calothrixin B的合成方法。

CalothrixinB衍生物对白血病K562细胞的抑制作用及机制

目的:研究CalothrixinB衍生物L20对白血病K562细胞的抑制作用及其机制。方法:采用四唑盐(MTT)法检测化合物L20对K562细胞的抑制作用,使用流式细胞分析仪检测化合物L20对K562细胞凋亡及周期的影响,用DCFH-DA标记的荧光探针通过荧光显微镜观察活性氧(ROS)的改变,Western蛋白印迹检测相关蛋白的表达。结果:L20处理后的K562细胞增殖受到明显抑制,L20能够诱导K562细胞凋亡,并使其细胞周期阻滞在G 2/M期,L20还可以使ROS在K562细胞中堆积;在蛋白水平上L20能够下调p-ERK、BCL-2和p-CDC25C,上调BAX、p-CDK1及CDC25C,并激活Caspase家族。结论:L20具有通过MAPK通路诱导K562细胞凋亡及将细胞周期阻滞在G 2/M期的活性。