硝基苯胺同牛血清白蛋白的相互作用及其毒性

运用毛细管电泳相互作用分析的峰漂移模型 ,在接近于生物大分子与配体作用所需要的生理条件下 ,测定了典型有机物邻 、间 、对 硝基苯胺三种化合物共存时与牛血清白蛋白的相互作用的结合常数 .结合常数大小顺序是 :邻 硝基苯胺 >对 硝基苯胺 >间 硝基苯胺 .根据三种物质作用前后紫外吸收强度的变化推算出的结果与实验结果具有一致性 .对这些结合常数与该三种物质的生物实验毒性她据及其分子结构参数的相关性进行比较分析 ,发现它们之间存在一定的相关性 .这表明用毛细管电泳相互作用分析方法评价硝基苯胺的生物毒性具有一定可行性 .

pH对氟喹诺酮药物与BSA之间相互作用影响的研究

采用毛细管区带电泳法,通过测定在不同pH值、不同牛血清白蛋白(BSA)浓度缓冲溶液的条件下药物迁移时间的变化,并分别计算出了pH为6.8、7.4和8.0时培氟沙星、左氧氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星等四种氟喹诺酮类药物与BSA相互作用的结合常数。结果表明:pH对结合常数有较大影响,四种药物分子结合常数的最大值均出现在pH=6.8时,并随着pH的增大,结合常数值明显下降。根据实验结果,还对四种氟喹诺酮类药物与BSA之间相互作用的类型、作用位置进行了分析探讨。研究结果对于进一步阐明药用机理并迅速开发出更高效的广谱抗菌药物具有较强的理论意义。

毛细管区带电泳测定两种生物碱与牛血清白蛋白的结合常数研究

采用毛细管电泳淌度移动法研究盐酸麻黄碱、磷酸可待因与牛血清白蛋白(BSA)的结合常数.使用未涂层弹性石英毛细管柱75μm×60cm(有效长度50cm),在pH 7.40、浓度25mmol/L Tris-HCl的电泳缓冲溶液及分离电压20kV,紫外检测波长214nm,温度37℃的条件下,测得盐酸麻黄碱、磷酸可待因与BSA的结合常数分别为1.46×104 L/mol和0.75×104 L/mol.该法简单、快捷,可用于研究结合比为1∶1的药物小分子与生物大分子的相互作用.

pH对洛美沙星与BSA之间结合常数的影响

[目的]研究洛美沙星与血清白蛋白之间的作用,了解药物分子在体内的运输和分布情况。[方法]采用毛细管区带电泳法,通过测定在不同pH值、不同牛血清白蛋白浓度的缓冲溶液条件下药物迁移时间的变化,计算出洛美沙星与牛血清白蛋白相互作用的结合常数(Kb)。[结果]pH分别为6.8,7.4和8.0时,洛美沙星与BSA之间的Kb分别为10.185×1045、.319×1045、.356×104 L/mol。[结论]环境pH对洛美沙星与BSA之间的相互作用有强烈影响,当pH处在6.8～7.4之间时,Kb对pH尤为敏感。

pH对氟罗沙星与BSA之间结合常数的影响

采用毛细管区带电泳法,通过测定在不同pH值、不同牛血清白蛋白浓度的缓冲溶液条件下药物迁移时间的变化,计算出了pH分别为6.8、7.4和8.0时氟罗沙星与牛血清白蛋白相互作用的结合常数,其值分别为11.807×104、5.682×104、7.472×104mol/L。结果显示：当pH=6.8时结合常数值最大,当pH增大为7.4时,结合常数值显著下降。探讨pH对结合常数的影响规律,对于进一步阐明药物作用机理具有较强的理论意义。

pH对诺氟沙星与BSA之间结合常数的影响

采用毛细管区带电泳法,通过测定在不同pH值、不同牛血清白蛋白浓度的缓冲溶液条件下药物迁移时间的变化,计算出了pH分别为6.8、7.4和8.0时诺氟沙星与牛血清白蛋白相互作用的结合常数,其值分别为6.17×104L/mo、l7.19×104L/mo、l4.61×104L/mo。l结果显示:当pH=7.4时结合常数值最大,当pH增大或减小时,结合常数值均表现出明显的下降趋势。探讨pH对结合常数的影响规律,对于进一步阐明药物作用机理具有较强的理论意义。

亲和毛细管电泳法测定牛血清白蛋白和加替沙星的结合常数

利用亲和毛细管电泳法对牛血清白蛋白(BSA)与加替沙星(GT)间的结合反应及其相互作用做了初步探索,并应用淌度比(M)作为指标测定了两者的结合常数。以20mmol/L pH7.4的磷酸盐缓冲液作为运行缓冲液,分别以GT和BSA作为添加剂,另一组分为进样样品,内标为二甲基甲酰胺,于214nm波长下检测。两种测定条件下得到的结合常数分别为4.4×104L/mol和4.2×104L/mol,与传统的荧光淬灭法测得的结果基本一致。该方法具有简单、高效的优点。

毛细管区带电泳法测定4种抗HIV-1活性的化合物与牛血清白蛋白的结合常数

采用毛细管区带电泳紫外检测方法,在pH8 0、浓度50mmol/L的磷酸盐缓冲溶液及运行电压15kV的条件下,测定了4种新合成的具有抗HIV 1活性的化合物(IG3,iso C3,C3,MC3)与牛血清白蛋白(BSA)相互作用的结合常数。在缓冲溶液中加入不同浓度的BSA,通过测定化合物迁移时间的变化,计算得到了上述4种化合物与BSA的结合常数分别为1 07×104,1 34×104,8 51×103和9 45×103L/mol。该方法简单、快捷,可用于研究结合比为1∶1的小分子与生物大分子的相互作用。

毛细管电泳法对盐酸维拉帕米与牛血清白蛋白相互作用的研究

本研究采用亲和毛细管电泳法(Affinity capillary electrop Horesis,ACE)对维拉帕米与牛血清白蛋白(Bovine Serum Albumin,BSA)的相互作用进行研究。以BSA为样品,以添加不同浓度药物的磷酸盐缓冲液(p H7.4,20 mmol·L^(-1))为背景缓冲溶液,采用以药物为添加剂的ACE方法,分别在25~oC和37~oC下进行毛细管电泳分离。根据各组分迁移时间,由Scatchard方程计算两个温度下药物与蛋白的结合常数K_b。实验结果表明,在ACE法中,随着药物浓度的增大,BSA与内标物的电泳迁移时间差值变大,由Scatchard方程计算得到维拉帕米与BSA在25~oC和37~oC时的K_b值分别为4.28×10~3M^(-1),ΔG为-20.73 k J·mol^(-1),ΔH为26.03 k J·mol^(-1),ΔS为157 J·mol^(-1)。在37℃时K_b值为6.43×10~3M^(-1),ΔG为-22.82 k J·mol^(-1),ΔH为26.03 k J·mol^(-1),ΔS为157 J·mol^(-1)。

有机酸类化感物质的血清蛋白输运机制研究

利用亲和毛细管电泳(Affinity Capillary Electrophoresis,ACE)建立有机酸类化感物质与血清白蛋白(Bovine serum albumin,BSA)结合反应的分析方法。模拟典型有机酸类化感物质与血清白蛋白的结合反应,构建配体(有机酸)-受体(BSA)相互作用体系,采用ACE法研究不同浓度柠檬酸(Citric Acid,CA)/磺基水杨酸(Sulfosalicylic acid,SA)与BSA的结合反应机制并比较不同有机酸作用机理异同。结果表明,有机酸类化感物质CA/SA与BSA发生结合反应形成复合物CABSA和SA-BSA。依据有效淌度变化,理论方程非线性拟合结合反应的表观结合常数KCA-BSA=(1.82±0.11)×104L·mol-1、KSA-BSA=(2.12±0.12)×104L·mol-1,结合反应均为快平衡反应。相关工作阐明了血清蛋白输运有机酸类化感物质的生理作用,为化感物质与生物大分子结合反应的深入研究提供相应理论参考。