Determination of the acid dissociation constants of N-carboxymethyl-N-(p-hydroxy phenyl carbamoylmethyl)-2,3-dihydroxy- 5-carbomethoxy benzylamine and the stability constants of its metal complexes

The acid dissociation constants of N-carboxymethyl-N-(p-hydroxy phenyl carbamoyl- methyl)-2,3-dihydroxy-5-carbomethoxy benzylamine(CHDCB) and the stability constants of its 1:1 complexes with alkaline earth, Cd(Ⅱ), Co(Ⅱ), Ni(Ⅱ), Cu(Ⅱ), Zn(Ⅱ), Fe(Ⅲ),Th(Ⅳ)and U(Ⅵ)ions have been determined at 25.0±0.1℃ and at an ionic strength of 0.1(KNO_3)by pH titration method. The probable coordination sites have also been discussed.

甘露聚糖修饰的靶向纳米脂质体的抗肿瘤作用实验研究

目的研究甘露聚糖修饰的靶向纳米脂质体的抗肿瘤作用。方法用胆固醇氯甲酸酯和N,N-二甲基乙二胺反应生成3β[N-(N′,N′-二甲基氨基乙烷)-氨基甲酰]胆固醇(DC-chol),以DC-chol、二棕榈磷脂酰基乙醇胺(DOPE)和N-[2-(胆固醇氧羰基氨基)乙基]用氨酰甲基化革露聚糖(chol-AECM-mannan)为原料合成甘露聚糖修饰的靶向纳米脂质体,检测脂质体粒径大小。应用C57小鼠制备移植性肺癌模型,静脉给予各种纳米脂质体(实验纳米脂质体,无革露聚糖修饰的包裹有EGFR的纳米脂质体、空纳米脂质体)及对照EGFR,观察小鼠的一般情况及肿瘤生长情况;行ELISA和WesternBlotting检测小鼠血清中抗体滴度差别。结果脂质体粒径大小为132.6nm。ELISA和WesternBlotting检测均显示实验组小鼠血清有抗体产生而且抗体滴度远大于其他对照组。实验组肿瘤体积明显小于对照组(EGFR及空白脂质体组,P<0.05)。结论研究结果表明实验组小鼠肿瘤生长受到抑制,甘露聚糖修饰的靶向纳米脂质体对小鼠肺癌有一定疗效。

铀促排药物研究Ⅵ:2,3-二羟基-4-甲氧羰基苄基胺羧酰胺螯合剂的合成

铀化合物在国防工业和国民经济建设中有十分重要的地位,但其通过各种途径(主要是吸入)进入人体后对人体造成的危害却十分严重。陈文致、徐美忠等曾对几种新的膦酸类和含邻苯二酚残基的化合物进行研究,发现它们对铀的促排效果比钛铁试剂更好。为进一步探讨含邻苯二酚残基的螯合剂对铀促排的构效关系,我们合成了12种2,3-二羟基-4-甲氧羰基苄基胺羧酰胺类化合物(Ⅳ),并进行了多种金属的解毒试验。以生产香料香兰素的副产物邻香兰素(o-vanillin)为起始原料,经八步反应得到目标化合物(Scheme 1)。

N-[2-(胆固醇氧羰基氨基)乙基]甲氨酰甲基化甘露聚糖的合成

目的 研究 N- [2 - (胆固醇氧羰基氨基 )乙基 ]甲氨酰甲基化甘露聚糖 (chol- AECM- mannan)合成的途径。方法 以甘露聚糖为原料 ,经过羧甲基化、甲氨酰化和缩合反应合成一种被胆固醇部分修饰的多聚糖化合物 ,即 chol- AECM- mannan。结果 经过红外光谱 (IR)和氢核磁共振谱 (1 HNMR)检测证实了产物为胆固醇部分修饰的多聚糖化合物 ,(chol- AECM- Mannan) ,而且甘露聚糖部分与胆固醇部分氢原子比例为 10 0∶ 5 ,即每一百个甘露糖单糖单位接有 1.1个胆固醇 ,产率为 2 4 %。结论 此方法是合成 chol- AECM- m

ADA螯合纤维素的合成及吸附性能

通过将N-(氨基甲酰甲基)亚氨基二乙酸(ADA)基团接枝到纤维素上,制备了具有氨基、羧基等配位体的ADA螯合纤维素。红外光谱分析ADA螯合纤维素表明,3200~3 500 cm^(-1)处与一N—H和C=O—NHR相关的吸收峰明显增宽吸收增强,在1 650~1 545 cm^(-1)和1 420~1 300cm^(-1)出现了羧酸盐的吸收带,提高了纤维素对Cu^(2+)、Ni^(2+)和Cd^(2+)的平衡吸附容量。对ADA螯合纤维素吸附重金属过程热力学、动力学及吸附进行了研究,探讨其相应的吸附机理和再生性能。研究结果:ADA螯合纤维素对重金属离子的吸附过程符合二级吸附动力学方程,与重金属形成配位键,系化学吸附过程。

双酚酰胺丁酸及其类似物对铀的促排和解毒

本实验研究邻苯二酚单取代胺羧酰胺类螯合剂对铀的促排解毒作用。实验证明１８个该类螯合剂均有一定的促排作用，４８ｈ尿铀排出量与对照组相比，比值在１．２１～２．５１之间，其中双酚酰胺丁酸（Ｎｏ．１６）促排效果最好，大白鼠ｉｍ０．２５ｇ·ｋｇ－１，尿铀比值达２．５１，ｉｇ０．５ｇ·ｋｇ－１或１ｇ·ｋｇ－１也可提高尿铀排出量。解毒试验表明小白鼠ｓｃ双酚酰胺丁酸使铀中毒ＬＤ５０提高到１６．４倍，ｉｇ给药可提高到７．６倍；大白鼠ｉｇ给药可使铀中毒ＬＤ５０提高到３．９倍；延迟４ｈｉｇ仍然有效。此外双酚酰胺丁酸可显著降低小白鼠因ＮｉＣｌ２、ＭｎＣｌ２、ＣｏＣｌ２中毒引起的死亡数。

铀促排药物研究——Ⅲ.2,3-二羟基-5-烷氧羰基苄基胺羧酰胺螯合剂的合成

铀化合物在国防和国民经济建设中的重要性及其对人体的危害性日益为人们所知。为此对铀的防护和解毒药物的研究已日益引起各方面的关注,但迄今仍未见找到理想的解毒药物。文献报道钛铁试剂和phosphicine在动物试验对铀化合物的促排效果较好。另外,