决明子的药理学作用及其在食品领域应用研究进展

决明子是豆科植物决明(Cassia obtusifolia Linn.)或小决明(Cassia.tora Linn.)的干燥成熟的种子,具有清热明目、润肠通便、降压降脂、保肝护肝、抗糖尿病等多种药理学功效,且其具有药食同源的特性,在医学与食品领域具有广阔的开发前景。本文通过对现有的文献进行归纳和分析,从决明子的生物活性成分、药理学作用、毒性及其在食品领域的应用等方面对决明子近年来的研究进展进行了系统的综述。同时,讨论了目前决明子研究中出现的新挑战和可能的发展方向。在决明子未来的研究中,应进一步关注萘并吡酮类和多糖类的药理作用及其改善眼病的作用机制,重点加强决明子的药代动力学研究和相关保健食品的安全性评价。本文为决明子的进一步研究、开发和利用提供新的基础资料。

心脉通胶囊质量标准研究

目的:统一并提高心脉通胶囊的质量标准。方法:采用薄层色谱鉴别法(TLC)检验决明子和槐米;采用高效液相色谱法(HPLC)测定阿魏酸、葛根素的含量。结果:TLC法斑点清晰,分离度好,专属性强。阿魏酸、葛根素在各自范围内线性关系良好(r≥0.999),阿魏酸平均回收率为100.3%,RSD=2.0%(n=6),葛根素平均回收率为99.0%,RSD=0.4%(n=6)。结论:本实验建立的质量标准科学、全面、方法可行,可用于心脉通胶囊的质量控制。

决明子本草考证

决明子为临床常用清热药,应用广泛,历史悠久,始载于《神农本草经》,列为上品。内服可润肠通便、清肝明目,外用可治肿毒、癣疾。查阅历代本草著作发现,决明子名称较多,有“决明子”“草决明子”“马蹄决明”“羊明”等;自古在安徽、广东、四川、广西、陕西、山西等地均有种植,与今决明子国内主产区一致;从品种而言,东汉至清代多数古籍记载决明子的基源植物有钝叶决明或小决明和望江南,近现代《中华人民共和国药典》和《中华本草》记载决明子的基源植物只有钝叶决明或小决明,没有望江南;古籍记载决明子的常见炮制方法有打碎或炒,如“打碎”“捣碎”“劈破研碎”“研”“炒”“微炒”“炒熟”,唐代的醋制法、宋代的火炙法均未见沿用,明代创酒制法见清代沿用;与古本草相比,现行《中华人民共和国药典》未记载其性平,归肾、胆经的内容,可见《中华人民共和国药典》对其性味归经的记载是在历代本草的基础上有选择地继承;此外,系统整理了历代本草与方书中决明子的功效主治、采收及鉴别,并进行系统的本草考证,以期为决明子资源的进一步研究与利用提供参考和借鉴。

基于差示光谱及指纹图谱结合偏最小二乘回归分析法研究决明子提取物的平衡溶解度

目的:确定决明子提取物的最佳溶出介质,分析决明子提取物中主要成分在最佳溶出介质中对平衡溶解度的贡献程度,明确决明子提取物平衡溶解度的标志物。方法:以总蒽醌含量为指标,采用差示分光光度法测定决明子提取物在37℃时于水、0.1 moL/L盐酸和pH 6.8磷酸盐缓冲液中不同时间点的平衡浓度,确定最佳溶出介质。以决明子提取物总蒽醌指纹图谱为参照,采用HPLC法建立决明子提取物在最佳溶出介质中不同平衡时间点平衡浓度的指纹图谱,筛选决明子提取物平衡溶解度的标志物。结果:决明子提取物在37℃时于水、0.1 moL/L盐酸和pH 6.8磷酸盐缓冲液中平衡溶解度分别为10.344、10.910、11.099μg/mL,达到平衡时间点的时间分别为24 h、3 h和7 h。在最佳溶出介质中,VIP值>1的化学成分有22个,其中VIP值分别为1.13987、1.15565、1.12806、1.14825、1.14880的化学成分分别为已知成分橙黄决明素、大黄酸、大黄素、大黄酚和大黄素甲醚。结论:pH 6.8磷酸盐缓冲液为决明子提取物的最佳溶出介质,可以橙黄决明素、大黄酸、大黄素、大黄酚和大黄素甲醚为溶解度标志物考察决明子提取物的平衡溶解度。

决明子饮片、标准汤剂、配方颗粒特征图谱的关联研究

目的:建立高效液相色谱法测定决明子饮片、标准汤剂和配方颗粒特征图谱的方法并开展相似性研究。方法:采用Agilent TC C_(18)色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm)进行高效液相色谱分析,本次试验流速1.0 mL/min,柱温30℃,检测波长为290 nm。以乙腈(A)-0.1%乙酸溶液(B)为流动相进行梯度洗脱,进样体积10μL。结果:15批决明子饮片、标准汤剂、配方颗粒中均呈现7个共有特征峰,其中指认出橙黄决明素、芦荟大黄素、大黄素、大黄酚4个成分。结论:决明子饮片、标准汤剂、配方颗粒中主要化学成分基本一致,特征图谱有较好的相似性,同时为决明子配方颗粒的质量控制提供参考依据。

HPLC法同时测定决明子中6种蒽醌类成分

目的建立决明子中橙黄决明素、芦荟大黄素、大黄酚、大黄素、大黄酸、大黄素甲醚6个成分的HPLC测定方法,比较生、炒决明子中化学成分含有量的差别。方法采用Kromasil C18色谱柱(150 mm×4.6 mm,5μm),以乙腈(A)-0.1%磷酸水溶液(B)为流动相,梯度洗脱,体积流量为1.0 mL/min检测波长为284 nm。结果生、炒决明子中6个成分橙黄决明素、芦荟大黄素、大黄酚、大黄素、大黄酸、大黄素甲醚进样量分别在0.114 4～1.144μg(r=0.999 2),0.037 60～0.376 0μg(r=0.999 1),0.166 0～1.660μg(r=0.999 0),0.024 2～0.242 0μg(r=0.999 4),0.252 8～2.528μg(r=0.999 4),0.035 20～0.352 0μg(r=0.999 2)范围内与峰面积呈良好线性关系;平均回收率(n=5)分别为97.0%、98.4%、98.0%、98.2%、97.1%、97.8%。结论决明子经炒制后6个蒽醌类成分的量降低。

决明子抑制营养性肥胖大鼠体重增加的作用

目的 :观察大鼠生理状态下自然饮用决明子水煎剂对营养性肥胖体重的影响 ,并初步探讨其作用机理。方法 :用高营养饲料制造肥胖大鼠模型 ,让大鼠在生理状态下自然饮用不同浓度的决明子水煎剂 ,观察其对大鼠体重和糖、脂代谢及抗脂质过氧化作用的影响。结果 :6 %浓度的决明子水煎剂可明显降低营养性肥胖大鼠的体重、Lee’s指数、空腹血清甘油三酯、胰岛素和丙二醛含量 ,游离脂肪酸含量也有下降趋势 ,总抗氧化能力水平有升高趋势。结论 :决明子水煎剂能明显抑制营养性肥胖大鼠体重的增加 。

决明子中蒽醌类化学成分及其生物活性研究进展

目的 研究决明子中蒽醌类物质的构效关系 ,以推动新药开发。方法 综述了近几年来中药决明子中蒽醌类活性成分的提取与分离、定性与定量分析、化学成分、生物活性及其机理 ,以及利用生物技术培养决明生产蒽醌类物质等研究状况。结果与结论 决明子中含丰富的蒽醌类物质 ,可以筛选出高效的先导物用于开发抗癌、抗菌。

多指标正交试验法优选决明子蒽醌类成分的提取方法

目的筛选决明子中蒽醌类化学成分的最佳提取方法。方法采用HPLC/UV法,以游离蒽醌、蒽醌苷类及12种蒽醌总质量分数为评判指标,通过L9(34)正交试验设计,考察乙醇质量分数、提取时间、固液比和提取次数等因素对决明子蒽醌类化学成分提取效果的影响。结果最佳提取方法为50倍70%乙醇回流提取1次,提取时间2 h。结论综合比较后,该提取方法对决明子药材中蒽醌类成分提取效率最高,操作经济省时,合理可靠,为决明子的进一步分析研究提供科学依据。

决明子散剂调节血脂的临床研究

目的：观察决明子散剂的调脂疗效及安全性。方法：将１１４例高脂血症患者，随机分为２组，第１组５７例，服决明子散剂，４ｇ／次，ｂｉｄ．。第２组５７例，服安慰剂胶囊，１粒／次，ｂｉｄ。疗程均为８周。结果：与服药前相比，８周后，决明子散剂组平均血清ＴＣ、ＬＤＬＣ、ＴＧ水平和ＴＣ／ＨＤＬＣ比值分别下降１２．７％、１０．１％、３４．７％、及１５．９％，ＨＤＬＣ升高１１．７％（Ｐ＜０．０５～０．００１）。降低幅度均明显大于安慰剂组（Ｐ均＜０．００１）。未见有临床意义的副作用。结论：决明子散剂是一种安全、有效及易耐受的血脂调节药。

决明子提取物对非酒精性脂肪肝大鼠的护肝、拮抗胰岛素抵抗和抗氧化糖基化作用

目的探讨决明子乙醇提取物(semen cassiae extract,SCE)对高脂高糖诱导非酒精性脂肪肝大鼠血糖、血脂、胰岛素抵抗及肝功能和肝细胞脂肪变性病理改变以及氧化应激—糖基化作用。方法 SD大鼠72只,雌雄各半,随机分成正常对照组(12只)和模型组(60只)。正常对照组给予普通饲料,饮用蒸馏水;模型组大鼠给予高脂饲料,饮用10%果糖水。饲养至第6周末,将模型组大鼠随机分为模型对照组(蒸馏水10 m L/kg)、二甲双胍组(0.2 g/kg)、决明子乙醇提取物(SCE)高(2 g/kg)、中(1 g/kg)、低(0.5 g/kg)剂量组。连续灌胃给药4周后,测定大鼠血清超氧化物歧化酶(superoxide dismutase,SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(glutathione peroxidase,GSH-Px)、一氧化氮合成酶(nitric oxide synthase,NOS)活性,测定血清一氧化氮(nitric monoxide,NO)、丙二醛(malondialdehyde,MDA)、果糖胺(fructosamine,FMN)、晚期糖基化终产物(advanced glycation end products,AGEs)、葡萄糖含量(fasting blood glucose,FBG),血清胰岛素水平(insulin,INS)及胰岛素敏感度(insulin sensitivity index,ISI)。测定大鼠肝脏组织SOD、NOS活性及NO、MDA含量。结果与正常对照组相比,模型组大鼠血清GSP-Px、SOD和NOS活性降低,NO、MDA、FMN、AGEs、FBG含量升高,INS水平升高、ISI下降;模型组大鼠肝脏组织中SOD和NOS活性降低,NO和MDA含量明显升高(P<0.01)。SCE和二甲双胍处理4周后,明显提高模型大鼠血清GSP-Px、SOD和NOS活性,降低NO、MDA、FMN、AGEs、FBG水平,并降低INS水平,上调ISI;同时,明显提高肝组织中SOD和NOS活性,降低NO、MDA含量(P<0.01,P<0.05),尤以SCE高剂量组作用更为明显。结论决明子提取物的护肝作用,与其拮抗胰岛素抵抗、增强抗氧化能力以及抑制氧化-糖基化反应有关。

决明子抗氧化作用机制的网络药理学分析

中药决明子抗氧化作用显著但作用机制仍不清楚,本文旨在运用网络药理学研究方法,阐释决明子的抗氧化作用机制。通过文献和中药系统数据库TCMSP获取决明子的所有化学成分,再根据口服生物利用度(oral bioavailability,OB)和类药性(drug-likeness,DL)筛选出其活性成分及其对应靶点。通过GeneCards数据库查找并预测决明子抗氧化作用靶点,将靶点导入STRING数据库构建靶点间蛋白互作关系,并使用Cytoscape软件进行可视化处理。通过DAVID数据库对靶点进行GO功能富集和KEGG通路富集分析。利用AutoDock软件对预测结果进行分子对接验证。最终共筛选出决明子抗氧化作用活性成分11个,抗氧化作用靶点34个,这些靶点主要富集于氧化还原过程(oxidation-reduction process)、正调控活性氧代谢过程(positive regulation of reactive oxygen species metabolic process)等51个生物过程,参与了乙型肝炎相关通路(hepatitis B)、p53信号通路(p53 signaling pathway)、肿瘤坏死因子信号通路(TNF signaling pathway)、非酒精性脂肪肝(non-alcoholic fatty liver disease)和癌症信号通路(pathway in cancer)等154条信号通路。分子对接证实芦荟大黄素、决明内酯等成分可与对应靶点结合,进一步验证了网络药理学预测的可靠性。本研究发现决明子可通过大黄酸、芦荟大黄素、豆甾醇、决明内酯等11种成分作用于TP53、MYC、CASP3、ESR1、JUN等34个靶点发挥抗氧化作用,反映了决明子经多靶点、多途径发挥抗氧化作用的特点,为深入研究决明子抗氧化作用机制提供了参考。

决明子提取物泻下作用研究

目的:研究决明子系统溶剂提取物对实验性便秘小鼠的泻下作用。方法:采用燥结便秘模型小鼠,观察决明子生品及炒品各溶剂提取物的泻下作用。结果:决明子石油醚提取物、正丁醇提取物、炒决明子正丁醇提取物能明显缩短燥结便秘模型小鼠的首便时间,增加排便粒数及粪便重量。结论:决明子泻下作用的有效成分主要集中于石油醚提取物及正丁醇提取物中,可能是油脂类及苷类成分。

HPLC测定不同产地决明子中蒽醌类成分

目的：测定不同产地决明子中蒽醌类成分的含量。方法：以Inertsil ODS-3为色谱柱，乙腈-0．1％磷酸水溶液为流动相，梯度流速0．8mL·min^-1，检测波长278nm，测定决明子药材中7个蒽醌类化学成分的含量。结果：各类成分的回收率均在95％～105％，含量因产地不同差异较大。结论：HPLC梯度洗脱法测定决明子药材中蒽醌类成分，方法简便、准确，为决明子质量评价和标准制定提供方法。

HPLC法同时测定不同产地决明子中12种蒽醌类成分的含量

目的建立决明子中12种蒽醌类成分的含量测定方法。方法采用HPLC法,色谱柱:Diamonsil C18(150mm×4.6 mm,5μm),流动相:乙腈-0.1%甲酸水溶液梯度洗脱;流速:1.0 ml.min-1;检测波长:280 nm,柱温:25℃。结果决明子苷、2-葡萄糖基橙黄决明素、2-葡萄糖基决明素、2-葡萄糖黄决明素、橙黄决明素、大黄酸、黄决明素、决明素、芦荟大黄素、1-去甲基决明素、大黄酚、大黄素甲醚完全分离;峰面积与其浓度呈良好的线性关系;平均回收率分别为98.1%(RSD1.2%)、98.9%(RSD2.1%)、96.9%(RSD2.9%)、97.1%(RSD2.1%)、102.8%(RSD1.3%)、98.9%(RSD2.0%)、96.2%(RSD1.7%)、98.5%(RSD1.9%)、103.2%(RSD1.9%)、102.3%(RSD2.6%)、98.9%(RSD1.6%)、97.67%(RSD1.4%)(n=6)。结论该法灵敏、准确、重复性强,可用于决明子中蒽醌类成分的含量测定。

不同炮制的决明子保肝及润肠通便作用研究

目的观察生、炒决明子的药理作用,并比较两者的差异。方法采用四氯化碳致小鼠急性肝损伤,测定血清ALT、AST含量;测量伊文思蓝在正常和便秘小鼠小肠内的推进距离;观察便秘小鼠的粪便性状、排便潜伏期和排便数目。结果生、炒决明子均有显著的保肝作用,能降低血清ALT、AST水平,两者比较,炒决明子保肝作用强于生决明子;生、炒决明子均能增强正常和便秘小鼠的小肠推进作用,改善便秘小鼠的粪便性状,缩短便秘小鼠的排便潜伏期,增加排便数目,两者比较作用相当。结论生、炒决明子均有保肝和润肠通便作用。在保肝降酶方面,炒决明子强于生决明子;在润肠通便方面,生决明子和炒决明子作用相当。

决明子水溶性多糖的纯化及抗氧化活性研究

本研究采用水提醇沉法提取决明子粗多糖,并通过二次醇析和H2O2氧化脱色对其进行了精制,H2O2氧化脱色能有效地去除决明子粗多糖中的蛋白性杂质。决明子多糖抗氧化实验表明:决明子多糖清除Smirnoff反应产生羟自由基(·OH)具有一定的清除作用;决明子多糖体系浓度达到0.022mg/ml时对邻苯三酚自氧化产生超氧阴离子自由基(O2·)产生明显抑制作用。

决明子降血脂有效部位的研究

目的研究决明子降血脂的有效部位。方法采用系统溶剂提取法对决明子进行分部位提取,制得决明子提取物。建立小鼠高脂血症模型,对各提取物进行降血脂药效学研究,确定决明子降血脂有效部位。结果决明子正丁醇提取物具有明显的降血脂作用,能显著降低高脂血症小鼠血清总胆固醇(TC)和甘油三酯(TG)。结论正丁醇提取物为决明子降血脂有效部位。

决明子研究进展

主要就决明子化学成分、药理作用、临床应用3方面展开综述,以期为今后决明子的进一步临床应用提供参考。

决明子水溶性多糖的抗氧化作用

目的:研究决明子水溶性多糖的体外抗氧化能力。方法:采用从决明子中提取的已纯化的水溶性多糖(C1A),通过抵抗H2O2诱导红细胞氧化溶血和抵抗诱导血清过氧化产物丙二醛(MDA)的产生来评价决明子多糖的体外抗氧化能力。结果:C1A对H2O2诱导引起的红细胞溶血有较明显的抑制作用,多糖浓度达40.00%时抑制率可达45.31%;C1A并能有效地抑制血清过氧化物丙二醛(MDA)的产生,多糖浓度达15.80%时抑制率可达50.00%。结论:决明子水溶性多糖具有较明显的体外抗氧化能力。