头孢维星研究进展

头孢维星是新型的第3代头孢菌素类动物专用抗生素,因其吸收快、达峰时间短、生物利用度高、消除半衰期长、药效持久,单次皮下注射即可达到14d的有效血药浓度,在兽医临床具有广阔前景。作者对头孢维星研发现况、作用机制、体内外抗菌活性及临床应用作一综述,以期为其在兽药临床应用提供参考。

头孢维星研究概况

头孢维星是一种新型的动物专用第3代头孢菌素类广谱抗菌药。头孢维星现主要用于犬和猫,具有吸收迅速、消除缓慢、生物利用度高、药效维持时间长、治疗指数高等特点,可作为犬、猫的长效抗生素使用。论文对头孢维星的作用机制、药动学、药效学及临床应用方面进行综述,以期为头孢维星在兽医临床应用提供参考。

头孢维星在犬体内的药动学及生物利用度研究

建立了一种头孢维星在犬血浆中的高效液相色谱检测法,并研究了头孢维星在犬体内的药动学特征及生物利用度。选用健康家犬12只,按单剂量(8 mg/kg b.w.)分别静脉注射或皮下注射头孢维星,利用建立的方法对头孢维星在犬血浆中的浓度进行测定,采用Win Nonlin5.2.1程序的非房室模型处理药时数据。结果显示,静脉注射组的主要药动学参数为t1/2β=129.15±35.79 h;MRT=152.56±44.95 h;λz=0.0059±0.0023 h-1;Cl=1.24±0.56 m L/(h·kg);AUC=6942.88±2462.48μg獉h/m L;V=170.20±28.09 m L/kg。皮下注射组的主要药动学参数为t1/2β=136.94±20.96 h;MRT=167.77±28.15 h;Tmax=0.83±0.26 h;Cmax=59.51±7.99μg/m L;λz=0.0052±0.0009 h-1;Cl=1.05±0.21 m L/(h·kg);AUC=7332.58±1118.30μg·h/m L;V=203.81±30.09 m L/kg;F=105.61%。结果表明,头孢维星在家犬体内表现出吸收迅速、消除缓慢、表观分布容积大、生物利用度高等药动学特点。

(S)-1-(四氢呋喃-2-基)乙酮合成工艺改进研究

(S)-四氢呋喃-2-甲酰胺与二氯亚砜-二甲基甲酰胺进行脱水反应得(S)-四氢呋喃-2-甲腈,然后与甲基氯化镁反应得(S)-1-(四氢呋喃-2-基)乙酮的油状物粗品,与亚硫酸氢钠加成,再经盐酸处理后得高纯度的(S)-1-(四氢呋喃-2-基)乙酮,总收率达68%。

头孢维星的药动学研究

头孢维星作为犬、猫的临床常用药,具有吸收快、消除半衰期长、生物利用度高、药效持久、安全性好、治疗指数高等特点,单剂量给药后可在体内维持14 d的有效血药浓度。其常被用于治疗由伪中间型葡萄球菌、艰难梭菌、大肠埃希菌、多杀性巴氏杆菌等引起的犬、猫疾病。同时也常作为预防用药,防治术后感染。本文拟对头孢维星的药动学研究进展做以综述,以期为头孢维星的临床用药提供科学指导。