头孢他美酯的体内抗菌作用研究

目的:观察并评价国产头孢他美酯对临床致病菌的体内抗菌活性。方法:采用腹腔注射细菌以感染小鼠,小鼠感染致病菌３０ ｍｉｎ后灌服给药,以头孢拉定为阳性对照,并以半数有效量(ＥＤ５０)为观察指标,研究国产头孢他美酯的体内抗菌活性。结果:头孢他美酯对大肠杆菌、肺炎杆菌、变性杆菌和化脓性链球菌感染小鼠的ＥＤ５０分别为 ２．８８８１、４．１１４４、０．６２３４和０．９２６４ｍｇ/ｋｇｗｔ,而头孢拉定分别为４３．５１９０、７１．４９０５、４６．７７４４和５．０３３６ｍｇ/ｋｇｗｔ;头孢他美酯对化脓性链球菌的抗菌活性效价强度比头孢拉定强５倍,而对Ｇ－杆菌则至少比头孢拉定强 １５倍。结论:国产头孢他美酯具有良好的体内抗菌活性。

头孢他美酸新方法研究

研究了以二甲基乙酰胺(DMA)为催化剂,7-氨基-脱乙酰氧头孢烯酸(7-ADCA)与苯并噻唑活性酯(MEAM)为原料一步合成头孢他美酸的实验过程,探讨了催化剂用量、反应物用量、反应溶剂选择、结晶pH值等对反应的影响,在最佳条件下,头孢他美酸的合成摩尔收率超过97%。