塞来昔布凝胶透皮促渗剂的配方研究

目的评价不同配方的透皮促渗剂对塞来昔布凝胶剂中塞来昔布皮肤渗透性的影响,为优化塞来昔布凝胶剂配方提供实验依据。方法以卡波姆为凝胶基质,按照析因设计的原则,选用4种不同配方的透皮促渗剂制备凝胶剂;采用改良Franz扩散池,以HPLC法测定塞来昔布凝胶剂中塞来昔布在12h内的累积渗透量(Q),并计算其稳态流量(J)和渗透系数(Kp)。结果 4个实验组中塞来昔布在12h内的累积渗透量(Q)分别为12.24,11.76,14.13和12.39μg·cm-2,其中以薄荷醇5g·kg^(-1)和氮酮20g·kg-1为配方时Q值最大,达14.13μg·cm^(-2);塞来昔布的渗透过程符合Higuchi方程,稳态流量(J)及渗透系数(Kp)高于其他3个实验组。结论以卡波姆为凝胶基质时,薄荷醇和氮酮联用作透皮促渗剂对塞来昔布透皮特性有协同增效作用,两者最佳配方为薄荷醇和氮酮分别为5和20g·kg^(-1)。

萘丁美酮凝胶中透皮促进剂配方研究

目的:评价萘丁美酮凝胶剂中不同配方的透皮促进剂对萘丁美酮经皮渗透性的影响。方法:以卡波姆为凝胶基质,采用析因设计法,选用四种不同配方的透皮促进剂制备萘丁美酮凝胶剂样品;采用Franz皮肤渗透实验装置,以HPLC法测定凝胶剂中萘丁美酮在12 h内的累积渗透量,并计算其稳态流量和渗透系数。结果:5组样品中萘丁美酮在12 h内的累积渗透量分别为291.64、587.33、564.66、709.51及503.94μg/cm^(2),其中透皮促进剂以2.0%氮酮+1.0%川芎挥发油比例配方时,萘丁美酮经皮累积渗透量最高(709.51μg/cm^(2)),稳态流量及渗透系数也均高于其它样品组,且萘丁美酮的渗透过程亦符合Higuchi方程。结论:以卡波姆为凝胶基质时,氮酮与川芎挥发油联用对萘丁美酮透皮特性具有协同增效作用,两者最佳配方浓度为2.0%氮酮+1.0%川芎挥发油。

析因设计优化塞来昔布凝胶中透皮促渗剂用量研究

目的评价不同用量的透皮促渗剂对塞来昔布凝胶剂皮肤渗透性的影响,为优化透皮促渗剂处方提供实验依据。方法以海藻酸钠为基质,采用析因设计的方法选用4种不同配方的透皮促渗剂制备凝胶剂;用改良的Franz扩散池,以HPLC测定凝胶剂中塞来昔布在12 h内的累积渗透量(Q),并计算其稳态流量(J)和渗透系数(Kp)。结果 4个实验组中塞来昔布在12 h内的累积渗透量(Q)分别为27.93、25.12、18.79和19.35μg·cm^(-2),其中促渗剂以1%月桂氮酮和1%薄荷醇配方时Q值最大,达27.93μg·cm^(-2);且塞来昔布的渗透过程符合Higuchi方程,稳态流量(J)及渗透系数(Kp)也均高于其他3个实验组。结论以海藻酸钠为基质,月桂氮酮与薄荷醇联用对塞来昔布透皮特性具有协同增效作用,在实验配方浓度内,两者最佳配方浓度分别为1%月桂氮酮和1%薄荷醇。

运用裂区设计寻找塞来昔布凝胶最佳配方

目的:寻找塞来昔布(celecoxib,CLX)凝胶的最佳配方。方法:采用三裂式裂区设计,主区为羟丙基甲基纤维素、海藻酸钠及卡波姆3种基质,副处理为透皮剂月桂氮芯卓酮(氮酮)的两种水平(1.0%和2.0%),亚副处理为透皮剂薄荷醇的两种水平(0.5%和1.0%),重复3次实验。运用改良的Franz扩散池,选用不同配方塞来昔布制剂作促渗性试验,采用HPLC法测定和计算药物12 h累积释放量(Q)。结果:裂区分析发现区组之间并无显著差异,但各种基质之间存在显著差异;透皮剂氮酮及薄荷醇均对CLX透过皮肤起着非常重要的促进作用,氮酮、薄荷醇均与基质存在显著的协同交互作用;薄荷醇与氮酮之间,以及薄荷醇、基质和氮酮三者之间均存在显著的协同交互作用。进一步的析因设计的方差分析发现在以羟丙基甲基纤维素为基质的凝胶中,氮酮在促进CLX透过皮肤的过程中发挥主要作用;薄荷醇则对CLX透过皮肤无明显作用,但氮酮与薄荷醇合用对CLX透过皮肤表现出显著的协同增效作用。在海藻酸钠为基质的凝胶中,氮酮、薄荷醇均可显著促进CLX透过皮肤;两者合用,对CLX透过皮肤表现出显著的协同增效作用。在以卡波姆为基质的凝胶中,氮酮以及薄荷醇均无显著促进CLX透过皮肤的作用;氮酮与薄荷醇合用也无显著的协同或拮抗作用。结论:本研究结果提示,塞来昔布凝胶配方以6号(海藻酸钠+1.0%氮酮和0.5%薄荷醇)为最佳。同时也表明一种化学物质透过皮肤的量,既与其本身的性质有关,也与透皮剂的种类及性质有关,还与凝胶基质的性质有关。

月桂氮酮和薄荷醇对复方积雪草苷凝胶体外透皮吸收的影响

目的:研究不同浓度的月桂氮酮、薄荷醇对复方积雪草苷凝胶体外透皮吸收的影响,以筛选有效的透皮吸收促进剂。方法:采用改进Franz扩散池装置,以离体小鼠鼠皮为透皮屏障,用高效液相色谱法测定接收池中积雪草苷的含量,计算积雪草苷累积透皮吸收量与透皮速率。结果:使用渗透促进剂之后,积雪草苷的渗透速率有明显的提高,其中薄荷醇1.0%>0.5%>2.0%,月桂氮酮1.0%>4.0%>2.0%,月桂氮酮>2种促进剂联用>薄荷醇。以月桂氮酮1.0%的透皮效果最好。结论:本凝胶中含1.0%月桂氮酮时积雪草苷能获得较好的渗透速率。