Improvement for the Synthesis of Centchroman

\ The synthesis of centchroman has been improved. The hydrogenation under high pressure and configuration transformation in the reported route were omitted. The trans isomer was obtained in highly stereo selective Friedel Crafts alkylation and centchroman was obtained by five steps with the overall yield of 40%.

Centchroman避孕剂量的最佳方案

Centchroman为一种非甾体口服避孕药,使用剂量为每周30mg,为了预防治疗开始时的失败,目前推荐使用剂量为每周2次,每次30mg,共12周以达到足够的血药水平。此项研究是以简化给药时间安排但不损害每周2次给药方式为目的。

硅胶介质对微波辐射下AlCl_3催化Friedel-Crafts反应的促进作用

硅胶介质对微波辐射下ＡｌＣｌ３催化ＦｒｉｅｄｅｌＣｒａｆｔｓ反应的促进作用季小慎（空军总医院药理科药物化学室，北京１０００３６）王雪峰（中国医药研究开发中心，北京１０００８３）严久凤（解放军药物化学研究所，北京１０２２０５）关键词微波辐射，三氯化铝...

苯并二氢吡喃衍生物对人类乳腺癌细胞增殖的影响

目的研究苯并二氢吡喃衍生物xy2004对乳腺癌细胞增殖的影响。方法采用MTT比色法测定化合物对MCF-7细胞的增殖作用;用流式细胞术测定化合物对细胞凋亡的影响,用放射性配体结合法考察化合物与雌激素受体(ER)的亲和力,用蛋白印记杂交法观察细胞内凋亡蛋白的变化。结果低浓度的xy2004促进MCF-7细胞增殖,其增殖作用可被tamoxifen阻断;高浓度xy2004抑制MCF-7细胞增殖,诱导细胞凋亡,Bax蛋白表达增强,Bcl-2蛋白表达降低;xy2004对ERα和ERβ的IC50分别为7.38×10-5mol/L和4.12×10-7mol/L。结论化合物xy2004低浓度促进MCF-7细胞增殖,其增殖作用机制与ERα激动有关,高浓度抑制MCF-7细胞增殖,抗增殖作用与诱导细胞凋亡相关。

西替考马合成路线的优化

目的：优化西替考马的合成路线、简化操作方法和提高反应产率。方法：通过改变反应起始物，重新设计反应路线。特别是利用２，２二甲基３苯基７甲氧基苯并吡喃（２）中的双键和苯酚进行ＦｒｉｅｄｅｌＣｒａｆｔｓ烷基化反应。结果：以五步反应获到最终产物。其中在ＦｒｉｅｄｅｌＣｒａｆｔｓ烷基化反应中高选择性的获得反式异构体，总收率达４０％。结论：避免了文献报道中的高压氢化和构型转化两个反应单元，简化了合成路线并提高了反应产率。

西替考马中间体的合成及其在GC-MS分析中分子内的脱水行为

合成了２甲基３苯基４（２羟基４甲氧基）苯丁烯醇２，并对其进行了ＧＣＭＳ分析．结果在ＥＩＭＳ（７０ｅＶ）条件下具有２８４（５％）分子离子峰；进行ＧＣＭＳ分析时，当选择起始温度Ｔ＝１００℃，升温速度为３０℃／ｍｉｎ条件时，于６３ｍｉｎ分离出产物，并显示有２６６（１０％）的分子离子峰．

抗孕新药西替考马的全合成

对西替考马（ｃｅｎｔｃｈｒｏｍａｎ）合成路线进行了改进．其中在ＦｒｉｅｄｅｌＣｒａｆｔｓ烷基化反应中高选择性的获得反式异构体，从而避免了文献报道中的高压氢化和构型转化两个反应单元．共五步反应获到最终产物，收率达４０％．