西罗莫司片中主要降解杂质的分离和鉴定

目的:从西罗莫司片中分离未知杂质,进行结构鉴定和初步生物学活性考察,提高西罗莫司片的质量。方法:采用硅胶柱层析法富集未知杂质粗品,再用制备型高效液相色谱仪进行纯化。应用紫外光谱、红外光谱、质谱、核磁共振谱等波谱分析法对其进行结构鉴定。用二倍稀释法测定其抗真菌活性,用SRB检测其抗肿瘤活性。结果:纯化获得未知杂质的纯度为96.8%,结构鉴定为断雷帕霉素。抗真菌和抗肿瘤活性低于雷帕霉素。结论:断雷帕霉素是西罗莫司片制备中的主要降解杂质,生物学活性低于西罗莫司。

经典藏药如意珍宝片多次给药的靶器官-脑组织的成分探究

目的:探讨经典藏药如意珍宝片多次给药后,其靶器官脑组织的活性成分,分析其可能的作用特点。方法:6只斯泼累格·多雷(SD)雄性大鼠分为对照组和观察组2组,连续给药7 d,在最后一次给药后1 h处死动物,取血浆和脑组织,分析入血成分,并对潜在入脑成分进行检测和验证。结果:采用Full mass/dd-MSMS模式,以目标峰的一级谱图的分子量的组成及二级质谱图的分子离子峰进行定性分析;并依据入血成分作为潜在入脑成分,将其输入到包含列表内,进行样品检测。结合数据库mzcloud和ChemSpider的结果,对潜在入脑成分进行搜索,根据保留时间、一级质量数和二级质谱数据,共发现了13个入脑成分,其中大豆苷、胆酸、紫苜蓿酮、3′-O-methylviolanone、胡椒碱已用标准品验证。色氨酸、茴香脑、异木香酸和腺苷已通过mzCloud数据库进行二级碎片信息比对。结论:如意珍宝片中的降香、荜茇、甘草膏、肉桂、木香、黄葵子、牛黄、红花等药物的有效成分能够进入靶器官脑组织中,发挥其疗效作用。

酵母菌源纳米硒的制备、安全性评价及纳米硒奶片研发

为降低无机砷毒性并提高硒的生物利用率,本文利用利用酵母菌将无机硒转化为纳米硒,通过对七株益生酵母菌的筛选,最终确定酿酒酵母ATCC 18824为最佳的硒转化菌株,并建立了其最佳纳米硒转化条件。利用场发射扫描电子显微镜(FE-SEM)、透射电子显微镜(TEM)及X射线光电子能谱(XPS)等技术对合成的纳米硒进行结构和形态的观察及特性表征,并通过小鼠30 d喂养实验验证了纳米硒的安全性。结果表明,ATCC18824合成的纳米硒表现出良好的分散性,呈现大小均一、饱满的圆球形的Se~0纳米硒单质,Na_(2)SeO_(3)添加量控制在0.5~1.5 mg/mL,30℃,60~72 h培养时为最优。研究还发现,纳米硒在胞内合成,随时间延长逐渐释放胞外,可在72 h完全排出胞外。30 d喂养实验表明纳米硒对小鼠体重变化、脏器指数、血液常规和生化分析、主要脏器组织等均无显著性影响,验证了其体内安全性。基于此,本研究成功研发了感官评价良好、营养成分丰富的酵母菌源纳米硒奶片,硒含量为12.67μg/g、16.67μg/g和33.33μg/g,营养价值高于部分市售奶片,展示了其在食品加工业中作为新型安全食品添加剂的潜在应用价值。

埋入式混凝土用Ag/AgCl工作电极制备与性能表征

为了及时、准确地监测海洋环境下混凝土结构中的氯离子侵蚀过程和钢筋周围的氯离子浓度,基于电化学工作原理,制备了一种精度高、性能稳定的可埋入式固态Ag/AgCl工作电极.结果表明:粉压法制备的Ag/AgCl工作电极耐碱性好、响应时间短、稳定性和重现性均较好,电极电位与氯离子浓度的对数呈线性关系,符合Nernst方程;当工作温度为10~40℃时,温度对传感器电位值的影响可以忽略,当工作温度超过40℃时,传感器电位值要进行温度修正;干扰离子对电极电位没有影响;当7<pH≤10时,电极电位几乎不变,当10<pH≤13时,电极电位随pH值的增加而增大.使用Ag/AgCl工作电极测试混凝土中的氯离子浓度时,必须同时测试混凝土内部的温度和pH值,并作相应的修正.Ag/AgCl工作电极可以为混凝土中氯离子含量的原位动态监测提供技术支持.

GOG模型对平板电脑特征化的适用性研究

为了研究GOG模型是否适用于平板电脑的特征化,对ipad、ipad pro、Huawei matepad和Huawei matepad pro进行了呈色性能测试,然后用GOG模型对4个平板电脑进行特征化,并使用多项式模型对预测结果进行修正,测试了模型对纯色色块以及纯色纺织品图像三刺激值的预测精度。结果表明:不同的平板电脑的呈色性能存在差异,对于通道独立性与色品恒定性较好的平板电脑,用GOG模型进行特征化可以获得较高的预测精度;对于通道独立性与色品恒定性较差的平板电脑,用GOG模型进行特征化获得的预测精度较低,即使经过多项式模型对预测结果进行修正,其预测精度也不够理想。该结果为平板电脑的特征化模型的选择提供了参考。

复方丹参脉冲片的制备工艺及体外释药特性研究

目的:根据冠心病发病的时辰节律性,以复方丹参方的药效物质和作用机制为基础,制备复方丹参脉冲片并考察其体外释药特性。方法:脉冲片由含有复方丹参药物、丁二酸、羧甲基淀粉钠、乳糖和微晶纤维素的片芯外包3层衣膜构成,内层为隔离层,由Eudragit RL 100构成;中间层为溶胀层,由HPMC E5构成;外层为控释层,由Eudragit RS 100,RL 100和EC的混合物构成。结果:5种有效成分丹参素、原儿茶醛、人参皂苷Rg1,Rb1、三七皂苷R1以相近的释药规律释药,脉冲片在膨胀作用的基础上,利用渗透泵、有机酸诱导和扩散机理在设定的时滞后快速释药。结论:成功制得一定时滞后快速释放的复方丹参脉冲片用于冠心病的防治,可减少"心血管事件"发生的几率。

罗布麻定时脉冲片的制备及体外释药特性研究

目的:以罗布麻为模型药物,研制基于扩散、溶胀、渗透压机制的定时脉冲片,并考察其体外释药特性。方法:通过体外释放度试验,考察片芯崩解剂种类与用量、渗透压活性物质种类与用量、包衣液的组成与厚度等处方因素对脉冲片体外释放的影响。结果:脉冲片由含有罗布麻干浸膏的片芯及外包2层衣膜构成,内层为溶胀层,由HPMC E5构成;外层为控释层,由Eudragit RS 100,RL 100的混合物构成。该制剂在体外释放时滞为(5±0.5)h。结论:罗布麻脉冲片在体外具有脉冲释放特性。

山苍子杜仲泡腾片的表面分析

目的制备山苍子杜仲泡腾片,并采用傅里叶红外光谱（FTIR）、X射线衍射（XRD）、扫描电镜（SEM）等方法对其进行表面分析,为该产品工艺与质量提供快速参考。方法 FTIR测试条件为KBr压片处理法,扫描范围400~4000cm-1。XRD测试条件为：Cu靶辐射源,石墨单色器,X光波长λ=0.154nm,辐射管管压为50k V,管流200m A,扫描范围5~60°,扫描速率为0.4°/min,步宽为0.02°。SEM测试条件为用离子溅射仪对材料表面喷金制样,仪器加速电压为5 k V。分别放大4000倍和10000倍进行观察。结果泡腾片需通过制粒,且颗粒大小10~24目表面效果最佳。通过表面分析可知,多酚与绿原酸的结构功能团通过FTIR分析获得体现。XRD结果显示加药泡腾片与空白对比物相改变明显。SEM提示药物呈颗粒状包裹于泡腾片的载体内。结论表面分析方法可作为泡腾片质量控制与工艺验证的辅助手段。