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新型α-蒎烯基苯磺酰胺类化合物的合成及其抗真菌活性 被引量:5
1
作者 岑波 李龙生 +3 位作者 段文贵 林桂汕 陈铭 陆顺忠 《合成化学》 CAS 北大核心 2020年第3期174-180,共7页
以天然产物α-蒎烯为原料,经多步反应合成了9个新型的α-蒎烯基苯磺酰胺类化合物(7a^7i),其结构经1H NMR、13C NMR、 FT-IR和MS(ESI)表征。采用离体法测试了化合物的抗真菌活性。结果表明:在50μg·mL-1浓度下,目标化合物对黄瓜枯... 以天然产物α-蒎烯为原料,经多步反应合成了9个新型的α-蒎烯基苯磺酰胺类化合物(7a^7i),其结构经1H NMR、13C NMR、 FT-IR和MS(ESI)表征。采用离体法测试了化合物的抗真菌活性。结果表明:在50μg·mL-1浓度下,目标化合物对黄瓜枯萎病菌、花生褐斑病菌、苹果轮纹病菌、小麦赤霉病菌以及番茄早疫病菌等5种植物病原菌有一定的抑制活性,其中化合物α-蒎烯基p-氯苯基磺酰胺(7d, R=p-Cl)和α-蒎烯基o-硝基苯基磺酰胺(7h, R=o-NO2)对苹果轮纹病菌的抑制率分别为83.9%和79.6%(B级活性水平),优于阳性对照百菌清(75.0%);化合物α-蒎烯基m-甲基苯基磺酰胺(7b, R=m-Me)对番茄早疫病菌的抑制率为82.2%(B级活性水平),优于阳性对照百菌清(73.9%)。 展开更多
关键词 Α-蒎烯 苯磺酰胺 合成 百菌清 病原菌 抗真菌活性
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N-取代苯磺酰基-α-三唑基片呐酮腙的合成及杀菌活性 被引量:3
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作者 曾东强 张耀谋 陈君 《广西农业生物科学》 CAS CSCD 2004年第4期313-315,共3页
用α-三唑基片呐酮腙与取代苯磺酰氯反应合成了6个新型三唑基类化合物,其化学结构经IR、1HNMR、MS和元素分析确证。讨论了化合物的反应性质及波谱性质。其生物活性测试表明,这类化合物具有良好的杀菌活性。
关键词 苯磺酰胺 1 2 4-三唑 波谱性质 杀菌活性
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左旋西替利嗪二盐酸盐合成工艺的优化 被引量:4
3
作者 徐小军 尤庆亮 +1 位作者 赵蒙蒙 喻宗沅 《化学与生物工程》 CAS 2012年第8期45-48,共4页
以混旋4-氯二苯甲胺为原料,经化学拆分制得左旋4-氯二苯甲胺(Ⅱ),进而制备左旋4-氯二苯甲基哌嗪(Ⅳ)、左旋4-氯二苯甲基哌嗪乙醇(Ⅴ)和目标化合物左旋西替利嗪二盐酸盐(Ⅵ),并对中间体及目标化合物进行了结构表征。结果表明,化合物Ⅱ收... 以混旋4-氯二苯甲胺为原料,经化学拆分制得左旋4-氯二苯甲胺(Ⅱ),进而制备左旋4-氯二苯甲基哌嗪(Ⅳ)、左旋4-氯二苯甲基哌嗪乙醇(Ⅴ)和目标化合物左旋西替利嗪二盐酸盐(Ⅵ),并对中间体及目标化合物进行了结构表征。结果表明,化合物Ⅱ收率为33.2%,纯度为98.85%;化合物Ⅳ收率为88.5%,纯度为95.9%;化合物Ⅴ收率为89%,纯度为99.3%;化合物Ⅵ收率为73.5%,纯度为99.1%;总收率为19.08%。其中,采用N,N-二氯乙基-4-甲氧基苯磺酰胺与化合物Ⅱ反应,形成哌嗪环后去保护基所生成的化合物Ⅳ收率高、纯度好。该方法具有操作简便、反应条件温和、反应时间短、对环境友好等优点。 展开更多
关键词 左旋西替利嗪二盐酸盐 左旋4-氯二苯甲胺 左旋4-氯二苯甲基哌嗪 N N-二氯乙基-4-甲氧基苯磺酰胺
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格列喹酮合成工艺研究 被引量:1
4
作者 王晓林 于璐 薛健飞 《吉林化工学院学报》 CAS 2012年第1期38-41,共4页
以4-[(4,4-二甲基-7-甲氧基-1,3-二氧代-异喹啉基)乙基]苯磺酰胺和环己异氰酸酯为原料经一步反应合成目标产物格列喹酮,通过单因素和正交试验分别研究了反应中各个影响因素的较佳反应条件,最终确定了一条合成格列喹酮的较佳工艺路线,反... 以4-[(4,4-二甲基-7-甲氧基-1,3-二氧代-异喹啉基)乙基]苯磺酰胺和环己异氰酸酯为原料经一步反应合成目标产物格列喹酮,通过单因素和正交试验分别研究了反应中各个影响因素的较佳反应条件,最终确定了一条合成格列喹酮的较佳工艺路线,反应的总收率平均为85.52%. 展开更多
关键词 格列喹酮 4-[(4 4-二甲基-7-甲氧基-1 3-二氧代-异喹啉基)乙基]苯磺酰胺 环己异氰酸酯
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羟基-苯磺酰胺类化合物构效关系的量子化学研究
5
作者 王震平 牛雪平 李国祥 《化学与生物工程》 CAS 2010年第11期67-69,共3页
从分子结构的角度探讨了羟基-苯磺酰胺类化合物药效与结构的关系。选取应用性好、可靠性强的量子化学计算方法,并结合实际情况选择了合适的基组。对所合成的抗肝片吸虫系列化合物进行了结构优化、原子净电荷、前线轨道分布等量化计算。... 从分子结构的角度探讨了羟基-苯磺酰胺类化合物药效与结构的关系。选取应用性好、可靠性强的量子化学计算方法,并结合实际情况选择了合适的基组。对所合成的抗肝片吸虫系列化合物进行了结构优化、原子净电荷、前线轨道分布等量化计算。结果显示,该类化合物中苯环上的羟基、与羟基相邻的磺胺基团以及与该苯环的组合很可能是该类化合物的主要活性部位,分布在基团上的前线轨道以及N原子的净电荷的多少直接决定化合物的杀虫活性。 展开更多
关键词 构效关系 密度泛函理论 B3LYP方法 羟基-苯磺酰胺类化合物
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3-氯-4-氨基-N-(5-甲基异噁唑-3-基)-苯磺酰胺的合成 被引量:3
6
作者 田茂奎 赵晋 +2 位作者 杨大成 梁国祥 李明川 《西南大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2008年第5期44-47,共4页
以邻氯苯胺为原料,经过乙酰化、氯磺化、缩合及水解四步反应合成3-氯-4-氨基-N-(5-甲基异噁唑-3-基)-苯磺酰胺(SMZ-Cl),合成总收率达46%.SMZ-Cl的结构经IR,1HNMR,13CNMR和Ms证实.
关键词 邻氯苯胺 乙酰化 氯磺化 缩合 水解 3-氯-4-氨基-N-(5-甲基异嗯唑-3-基)-苯磺酰胺
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Preparation of polyethylene oxide with 4-amino-N-(2-pyrimidinyl) benzene sulfonamide and diethylenetriaminepentaacetic acid end groups and its enrichment in tumour tissues 被引量:1
7
作者 黄骏廉 陈胜 +1 位作者 谈立松 王海原 《Science China Chemistry》 SCIE EI CAS 1998年第1期54-59,共6页
Using polyethylene oxide (PEO) with 4 amino N (2 pyrimidinyl) benzene sulfonamide (APBS) and hydroxyl end groups (PEO a h ) as parent compounds, PEO with diethylenetriaminepentaacetic acid (DTPA) and APBS end groups (... Using polyethylene oxide (PEO) with 4 amino N (2 pyrimidinyl) benzene sulfonamide (APBS) and hydroxyl end groups (PEO a h ) as parent compounds, PEO with diethylenetriaminepentaacetic acid (DTPA) and APBS end groups (PEO a d ) was prepared by functionization of PEO a h . After complexation of PEO a d with isotopes of 153 Sm and 99 Tc, and injecting the polymer drug into the Kunming white mouse transplanted with Sarcoma 180, it was confirmed by γ counter that the PEO a d could be concentrated selectively in the tumour tissues, the ratio of concentration of the polymer drug in tumour tissue to that in ordinary organs such as liver, heart, spleen, muscle, blood and bone marrow is about 2.3:1 or even 10:1. 展开更多
关键词 polyethylene oxide 4-amino-N-(2-pyrimidinyl) benzene sulfonamide diethylenetriaminepentaacetic acid anti-turnour drug directing function
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聚丙烯腈螯合纤维净化理化实验室金属废水的研究
8
作者 马若菲 李东风 《化工新型材料》 CAS CSCD 北大核心 2016年第2期214-215,共2页
以腈纶纤维为原料,合成出新型对甲基苯磺酰胺基聚丙烯腈螯合纤维,主要应用在理化实验室的金属废水处理中,使这类金属废水在排放时达到国家的一级排放标准。重点研究合成的最佳条件和金属污水处理的最佳环境及能达到的效果。
关键词 腈纶纤维 对甲基苯磺酰胺 理化实验室 金属废水净化
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邻甲酸甲酯苯磺酰胺生产工艺评述 被引量:1
9
作者 张万青 《广东化工》 CAS 2012年第5期132-132,131,共2页
邻甲酸甲酯苯磺酰胺是磺酰脲类除草剂的主要原料,主要有两种生产工艺,即糖精酯化法和邻甲酸甲酯苯磺酰氯胺化法,我们对这两种生产工艺进行了分析对比,从工艺控制、产品质量、经济效益和污染治理等方面进行了评述。
关键词 邻甲酸甲酯苯磺酰胺 糖精 邻甲酸甲酯苯磺酰氯 酯化 胺化
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邻甲酸甲酯苯磺酰胺合成工艺的优化 被引量:1
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作者 蒲帅天 李美菊 单玉才 《河南化工》 CAS 2006年第3期25-26,共2页
对邻甲酸甲酯苯磺酰氯进行纯化,以邻甲酸甲酯苯磺酰氯为原料合成邻甲酸甲酯苯磺酰胺,并与以糖精为原料合成邻甲酸甲酯苯磺酰胺的方法对比,找出了合成邻甲酸甲酯苯磺酰胺的最佳合成工艺路线,为进一步合成磺酰脲类除草剂提供了一个经济、... 对邻甲酸甲酯苯磺酰氯进行纯化,以邻甲酸甲酯苯磺酰氯为原料合成邻甲酸甲酯苯磺酰胺,并与以糖精为原料合成邻甲酸甲酯苯磺酰胺的方法对比,找出了合成邻甲酸甲酯苯磺酰胺的最佳合成工艺路线,为进一步合成磺酰脲类除草剂提供了一个经济、合理的中间体合成路线。 展开更多
关键词 邻甲酸甲酯苯磺酰氯 纯化 邻甲酸甲酯苯磺酰胺 糖精 磺酰脲 除草荆
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关于2-(2-氯乙氧基)苯磺酰胺的工艺改进
11
作者 姜春艳 《现代农药》 CAS 2004年第2期13-14,共2页
2-(2-氯乙氧基)苯磺酰胺是合成1-[2-(2-氯乙氧基)苯磺酰基]-3-(4-甲氧基-6-甲基-1,3,5-三嗪-2-基)脲的中间体,是以4-(2-氯乙氧基)氯苯为原材料,先后经磺化、成盐、活性炭吸附、盐析、磺酰氯化、胺化和加氢反应而合成,收率75% ~ 80%,含... 2-(2-氯乙氧基)苯磺酰胺是合成1-[2-(2-氯乙氧基)苯磺酰基]-3-(4-甲氧基-6-甲基-1,3,5-三嗪-2-基)脲的中间体,是以4-(2-氯乙氧基)氯苯为原材料,先后经磺化、成盐、活性炭吸附、盐析、磺酰氯化、胺化和加氢反应而合成,收率75% ~ 80%,含量95%以上. 展开更多
关键词 2-(2-氯乙氧基)苯磺酰胺 中间体 4-(2-氯乙氧基)氯苯 收率 除草剂
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油菜田除草剂DPX-A7881的合成 (Ⅰ)──中间体2-甲氧羰基苯磺酰胺的合成
12
作者 孙波 孙淑珍 +1 位作者 丁秀萍 马艳 《吉林化工学院学报》 CAS 1997年第4期31-33,共3页
以糖精为原料,采用直接酸催化法合成了2-甲氧羰基苯磺酰胺,收率达到90.2%.
关键词 除草剂 苯磺酰胺 催化 中间体 油菜田 甲氧羰基
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2-碘-N-甲基苯磺酰胺的合成新方法和分子结构
13
作者 买丽克扎提.买合木提 阿布都热西提.阿布力克木 《新疆大学学报(自然科学版)》 CAS 2003年第2期165-166,共2页
选用新方法合成了2-碘-N-甲基苯磺酰胺,通过1H NMR,13C NMR,13C DEPT NMR(Distortionless En- hancement by Polarization Transfer NMR)和MS确证的其结构.
关键词 2-碘-N-甲基苯磺酰胺 合成方法 分子结构 质谱 核磁共振谱
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HPLC法测定塞来昔布胶囊中有关物质 被引量:7
14
作者 高洁 曹光 +1 位作者 张晓东 任晓文 《现代药物与临床》 CAS 2013年第2期182-184,共3页
目的建立一种有效测定塞来昔布胶囊中有关物质的高效液相色谱法,并进行质量方法学研究。方法采用Phenyl-2Hypersil柱(250mm×4.6mm,5μm);流动相为甲醇-0.02mol/L磷酸二氢钾缓冲液(pH3.0)(45:55);柱温为40℃;检测波长为215nm;体积... 目的建立一种有效测定塞来昔布胶囊中有关物质的高效液相色谱法,并进行质量方法学研究。方法采用Phenyl-2Hypersil柱(250mm×4.6mm,5μm);流动相为甲醇-0.02mol/L磷酸二氢钾缓冲液(pH3.0)(45:55);柱温为40℃;检测波长为215nm;体积流量为1.3mL/min;进样量为80μL。结果 4-[5-(2-甲基苯基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]苯磺酰胺的质量浓度在1.0~3.0μg/mL具有良好的线性关系(r=0.9996);检测限(S/N=3)为0.4ng。结论本方法简便准确、重现性好,精密度高,可有效地检测塞来昔布胶囊中有关物质,并为塞来昔布的检查和方法学研究提供了依据。 展开更多
关键词 塞来昔布胶囊 4-[5-(2-甲基苯基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]苯磺酰胺 有关物质 高效液相色谱
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微波辅助合成N-苯氧乙基苯磺酰胺类衍生物
15
作者 谢蒋平 曾红 何菱 《华西药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第6期655-657,共3页
目的用微波反应合成了一系列N-苯氧乙基苯磺酰胺类衍生物。方法以N,N-二甲基甲酰胺(DMF)做溶剂,在K2CO3和溴化三乙基苄基铵(TEBA)相转移催化剂存在的情况下,利用微波辐射辅助合成N-苯氧乙基苯磺酰胺类衍生物。结果合成了12个N-苯氧乙基... 目的用微波反应合成了一系列N-苯氧乙基苯磺酰胺类衍生物。方法以N,N-二甲基甲酰胺(DMF)做溶剂,在K2CO3和溴化三乙基苄基铵(TEBA)相转移催化剂存在的情况下,利用微波辐射辅助合成N-苯氧乙基苯磺酰胺类衍生物。结果合成了12个N-苯氧乙基苯磺酰胺类衍生物,并经1HNMR确证结构。结论与传统的加热方法比较,微波缩短了反应时间,提高了合成产率。 展开更多
关键词 微波辅助合成 N-苯磺酰胺类衍生物 相转移催化
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