二氢卟吩e_6的合成及其光敏化力和肿瘤光生物活性

由蚕沙叶绿素粗品 ,经酸碱降解反应制得二氢卟吩 e6 (1) ;并测定了 1在 D2 O中对 NADPH光氧化作用的敏化效应和对小鼠 S1 80 肉瘤的光动力损伤作用。初步试验结果表明 :1在非细胞体系内的光敏化力和对小鼠 S1 80 肉瘤的光动力疗效均优于参比药物血卟啉衍生物 (HPD)

蚕沙叶绿素的降解及二氢卟吩P6酰胺衍生物的合成

以蚕沙粗品叶绿素为原料，经降解、氧化反应制得紫红素－１８（３），并以３ 为关键中间体合成了１０ 个二氢卟吩Ｐ６ 酰胺衍生物。

二氢卟吩e_6-6-酰胺衍生物的合成

首次报道了以蚕沙叶绿素初提物为基础原料,经酸降解得到含焦脱镁叶绿酸a和脱镁叶绿酸a的混合物,不经分离直接与胺类反应使脱镁叶绿酸a的戊酮环(V)裂开,合成得11种二氢卟吩e_6-6-酰胺衍生物。提供了一种合成二氢卟吩酰胺的新方法。

二氢卟吩e_6酰胺衍生物的光敏效应及肿瘤光生物活性

目的 寻找新型的光动力治疗肿瘤新药。方法 以蚕沙叶绿素粗提物为原料合成 4种二氢卟吩e6酰胺衍生物 (Ⅰ1～Ⅰ4 ) ,并测定其光敏效应和肿瘤光生物活性。结果 Ⅰ1～Ⅰ4 表现出较强的光敏效应 ,且强于参比药物血卟啉衍生物(hematoporphyrinderivative ,HPD) ;Ⅰ1～Ⅰ4 对小鼠S180 肉瘤有较好的光动力损伤作用 ,其中Ⅰ3 的光动力损伤作用要好于HPD。结论 提示二氢卟吩e6酰胺衍生物是一类具有发展前途的光动力抗肿瘤新药。

二氢卟吩P_6酰胺衍生物在重水中对NADPH光氧化作用的敏化效应

报道二氢卟吩 P6酰胺衍生物 la～e在重水中对 NADPH光氧化作用的敏化效应。实验结果表明 ;la～ e在非细胞体系中的光敏化力均优于参比药物血卟啉衍生物 ( HPD) ,以 1c为最强 ;提示