辛可芬与8-羟基喹啉稀土三元配合物的合成及有关烧伤的药学性质研究

合成了3种辛可芬(2-苯基喹啉-4-甲酸,HL)与8-羟基喹啉(HQ)的稀土(Ln)三元配合物,通过元素分析,摩尔电导,UV,IR,1HNMR等的研究,确定配合物的化学组成为Ln(HQ)(L)3·H2O(Ln=Ce(Ⅲ),Nd(Ⅲ),Sm(Ⅲ)),观察了它们的抗炎作用、半数致死量(LD50)和在霜剂中的配伍稳定性.

辛可芬衍生物的抗氧化作用

目的：对新合成的辛可芬衍生物C478、C479的抗氧化作用进行研究。方法：Fe2+／半胱氨酸和维生素C引起的大鼠肝微粒体脂质过氧化，H2O2及黄嘌呤／黄嘌呤氧化酶引起的红细胞溶血和膜脂质过氧化，ESR法。结果：C478、C479均能明显抑制由Fe2+／半胱氨酸和维生素C引起的肝微粒体脂质过氧化，其IC50分别为4．3μmol／L、4．1μmoL（C478）和7．1μmol／L、4．2μmol／L（C479）。并对红细胞有一定的保护作用，对·OH有一定的清除作用。结论：C478、C479有一定的抗氧化作用。

辛可芬类高效抗炎药物的合成——异色满并杂环药物研究(Ⅱ)

通过异色满酮和靛红的 pfitzinger 反应,合成出具有高效抗炎活性药物异色满并(3.4—b)喹啉,经药理检验证明此药抗炎效果显著,平均肿胀抑制率为59.2%,P 值<0.01。该化合物未见报道,经红外光谱,核磁共振谱以及元素分析确定其结构。

Dobner三组分一锅法制备辛可芬

以丙酮酸、苯甲醛和苯胺为原料,乙醇为溶剂,通过“三组分一锅法”在温和条件下制备喹啉类化合物辛可芬。在文献基础上对反应条件进行了优化,以适合本科生实验的开设。根据反应体系中各物质pKa和溶解性的差异,经简单萃取操作,即可得到纯度较高的产物,并通过核磁共振波谱及红外光谱对所得产物进行了结构表征。本实验具有原料廉价易得、操作简单、产率高、溶剂体系环境友好等优点,可作为本科三年级综合化学实验进行开展。本实验的开展有助于帮助学生熟悉喹啉环的合成方法,初步掌握化合物分离提纯和结构表征技术,训练学生的科学思维,以及培养学生的科研创新能力。