替硝唑胃漂浮缓释胶囊的制备及体外释放特性

目的:研制替硝唑胃漂浮缓释胶囊,延长药物在胃内的滞留时间,使其在感染部位能维持较长作用时间,提高疗效,降低药物不良反应。方法:用紫外分光光度法测定药物含量,制定胶囊的质量标准,进行制剂稳定性研究和胶囊体外释放特性研究。结果:胶囊质量稳定,在人工胃液中可漂浮10 h,体外0.5～5 h的释放与普通胶囊相比具明显的缓释作用。结论:提示替硝唑胃漂浮胶囊是一种理想的缓释胶囊,能延缓释放时间,降低药物不良反应的发生率。

地西泮水动力学平衡缓释胶囊的研究

目的：根据水动力学平衡系统的原理，研制地西泮缓释胶囊，简称ＨＢＳ胶囊。方法：进行制剂的含量测定、体外漂浮和释放度实验，稳定性加速实验，并用γ闪烁照相技术监测其体内转运。结果：ＨＢＳ胶囊体外漂浮大于８ｈ，释放曲线符合Ｈｉｑｕｃｈｉ方程，至１２ｈ地西泮可释放９５％。在稳定性加速实验前后，地西泮含量无显著性变化（Ｐ＞０．０５），且在９０％以上，释放度在储存后稍有下降，但１２ｈ累积释放百分数不变。经γ闪烁照相技术监测，ＨＢＳ胶囊在空腹与饱腹状态下的胃内滞留时间均比普通胶囊长。结论：本实验制备的地西泮缓释胶囊体外缓释，体内比普通胶囊的胃滞留时间长。

桂利嗪胃漂浮胶囊的研制

为提高生物利用度制备了桂利嗪胃漂浮胶囊，并对其漂浮性、释药性及稳定性进行了实验。结果表明，桂利嗪胃漂浮胶囊在人工胃液中可漂浮８ｈ，并能缓慢释放药物，加入乳糖或ＰＶＰ可以加速药物的释放，在室温条件下贮存１８个月，漂浮能力和药物溶出度没有明显变化。