Ciproxifan的镇痛作用及其对脊髓背角神经元的影响(英文)

目的观察ciproxifan在福尔马林痛觉试验中的镇痛作用,并探讨其可能的机制。方法小鼠足底皮下注射2%福尔马林,观察ciproxifan的镇痛作用;并用免疫组化和Western blot法观察ciproxifan对小鼠脊髓背角神经元中c-fos的表达和nNOS表达及活化的影响。结果Ciproxifan在福尔马林痛觉试验中,能明显抑制小鼠Ⅰ相和Ⅱ相的痛觉行为,差异有统计学意义(P<0.05)。同时,ciproxifan能抑制小鼠脊髓背角神经元c-fos的表达和nNOS在细胞内的移位。结论Ciproxifan能产生镇痛作用,该作用可能与其抑制脊髓背角神经元的激活,从而抑制nNOS的活化有关。

在小鼠痛觉传导调节机制中的作用(英文)

目的 :研究组胺H3受体拮抗剂ciproxifan(CPF)在小鼠痛觉传导调节过程中的作用及其机制。方法 :用 3种不同的小鼠痛觉模型 (热板法、扭体法和福尔马林实验 )观察CPF的镇痛作用。同时用特异性组胺脱羧酶 (HDC)抑制药α 氟甲基组胺酸 (α FMH) ,观察组胺在CPF发挥镇痛效应过程中所起的作用。在福尔马林致痛模型中 ,还测定了小鼠脑、脊髓和血清中一氧化氮 (NO)和前列腺素E2(PGE2 )的含量。结果 :热板实验中 ,CPF 1mg·kg- 1和 3mg·kg- 1能明显延长小鼠的痛反应时间 ,其镇痛作用从用药后 2 0min开始 ,可持续 6 0min以上。扭体实验中 ,CPF 1mg·kg- 1可明显抑制小鼠的扭体次数 ,最高抑制率达 4 9.85 %。皮下注射福尔马林能引起 2个时相 (Ⅰ相、Ⅱ相 )的痛反应。这种由福尔马林引起的 2个时相的痛反应均可明显被CPF 0 .3,1,3mg·kg- 1抑制。在 3种致痛模型中 ,CPF的镇痛效应均可被α FMH 5 0mg·kg- 1逆转。使用福尔马林后 ,小鼠脑和脊髓中NO和PGE2 水平升高 ,而CPF能明显抑制这种升高作用 ,该抑制作用不被α FMH所拮抗。但CPF对血清中NO和PGE2 的浓度没有影响。结论 :组胺H3受体拮抗药CPF对多种性质刺激引起的疼痛均有镇痛作用 ,对福尔马林引起的炎性疼痛和非炎性疼痛都有效。CPF的这种镇痛作用可能与其促进?