Studies on the Constituents of Aerial Parts of Scutellaria planipes

首次从木根黄芩地上部分分离出１３个化合物。经理化常数和光谱分析分别鉴定为异甘草甙元（ｉｓｏｌｉｑｕｉｒｉｔｉｇｅｎｉｎ），蓟黄素（ｃｉｒｓｉｍａｒｉｔｉｎ），汉黄芩素（ｗｏｇｏｎｉｎ），芹菜素（ａｐｉｇｅｎｉｎ），粘毛黄芩素Ⅲ（ｖｉｓｃｉｄｕｌｉｎⅢ），紫丁香甙（ｓｙｒｉｎｇｉｎ），白杨素６ＣβＤ葡萄糖８ＣαＬ阿拉伯糖甙（６ＣβＤｇｌｕｃｏｓｙｌ８ＣαＬａｒａｂｉｎｏｓｙｌｃｈｒｙｓｉｎ），白杨素６ＣαＬ阿拉伯糖８ＣβＤ葡萄糖甙（６ＣαＬａｒａｂｉｎｏｓｙｌ８ＣβＤｇｌｕｃｏｓｙｌｃｈｒｙｓｉｎ），黄芩甙（ｂａｉｃａｌｉｎ），汉黄芩甙（ｗｏｇｏｎｉｎ７ＯβＤｇｌｕｃｕｒｏｎｉｄｅ），白杨素７ＯβＤ葡萄糖醛酸甙（ｃｈｒｙｓｉｎ７ＯβＤｇｌｕｃｕｒｏｎｉｄｅ）和两个苯乙醇甙（ａｃｔｅｏｓｉｄｅ和ｍａｒｔｙｎｏｓｉｄｅ）。其中异甘草甙元，蓟黄素和紫丁香甙均为首次从黄芩属植物中分离得到。

茵陈抗肿瘤活性成分的研究

从茵陈(Herba Artemisiae capillaris)乙醇提取物中分离到结晶Ⅰ(蓟黄素)、Ⅱ(茵陈色原酮)及组分A、B、F。它们在体外能抑制Hela细胞的增殖,其IC_(50)分别为3.2×10^(-6)、3.4×10^(-6)、2.2×10^(-5)、4×10^(-6)和1.6×10^(-5)g/ml。Ⅰ与Ⅱ体外抑制Ehrlich腹水癌细胞增殖的IC_(50)分别为5.4×10^(-7)和3×10^(-8)g/ml。

狭基线纹香茶菜的化学成分

目的对唇形科香茶菜属植物狭基线纹香茶菜(Isodon lophanthoides(Buch.Ham.ex D.Don)Haravar.gerandianus(Benth.)Hara)即中药溪黄草的化学成分进行研究。方法体积分数为95%乙醇提取物的水混悬液经环己烷、乙酸乙酯、正丁醇分步萃取,再对乙酸乙酯层运用硅胶、D101大孔树脂S、ephadex LH 20、ODS等柱层析手段并配合HPLC进行分离、纯化;通过化学方法及波谱分析鉴定其结构。结果分离得到并鉴定了6个化合物:既6去羟基迷迭香酸甲酯(methyl 6 dehy-droxyl rosmarinate,1)、迷迭香酸甲酯(methyl rosmarinate,2)、咖啡酸(caffeic acid,3)、6,7二羟基香豆素(6,7 dihydroxycoumarin,4)、槲皮素(quercetin,5)、蓟黄素(cirsimaritin,6)。结论化合物1为新天然产物,化合物4为首次从该属中分离得到,化合物3、6为首次从该植物中分离得到。

HPLC测定相思子叶中滨蓟黄素含量

目的建立HPLC测定相思子叶中滨蓟黄素含量的方法。方法色谱条件为色谱柱Hypersil BDS C18（4.6mm×150mm,5μm）,流动相为甲醇（A）-0.2%甲酸水溶液（B）,二元梯度梯度洗脱,检测波长为330nm,流速为1.0m L·min^-1。结果滨蓟黄素在0.062~0.31μg与其峰面积呈良好的线性关系,其线性回归方程为Y=241.91X＋19.264,r=0.9993,平均加样回收率为99.37%（RSD=1.37%）。结论该方法简便准确、分离度好、专属性强,可用于相思子叶中滨蓟黄素的质量控制。

基于STING/NF-κB信号通路探讨蓟黄素对小鼠类风湿性关节炎的影响

[目的]评价蓟黄素通过调控STING/NF-κB信号通路对小鼠胶原诱导性关节炎(CIA)的影响。[方法]取40只SPF级雌性C57BL/6小鼠平均分为空白对照组(Sham)、模型组(CIA)、甲氨蝶呤组(MTX,1 mg/kg)和蓟黄素组(JHS,100 mg/kg),通过胶原免疫法建立小鼠类风湿性关节炎模型。药物干预4周后实验结束,分别检测后爪肿胀度、血清中肿瘤坏死因子α(TNF-α)、白细胞介素1β(IL-1β)、白细胞介素6(IL-6)、白细胞介素10(IL-10)、丙二醛(MDA)水平和超氧化物歧化酶(SOD)活性,观察左侧膝关节形态学变化,测定右侧膝关节STING/NF-κB通路关键蛋白表达水平。[结果]与CIA组相比,MTX组和JHS组小鼠后爪肿胀度明显降低(P<0.01),血清TNF-α、IL-1β、IL-6、IL-10和MDA水平明显降低,而SOD活性明显增加(P<0.01),膝关节炎症细胞浸润明显减少,软骨组织损伤明显减轻,膝关节STING和p-NF-κB p65/NF-κB蛋白表达水平明显降低(P<0.01)。[结论]蓟黄素可明显改善类风湿性关节炎,其机制可能通过调控STING/NF-κB信号通路减轻炎症和氧化应激损伤有关。

硬尖神香草的化学成分研究

目的研究硬尖神香草Hyssopus cuspidatus地上干燥部分的化学成分。方法采用硅胶柱色谱、高效液相色谱技术等进行分离纯化,通过现代波谱学技术对所得化合物进行结构鉴定,并采用MTT比色法对分离得到的化合物进行体外抑制人胃癌HGC-27细胞的活性筛选。结果从神香草95%乙醇提取物中分离得到9个化合物,分别鉴定为4S-(2-羟基异丙基)-环己烷-2-烯-1-酮(1)、(3R,4aR,5R,6R)-6-羟基-4a,5-二甲基-3-(丙-1-烯-2-基)-3,4,4a,5,6,7-六氢萘-1(2H)-酮(2)、对茴香酸(3)、三裂鼠尾草素(4)、5-羟基-6,7,3',4'-四甲氧基黄酮(5)、蓟黄素(6)、E-p-香豆醇乙醚(7)、(E)-p-香豆醇γ-O-甲醚(8)、4-羟基-3-甲氧基乙基肉桂酸盐(9)。其中,化合物1为新化合物,命名为神香草酮A。对化合物1~9进行抗肿瘤活性筛选,结果显示,化合物1、3、8对HGC-27胃癌细胞具有一定的抑制作用,其半数抑制浓度(median inhibition concentration,IC50)值分别为8.76、16.34、25.28μmol/L。结论化合物1为新化合物,化合物5~9为首次从该属植物中分到。

基于UHPLC-Q-TOF-MS技术和网络药理学的金莲花抗炎药效物质基础及作用机制研究

目的基于超高效液相色谱–四级杆–飞行时间串联质谱(UHPLC-Q-TOF-MS)法、网络药理学和分子对接验证探讨金莲花抗炎的药效物质及机制。方法根据质谱信息结合对照品、文献和数据库指认金莲花中化学成分信息;借助Swiss ADME平台及查询文献来筛选金莲花潜在活性成分;通过Swiss Target Prediction数据库预测金莲花活性成分的作用靶点;采用OMIM、GeneCards、DrugBank、DisGeNET数据库获取炎症的相关靶点;利用Venn图取药物活性成分靶点与疾病靶点交集后,用STRING数据库构建蛋白质相互作用网络(PPI);用Metascape数据库对核心靶点进行基因本体论(GO)富集分析和京都基因与基因组百科全书(KEGG)通路分析;借助Cytoscape软件构建“活性成分–炎症靶点–富集通路”网络;采用分子对接技术进行初步验证。结果从金莲花中共鉴别出38个化合物,包括黄酮类23个,有机酸类10个,香豆素类1个,单糖2个以及苯乙素类2个;网络药理学研究表明,金莲花可能通过鼠尾草素、蓟黄素、香叶木素、阿魏酸、槲皮素和芹菜素等成分,作用于肿瘤坏死因子(TNF)、蛋白激酶B1(Akt1)、血管内皮生长因子A(VEGFA)、前列腺素内过氧化物合酶2(PTGS2)、表皮生长因子受体(EGFR)、酪氨酸蛋白激酶(SRC)等核心靶点,来调节癌症中的途径(pathways in cancer)、血脂与动脉粥样硬化(lipid and atherosclerosis)、磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)/Akt、TNF、白细胞介素-17(IL-17)、丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)、晚期糖基化终末产物-糖基化终末产物受体(AGE-RAGE)、缺氧诱导因子-1(HIF-1)等信号通路,从而发挥抗炎作用;分子对接验证结果表明,金莲花抗炎药效成分与疾病靶点蛋白具有较强的结合活性。结论揭示了金莲花通过多成分、多靶点、多通路联合发挥抗炎作用的机制,为后续临床应用提供科学合理的理论基础。

柳蒿化学成分研究

目的研究柳蒿Artemisia integrifolia地上部分的化学成分。方法采用溶剂萃取、硅胶柱色谱、高效液相色谱等方法进行分离纯化,通过核磁共振谱、质谱等光谱数据分析鉴定结构。结果从柳蒿地上部分甲醇提取物中分离得到15个化合物,分别鉴定为α-姜黄烯（1）、β-谷甾醇-3-O-β-D-葡萄糖苷（2）、姜酮（3）、邻羟基苯丙酸甲酯（4）、邻羟基肉桂酸（5）、半齿泽兰素（6）、滨蓟黄素（7）、艾黄素（8）、黑麦草素（9）、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷（10）、松脂素（11）、α-菠甾醇（12）、reynosin（13）、3α-羟基-1（10）,4,11（13）-吉马三烯-12,6α-内酯（14）、东莨菪内酯（15）。结论化合物1、3为首次从蒿属植物中分离得到;化合物4-9、11、13、14为首次从柳蒿中分离得到。

苦竹嫩茎化学成分的研究

目的研究苦竹Pleiobtastus amarus嫩茎的化学成分。方法采用色谱分离技术进行分离和纯化,并根据谱学数据鉴定化合物的结构。结果从苦竹嫩茎的甲醇提取物中分离得到15个酚类化合物,分别鉴定为苜蓿素（）、芹菜素（）、5,7,2′,4′,6′-五羟基黄酮（）、5,7-二羟基-3′,4′,5′-三羟基黄酮（）、金合欢素（）、木犀草素（）、蓟黄素（）、对羟基苯甲醛（）、邻羟基苯甲酸（）、反式对羟基肉桂酸（）、2,4-二羟基苯甲醛（）、没食子酸（）、没食子酸甲酯（）、questin（）和isorhodoptilometrin（）。结论化合物~、~为首次从苦竹中分离得到,化合物和为首次从苦竹属植物中分离得到。

蓟黄素对心力衰竭大鼠自噬水平的影响

目的研究蓟黄素对心力衰竭(HF)大鼠心肌细胞自噬水平的影响及作用机制。方法将造模成功HF大鼠随机分为5组:模型组、对照组和低、中、高3个剂量组,每组15只。术后第5周开始给药,对照组灌胃给予10 mg·kg^-1普萘洛尔;3个剂量实验组灌胃给予蓟黄素溶液25,50,100 mg·kg^-1(药品均加0.9%NaCl配制成1 mg·mL^-1溶液),1次/天,连续给药4周。用高分辨率小动物超声系统检测左室射血分数(LVEF),用蛋白质印迹法检测各组微管相关蛋白1轻链3(LC3)表达情况。结果模型组、对照组和低、高2个剂量实验组的LVEF分别为(39.42±9.12)%,(62.43±7.23)%,(43.51±10.42)%和(64.31±8.42)%,对照组和高剂量实验组与模型组比较,差异均有统计学意义(均P<0.05)。模型组、对照组和低、高2个剂量实验组的双层膜自噬体数量(23.62±3.52),(8.16±1.62),(18.47±3.65)和(7.64±1.52)个;这4组的LC3水平分别为(87.69±10.54)%,(41.62±7.44)%,(67.52±6.88)%和(42.51±5.62)%;这4组的LC3Ⅱ/LC3Ⅰ比值分别为2.33±0.61,2.02±0.58,1.76±0.52和1.52±0.43。上述指标:对照组和低、高2个剂量实验组与模型组比较,差异均有统计学意义(均P<0.05)。结论蓟黄素能显著降低HF大鼠的过度自噬水平,提高心功能。

乌药的化学成分研究

目的研究乌药Lindera aggregata根的化学成分。方法应用硅胶、Sephadex LH-20等多种色谱技术进行分离纯化,并利用波谱分析方法(MS,1D、2D-NMR)鉴定化合物结构。结果从乌药根95%乙醇提取物中分离得到14个化合物,其中化合物1为新化合物,命名为乌药双查耳酮(1),其余已知化合物分别鉴定为乌药环戊烯二酮甲醚(2)、乌药环戊烯二酮(3)、帕夏查耳酮(4)、球松素(5)、甲基赤芝酮(6)、松属素(7)、5,7-二羟基-6,8-二甲氧基黄酮(8)、赤芝酮(9)、乙基赤芝酮(10)、肉桂酸(11)、球松素查耳酮(12)、蓟黄素(13)和β-谷甾醇(14)。结论化合物1为新化合物,化合物13为首次从该属植物中分离得到。

蓟黄素抗炎和免疫调节作用的研究

目的 研究蓟黄素的抗炎及和免疫调节作用。方法 采用环氧合酶(COX 1/2)和5-脂氧酶(5-LO)抑制剂筛选试剂盒检测蓟黄素对COX 1/2和5-LO的抑制作用。采用细菌脂多糖(LPS)刺激小鼠巨噬细胞RAW 264.7细胞建立炎症细胞模型,经蓟黄素处理后,采用Griess试剂检测一氧化氮(NO)的含量;2′,7′-氯荧光黄双乙酸酯荧光探针法检测细胞内活性氧(ROS)的释放情况;酶联免疫法(ELISA)检测促炎症因子的水平;RT-qPCR法测定炎症因子mRNA的表达水平。采用MTS法检测蓟黄素对小鼠静息期脾淋巴细胞、刀豆蛋白A(ConA)诱导的T淋巴细胞和LPS诱导的B淋巴细胞增殖的影响;ELISA法检测蓟黄素对T淋巴细胞诱生细胞因子的影响。结果 蓟黄素对COX-1和COX-2的半数抑制浓度分别为192.06、57.21μg·mL,蓟黄素对5-LO的活性无明显影响。蓟黄素能明显抑制LPS诱导RAW264.7细胞中NO、ROS、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白介素-6(IL-6)、单核细胞趋化蛋白-1和前列腺素E的生成,明显下调TNF-α、IL-6和一氧化氮合酶的mRNA的表达。蓟黄素可明显减少ConA/LPS诱导的T/B淋巴细胞增殖,并明显降低T淋巴细胞分泌的细胞因子。结论 蓟黄素具有良好的抗炎活性,并能抑制ConA/LPS诱导的T/B淋巴细胞的增殖及细胞因子的分泌。