Pharmacokinetics after single and multiple intravaginal application of clindamycin phosphate vaginal gel in Chinese female volunteers

Objective:To investigate the pharmacokinetics of clindamycin phosphate vaginal gel in healthy Chinese female volunteers.Methods:Ten healthy Chinese female volun- teers were intravaginally given with 5.0g of clindamycin phosphate vaginal gel (equivalent to 100mg of clindamycin) once for single dose treatment,and 5.0g,once a day for 3 days,for mul- tiple dose treatment.The serum concentration of clindamycin were determined by HPLC-MS method and its pharmacokinetic parameters of clindamycin were calculated by DAS 1.0 soft- ware.Results:The main pharmacokinetic parameters of clindamycin for single dose and multiple doses were as follows:t_(1/2) were (15.30±2.62) hours and (14.78±2.49) hours,Tmax were (4.88±0.94) hours and (4.70±0.59) hours,Cmax were (38.30±22.77) ng/ml and (44.87±26.71) ng/ml,AUC0_(-∞) were (783.45±351.19) ng·ml^(-1)·h^(-1) and (1015.68±456.95) ng·ml^(-1)·h^(-1),respectively.Conclusion:The Cmax of clindamycin phosphate vaginal gel after a single dose and multiple doses are obviously lower and t_(1,2) are longer than that of clindamycin phosphate oral preparations,which suggests that clindamycin phosphate vaginal gel acts locally and can be slowly absorbed to circulation for systemic actions.

克林霉素磷酸酯凝胶的HPLC测定

采用ＨＰＬＣ法测定克林霉素磷酸酯凝胶的含量，利用预处理和调节流动相的方法排除辅料的干扰。本法回收率为９９．６％，ＲＳＤ为０．７％。

HPLC法测定复方苯妥英钠凝胶剂中克林霉素磷酸酯的含量

目的：建立HPLC法测定复方苯妥英钠凝胶剂中克林霉素磷酸酯的含量。方法：采用ZORBAX SB-C18色谱柱（250mm×46 mm,5μm）;流动相为0.1 mol·L^-1的磷酸二氢钾（用磷酸调p H 2.5）-乙腈（75∶25）;流速0.8 ml·min^-1;检测波长210 nm;柱温：25℃;进样量10μl。结果：克林霉素磷酸酯在3.00-18.00μg范围内线性关系良好（r=0.999 5）;平均回收率为101.11%（RSD=0.34%,n=6）。结论：本方法简单,灵敏,重复性好,可用于复方苯妥英钠凝胶剂中克林霉素磷酸酯的含量测定。

HPLC-MS法测定经阴道给药后人血清克林霉素浓度

目的:建立健康志愿者克林霉素磷酸酯阴道凝胶阴道局部给药人血清中克林霉素浓度的HPLC-MS分析方法。方法:以莫沙比利为内标,血清样本经氢氧化钠溶液碱化、乙酸乙酯萃取后,以Hypersil ODS2柱(5μm,4.0mm×200mm)为固定相,以乙腈-醋酸铵溶液(5mmol·L^(-1))(55∶45,v/v)为流动相,流速0.8mL·min^(-1),柱温25℃,进样量10μL,采用SIM质谱检测方式测定克林霉素血浓度。结果:人血清克林霉素最低检测浓度为0.5ng·mL^(-1),在0.5～320ng·mL^(-1)范围内线性关系良好(r=0.9998),平均回收率大于88%,日内、日间RSD均小于9.0%。结论:本法专属、准确、灵敏,可用于克林霉素磷酸酯阴道凝胶阴道局部给药人血清克林霉素浓度的检测。

HPLC法测定克林霉素磷酸酯阴道片含量

目的建立用反相高效液相色谱法测定克林霉素磷酸酯阴道片中克林霉素的含量。方法采用C18柱，流动相为磷酸二氢钾（KH2PO40．1mol·L^-1，用磷酸调pH2．5）-乙腈（75：25），检测波长210nm，流速1．0mL·min^-1。结果本法测定克林霉素线性范围为0．06～0．36mg·mL^-1，浓度与吸收度呈良好的线性关系r=0．9999；平均回收率为99．23％，RSD=1．10％。结论该法简单、准确，重现性好。可用于控制克林霉素磷酸酯阴道片中克林霉素的含量。

HPLC法同时测定复方克林霉素膜中三种有效成分的含量

目的建立HPLC法同时测定复方克林霉素膜中克林霉素磷酸酯、地塞米松磷酸钠、盐酸达克罗宁的含量。方法采用Diamonsil C18（150 mm×4.6mm,5μm）色谱柱,流动相：乙腈（A）-0.2%磷酸水溶液（B）,梯度洗脱,检测波长：230 nm,流速：1.0 ml·min-1,柱温：25℃。结果克林霉素磷酸酯、地塞米松磷酸钠、盐酸达克罗宁分别在0.30~3.00 mg·ml-1（r=0.9997）、1.30~13.00μg·ml-1（r=0.9998）和16.00~160.00μg·ml-1（r=0.9999）范围内与峰面积线性关系良好;平均加样回收率分别为98.45%、98.89%和99.22%,RSD分别为0.83%、1.27%和0.67%（n=9）。结论本方法结果准确,专属性强,可用于复方克林霉素膜中克林霉素磷酸酯、地塞米松磷酸钠、盐酸达克罗宁的含量测定。

RP-HPLC法测定克林霉素磷酸酯注射液的含量及有关物质

采用反相高效液相法(RP-HPLC法)对克林霉素磷酸酯注射液进行含量测定和有关物质检查。色谱柱为C18柱,流动相为磷酸二氢钾溶液—乙腈(770:230),检测波长210 nm,克林霉素磷酸酯注射液在0.27～1.37 ug.ml-1范围内有良好的线形关系(r=0.9995),平均回收率为99.9%(RSD=0.35%),最低检出限为4.8 ng。建立的含量测定外标法及有关物质检查法准确且专属性好。

注射用克林霉素磷酸酯质量标准研究

为注射用克林霉素磷酸酯提供了质量控制方法。采用高效液相法进行含量测定和有关物质检查 ,用 Hypersil C1 8柱 ,流动相为磷酸二氢钾溶液 -乙腈 (775 :2 2 5 ) ,检测波长 2 10 nm ,克林霉素磷酸酯在 1.32～ 10 .3μg范围内有良好的线性关系 (r=0 .9999,n=5 ) ,平均回收率为 99.5 9% (RSD% =1.3% ) ,最低检测限为 2 .9ng。建立的含量测定外标法及有关物质检查法简便、准确、专属性好。建议修订标准时采用 ,以有效控制产品的质量 。

反相高效液相色谱法测定克林霉素磷酸酯栓的有关物质和降解产物

[目的 ]用反相高效液相色谱法测定克林霉素磷酸酯栓的有关物质和降解产物。 [方法 ]色谱柱为辛烷基硅烷键合硅胶填充柱 ,流动相为 :乙腈 -磷酸二氢钾缓冲液 (13.6克溶于 10 0 0 m l水中 ,用磷酸调节 p H 2 .5 ,2 10∶790 ) ,检测波长 :2 10 nm。 [结果 ]本法经紫外二级管阵列检测器对所做图谱中有关物质和降解产物色谱峰进行纯度分析 ,各色谱峰均有良好纯度 ,原料中带入的有关物质和强力破坏条件下的降解产物与主组分有较好的分离度。[结论

克林霉素磷酸酯阴道凝胶的制备及质量控制

目的 :研制克林霉素磷酸酯阴道凝胶 ,并制定质量控制方法。方法 :参照国外克林霉素磷酸酯阴道乳膏 ,确定制剂处方和制备方法 ,采用高效液相色谱法测定含量。结果 :克林霉素磷酸酯在浓度 0 .0 6～ 0 .4 2 g·L-1范围内有良好的线性关系 ,r=0 .9999;平均回收率为 99.88% ,RSD为 0 .4 4 %。结论 :该制剂制备简便易行 ,稳定性好 ,其质量控制方法简单 ,专属性好 。

HPLC法测定克林霉素磷酸酯注射液中抑菌剂苯甲醇的含量

目的:建立高效液相色谱法测定克林霉素磷酸酯注射液中抑菌剂苯甲醇含量的方法。方法:采用色谱柱为CAPCELL PAKC8,流动相为磷酸二氢钾溶液-乙腈(775:225),流速为1.0mL·min^(-1),检测波长为210nm。结果:苯甲醇检测浓度线性范围为4.175～41.75μg·mL^(-1)(r=0.9999),平均加样回收率为100.5%(n=9),RSD=0.09%。结论:本方法准确、重复性好,可用于克林霉素磷酸酯注射液中苯甲醇含量的测定。

HPLC法测定复方阿达帕林盐酸克林霉素凝胶中盐酸克林霉素有关物质

目的:建立HPLC法测定复方阿达帕林盐酸克林霉素凝胶中盐酸克林霉素的有关物质。方法:采用C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以磷酸二氢钾溶液为流动相A,乙腈为流动相B进行梯度洗脱,流速0.8 mL·min^(-1),柱温30℃,在210 nm紫外波长条件下进行检测。结果:4种已知杂质的分离度(林可霉素2.88,克林霉素B 6.73,7-差向克林霉素5.66,7-表林可霉素32.05)和其余未知杂质以及克林霉素的分离度均大于1.5。结论:本法专属性好,使复方制剂中的各个辅料与主成分及有关物质实现有效分离,可以更准确测定复方凝胶中盐酸克林霉素的有关物质。