组合化学及其在新药研究中的应用

介绍了组合化学的一些基本概念、化合物库的合成方法及筛选策略，以及组合化学的发展。

组合化学、分子库与新药研究

组合化学是进入９０年代以来寻找及优化新药先导化合物的主要研究方法，其特点是改变了传统的逐一合成、逐一纯化、逐一筛选的模式，而是以合成和筛选化学库的形式完成寻找及优化药物先导化合物，极大地加快了药物先导化合物出现的速度。本文就目前有关组合化学研究的基本理论、基本方法、发展趋势、研究成果以及我国应当采取的措施进行了综述。

化合物库的组合技巧和组合合成

从化合物库的组合技巧和组合合成方法两个方面探讨了组合化学及其在药物开发中的应用。

固相有机合成小分子化合物库

从杂环化合物库和非杂环化合物库两方面介绍了组合化学中采用固相合成技术所构建的小分子化合物库。

组合化学技术中的组合合成与群集筛选

本文叙述了组合化学技术的研究与应用，包括诸如同步多重合成（混合固相合成）法、多头合成（多针合成）法、茶袋法、光印（光控合成）法、反应珠法、载体合成法、基因重组法、非肽类岸法、色谱条码法等及其检测方法。它们已成为寻找和发展分子多样性与研究开发新药的策略和途径。

组合化学在新药研究中的应用

综述了组合化学在新药研究中的应用 ,着重介绍了小分子库。

组合化学中的固相合成法在药物研究中的应用

固相合成技术在组合化学的小分子化合物库的构建中得到了充分应用和发展，有机含氮杂环具有多种生物活性，是多种药物的母核。本文简要综述了以亚胺和烯胺为中间体采用固相合成技术构建有机含氮杂环化合物库的方法。

近年合成农药应用有机单元反应的统计分析

随着农药行业的发展,近几年在农药合成时所应用到的有机单元反应发生了一些变化,成环的、酰基化的、磺胺化的和甲氧基化等有机单元反应应用频率有所上升,而酯化和加成等反应则有所下降。经典和传统的合成农药方法与合成的新技术和新方法密切结合,将会优化农药的合成和生产,提高农药合成和生产的有效性和绿色环保性。

DNA编码化合物库技术新进展及其在生物医药领域的应用与展望

随着医药领域对靶向调节特定生命活动过程的新分子化合物的需求日益增加,高效、低成本地发现亲和配体分子的新型小分子药物筛选技术——DNA编码的化合物库(DNA encoded compound library,DEL)筛选技术应运而生。DEL作为组合化合物库,可以是简单小分子化合物的集合,也可以是具有高级空间结构的复杂小分子库,每个化合物都以共价方式与特异的DNA序列偶联,因而可将库中所有化合物与靶标蛋白进行合并筛选,随后使用高通量测序对DNA编码序列进行测序来鉴定结合的配体分子。近年来,应用DEL技术筛选开发候选药物的例子已越来越多地被报道,本文回顾和总结了DEL技术的实施流程,特别是DEL库构建和亲和筛选方法的最新研究进展,展示了利用DEL技术筛选开发的最新亲和配体分子,并对DEL技术在生命科学领域的应用前景作了展望。

组合化学及其在药物开发中的应用

介绍了组合化学的基本概念和相关技术。组合化学起源于固相多肽合成,目前在包括药物开发在内的许多领域都得到了成功的应用。采用组合化学技术可以在短时间内迅速制备大量的化合物。介绍了化合物库的合成方法和分析、筛选方法。组合化学技术与高通量筛选技术相结合,在现代药物开发中已经起到了非常重要的作用。