星点设计-效应面法优化柚皮素包合物的制备工艺

研究星点设计-效应面法优化柚皮素-β-环糊精(NAR-β-CD)包合物的制备工艺。采用搅拌法制备NAR-β-CD包合物,以β-CD与NAR的投料质量比、包合时间、包合温度为自变量,以包封率、包合物得率为因变量,采用星点设计-效应面优化法,对结果进行多元线性回归和二项式拟合,经效应面法预测最佳工艺条件,并作验证试验。并比较NAR-β-CD包合物和NAR的累积溶出率。NAR-β-CD包合物的最佳工艺:β-CD与NAR投料质量比为5∶1,包合时间为1.412 h,包合温度为48.11℃。包合率和包合物得率预测值与理论值的偏差分别为1.43%、1.99%。NAR和NAR-β-CD包合物的累积溶出率分别为37.15%,为83.24%。

栀子苷磷脂复合物的制备与评价

目的将水溶性栀子苷制备成栀子苷磷脂复合物,以提高栀子苷的脂溶性。方法采用溶剂蒸发法制备栀子苷磷脂复合物,以复合率和载药量为评价指标,利用单因素试验优化制备工艺,并对最优处方的表观油水分配系数进行评价,以紫外(UV)、红外(FTIR)、差示扫描量热法(DSC)、X射线粉末衍射(PXRD)和扫描电镜(SEM)对理化性质进行表征。结果优化的制备工艺为:无水乙醇为反应溶剂,栀子苷与蛋黄卵磷脂的质量比为1∶3.6,栀子苷质量浓度1.0 g·L^(-1),40℃下反应1 h。以此工艺制备的栀子苷磷脂复合物可得载药量为21.77%、复合率达99.93%的产物。物化表征结果显示成功制备了磷脂复合物,且表观油水分配系数的对数值lg Papp由-2.10提高为1.05。结论栀子苷磷脂复合物制备工艺简单,复合率较高且性质稳定,药物的脂溶性得到明显改善。