复方环丙沙星栓联合云南白药、宁泌泰治疗组织学前列腺炎伴PSA升高患者的疗效评价

目的:评价复方环丙沙星栓联合宁泌泰、云南白药治疗组织学前列腺炎并伴有PSA升高患者的效果。方法:收集2010年9月～2012年4月期间,在门诊诊断为ⅢA型前列腺炎并伴有4μg/L<PSA<50μg/L的患者150例。经左氧氟沙星片0.5 g口服(1次/d)治疗1个月后,PSA仍高于正常的患者86例行B超引导下前列腺穿刺活检,排除前列腺癌并明确前列腺炎病理诊断65例。对65例符合入选标准患者,按照治疗方式的不同分为实验组和对照组,实验组45例,均接受云南白药胶囊(2次/d,1粒/次)、宁泌泰胶囊(3次/d,4粒/次)联合复方环丙沙星栓(2次/d,早晚各1枚)塞肛治疗4周,对照组20例仅接受复方环丙沙星栓联合宁泌泰的治疗。分别于治疗前后行PSA检测和填写慢性前列腺炎症状指数评分(NIH-CPSI)问卷,结合直肠超声检查,分析治疗前后PSA相关值及CPSI的变化,并对两组间PSA及CPSI变化进行比较。结果:两组患者人口统计学及基线资料相似。两组患者治疗前后PSA、前列腺特异性抗原密度(PSAD)、CPSI差异均有统计学意义(P<0.05﹚,两组间PSA及CPSI变化率比较差异有统计学意义(P=0.029和0.001)。结论:复方环丙沙星栓联合云南白药、宁泌泰治疗,可使组织学已确诊并伴有PSA升高的ⅢA型前列腺炎患者PSA水平明显下降,症状显著缓解;合用云南白药可显著协同增强联合疗法治疗慢性前列腺炎的治疗效果。

镉(Ⅱ)-环丙沙星化合物的合成、晶体结构、抗菌与抗肿瘤活性

A new Cadmium!-Ciprofloxacin ionic compound, (HCPFX)2CdCl4·3H2O, is synthesized and its crys- tal structure is determined. The crystallography data are as follows, monoclinic, space group P21/c, a=1.01039(6) nm, b=1.39989(9) nm, c=2.82245(18) nm, β=95.765 0(10)°, V=3.972 0(4) nm3, Z=4, Dc=1.627 g·cm-3, F(000)= 1984. R1=0.0540, wR2=0.1503 (I>2σ(I)). In the title compound, four chloride ions are coordinated to the cadmi- um ion forming a slightly distorted tetrahedron. Both Ciprofloxacin and the compound were assayed against gram- positive and gram-negative bacteria by doubling dilutions method, the compound shows the same minimal in- hibitory concentration (MIC) as the Ciprofloxacin against S. Aureus, M. Lutens, E. Coli and P. Aeruginosa bacte- ria. The inhibitory effect of the two compounds on leukemia HL-60 cell line has been measured by using MTT (Methyl-Thiazol-Tetrozolium) assay method. The results indicate that the complex has very strong inhibitory effect on HL-60 cell line. CCDC: 259367.

复方环丙沙星乳剂急性毒性试验

以复方环丙沙星注射液为对照,按急性毒性试验方法进行了复方环丙沙星乳剂的急性毒性试验。结果表明,复方环丙沙星乳剂最大耐受量为8 181.8 mg/kg,其乳酸环丙沙星的含量相当于临床推荐用量(2.5mg/kg)的2 727.3倍,为复方环丙沙星注射液LD50(LD50为1 058.93 mg/kg,LD5095%可信限为981.26 mg/kg～1 136.54 mg/kg)的7.726倍。因此,复方环丙沙星乳剂毒性显著降低,在治疗剂量范围内使用安全。

复方环丙沙星注射液防治鸡霍乱的试验

对自制的复方环丙沙星注射液进行了药敏试验及防治鸡霍乱疗效试验 .体外抑菌试验结果表明 ,复方环丙沙星注射液对大肠杆菌、巴氏杆菌、沙门氏菌、金色葡萄球菌均有很强的抑制作用 ,其抑菌直径分别为 (33.5 0±2 .14) ,(32 .2 0± 1.0 8) ,(30 .40± 2 .35 ) ,(2 8.80± 2 .13) mm,其抑菌效果与环丙沙星的抑菌效果比较 ,差异不显著 .防治鸡霍乱试验结果表明 。

复方环丙沙星乳剂的研制及体外抑菌试验

为了充分发挥环丙沙星在兽医临床上的效果,克服其半衰期短和连续用药导致的不良反应,研制了一种复方环丙沙星乳剂。采用油乳剂灭活疫苗抗原缓释技术与药物乳剂制备技术相结合,将环丙沙星和乳酸TMP按5∶1比例制备成一种油乳剂,并对其性状及稳定性进行研究。用复方环丙沙星注射液作为对照,进行了该乳剂对5种细菌的体外抑菌试验。结果表明:复方环丙沙星乳剂为淡黄色、油乳状,pH值为6.3～6.6,颗粒平均大小为7.6μm,稳定性良好;复方环丙沙星乳剂对5种细菌的MIC值和MBC值显著强于复方环丙沙星注射液(P<0.01)。

HPLC法同时测定复方环丙沙星滴鼻液中三组分的含量

目的建立同时测定复方环丙沙星滴鼻液中盐酸麻黄碱、乳酸环丙沙星、马来酸氯苯那敏含量的HPLC方法。方法采用：PurospherSTAR RP-18色谱柱（4.6 mm×150 mm,5μm）,以磷酸盐缓冲液（p H 3.0±0.1）-乙腈（82∶18）为流动相,调节流速为1.0 ml·min-1,在210 nm波长处同时检测3组分。结果盐酸麻黄碱、乳酸环丙沙星和马来酸氯苯那敏分别在20.14~161.12、12.05~96.38和6.18~49.47μg·ml-1浓度范围内线性关系良好,相关系数分别为0.9996、0.9999和0.9999,平均回收率分别为101.11%、99.83%和101.07%。结论该方法快速简便、重复性、耐用性好,可用于该制剂中3组分的测定。

HPLC法测定复方环丙沙星滴耳液中环丙沙星和氢化可的松的含量

建立HPLC法测定复方环丙沙星滴耳液中盐酸环丙沙星和氢化可的松的含量。采用LunaC，8色谱柱，流动相为甲醇-乙腈-0．34％磷酸二氢钾（25：15：60），流速1．0mL·min^-1，检测波长240nm。盐酸环丙沙星（按环丙沙星计）和氢化可的松的线性范围分别为0．1110～0．555mg·mL^-1，0．0108～0．0540mg·mL^-1；平均回收率分别为100．6％（RSD=0．2％）、99．8％（RSD=1．1％）。本法简便、快速、准确，专属性强，分离效果好。

复方氨苄西林可溶性粉治疗鸡大肠杆菌病的疗效试验

复方氨苄西林可溶性粉为氨苄西林与盐酸环丙沙星组成的复方制剂。为了验证临床疗效,以人工诱发鸡大肠杆菌病为模型,采用高、中、低三个治疗剂量与相应的氨苄西林和盐酸环丙沙星三个剂量的单方制剂进行了比较,结果:复方氨苄西林可溶性粉治疗组与阳性对照组比较差异极显著(P<0.01);复方氨苄西林高、中、低三个剂量组与氨苄西林高、中、低三个剂量组比较差异显著(P<0.05),与盐酸环丙沙星三个剂量组比较,死亡率均低于相同剂量的盐酸环丙沙星对照组,但差异不显著(P>0.05)。在增重效果上,复方氨苄西林治疗组平均增重高于阳性对照组,其中高、中剂量组明显高于氨苄西林和盐酸环丙沙星对照组。结果表明:复方氨苄西林可溶性粉对鸡大肠杆菌病的疗效好于氨苄西林和盐酸环丙沙星的单方制剂,两药配伍有一定的增效作用。

复方环丙沙星喷鼻剂含量测定方法研究

目的测定复方环丙沙星喷鼻剂中乳酸环丙沙星、盐酸麻黄碱的含量。方法用紫外分光光度法测定乳酸环丙沙星含量,溶剂为0.05mol/L氢氧化钠溶液,测定波长为334nm;用旋光法测定盐酸麻黄碱。结果乳酸环丙沙星质量浓度在6～18μg/mL范围内与吸收度呈良好的线性关系。乳酸环丙沙星、盐酸麻黄碱平均回收率分别为99.64%和100.27%,RSD分别为0.42%和0.58%(n=6)。结论方法简便、准确、灵敏度高、重现性好,可用于该制剂的质量控制。

反相高效液相色谱法测定复方环丙沙星注射液的含量

目的 :测定复方环丙沙星注射液中环丙沙星和替硝唑的含量。方法 :采用反相 -高效液相色谱法 ,色谱柱C18 柱 ,流动相为0 4mol/L枸橼酸 -甲醇 -乙腈 (2∶1∶0 8) ,流速为0 8ml/min ,检测波长为277nm。结果 :环丙沙星和替硝唑的回收率分别为99 7 %、99 6 % ,RSD分别为0 9 %、0 7 %。结论 :本方法快速、准确 ,可作为该复方制剂的质量控制标准。

RP-HPLC法同时测定复方环昔滴眼液中两组分的含量

目的：建立同时测定复方环昔滴眼液中盐酸环丙沙星和阿昔洛韦的含量的RP-HPLC法。方法：采用Kromasil C18柱（4.6 mm×250 mm,5μm）,以15∶15∶70比例的甲醇-乙腈-0.05 mol.L-1枸橼酸溶液（三乙胺调pH至3.5）为流动相,流速为0.8 mL.min-1;检测波长为253 nm。结果：盐酸环丙沙星和阿昔洛韦的线性范围分别为15.1～241.6μg.mL-1（r=0.9993）和5.1～81.6μg.mL-1（r=0.9998）,平均回收率分别为99.7%和99.8%,RSD分别为0.92%和0.65%。结论：本法快速准确,重现性好,适用于复方环昔滴眼液的质量控制。

复方环丙沙星乳剂安全性试验研究

采用动物药物安全性评价试验的方法,对豚鼠、家兔等动物进行了复方环丙沙星乳剂的热源试验、体外红细胞溶血性试验、局部刺激性试验及全身主动过敏试验。结果显示,复方环丙沙星乳剂无热原性、体外红细胞溶血性和过敏性,也几乎无明显局部刺激性。表明该制剂的安全性良好,为其在兽医临床上的实际应用提供了依据。

反相高效液相色谱法测定复方替硝唑可溶性粉中替硝唑与盐酸环丙沙星含量

用反相高效液相色谱法测定复方替硝唑可溶性粉中替硝唑与盐酸环丙沙星的含量。采用KromasilC18柱,流动相为乙腈-0.2%三乙胺(用磷酸调节pH值至2.7),检测波长为296nm。在该色谱条件下,盐酸环丙沙星浓度在2～40μg/mL范围内,线性方程为y1=49292.4x1+2727.3,r=0.9999;替硝唑浓度在2～40μg/mL范围内,线性方程为y2=27169.3x2+7035.2,r=0.9999。盐酸环丙沙星和替硝唑的平均回收率分别为100.9%(RSD=1.37%)和100.3%(RSD=1.19%)。该方法具有快速灵敏、准确实用、重现性好等特点。

复方环丙沙星注射液的稳定性研究

【目的】为复方环丙沙星注射液的临床应用提供科学依据。【方法】以272 nm为测定波长,紫外分光光度法测定复方环丙沙星注射液中盐酸环丙沙星的含量。进行光加速试验和经典恒温热加速试验,计算药物降解10%的时间,即药物有效期。【结果】复方环丙沙星注射液对光不稳定。经计算求得室温25℃,时复方环丙沙星注射液的分解速率常数K为9.9×10-8min-1,其分解10%的时间为2.025年。【结论】复方环丙沙星注射液在避光、室温条件下贮存的有效期为2年。

复方冰连软膏的质量控制

目的：建立复方冰连软膏的质量控制方法。方法：采用理化鉴别和薄层色谱法对方中磺胺嘧啶银：磺胺嘧啶锌、冰片和白芍、黄连进行定性鉴别；采用HPLC法测定环丙沙星的含量，色谱柱为Welch materials C18（250mm×4．6mm，5μm）柱，流动相为乙腈-0．025mol·L^-1磷酸（用三乙胺调节pH至3．0）（16：84），流速为1．0ml·min^-1，检测波长为278nm，柱温为室温；进样量为20μl。结果：理化鉴别和薄层色谱法结果理想，阴性样品无干扰；在4．080—20．400μg·ml^-1的浓度范围内，环丙沙星进样量与峰面积值的线性关系良好（r=0．9995），平均加样回收率为100．40％（RSD=1．71％，n=6）。结论：该方法操作简便，专属性好，准确可靠，可用于复方冰连软膏的质量控制。

环丙沙星和镉复合污染土壤中镉的生物可给性及其动态变化

为研究环丙沙星(CIP)和镉(Cd)复合污染土壤中Cd的生物可给性,通过向无污染土壤中添加不同浓度的环丙沙星(对照:0 mg·kg^(-1),Ⅰ:5 mg·kg^(-1),Ⅱ:25 mg·kg^(-1),Ⅲ:50 mg·kg^(-1))和Cd(80 mg·kg^(-1))进行老化实验,运用in vitro和SHIME模型评估老化后土壤Cd的生物可给性。结果表明:不同老化天数(第1 d:D1,第30 d:D30,第60 d:D60)复合污染土壤中Cd的生物可给性有所差异。随着土壤老化时间的延长,重金属Cd的生物可给性不断降低,表现为(D600.05);D1和D30小肠阶段Cd的生物可给性呈逐渐降低的趋势,D60小肠阶段Cd的生物可给性呈增加的趋势;在结肠阶段,D30和D60各处理(D30 CIPⅠ+Cd处理除外)Cd的生物可给性均高于对照处理,且CIPⅢ+Cd处理达到最大。胃阶段不同停留时间(20、40、60 min)Cd生物可给性动态变化结果显示,60 min时Cd的生物可给性达到最大,20 min时各处理土壤中Cd的生物可给性变幅最大,Cd的生物可给性在胃阶段不同停留时间变化呈先快后慢趋势。研究表明,环丙沙星和Cd复合污染土壤中Cd的生物可给性在胃阶段较高,在小肠和结肠阶段较低。环丙沙星的添加对胃阶段Cd的生物可给性无显著影响,而对小肠和结肠阶段Cd的生物可给性有一定的影响,与未添加环丙沙星的对照处理相比,添加25、50 mg·kg^(-1)环丙沙星显著提高了老化30 d结肠阶段和老化60 d小肠阶段Cd的生物可给性。

《中国药典》2010版与2015版微生物限度检查法对两种制剂检测结果的比较研究

目的比较《中国药典》2015年版中的微生物限度检查法和《中国药典》2010年版对复方碘溶液稀释液和盐酸环丙沙星鱼肝油滴鼻乳的检测结果。方法以复方碘溶液稀释液和盐酸环丙沙星鱼肝油滴鼻乳两种制剂为研究对象,采用薄膜过滤法,分别依照两版药典给出的微生物限度检查法,逐个建立方法学并进行3次验证,并对药品中微生物的含量进行检测。结果两种方法的方法学建立和验证过程不尽相同,但检测结果一致。2015年版的微生物限度检查法与2010版相比较而言,结果显示更灵敏,易观察,也更科学合理。结论 2015版《中国药典》中收载的微生物限度检查法更适合药物制剂的微生物限度检查。

旋光法测定复方环丙沙星注射液中三氮唑核苷的含量

采用旋光法测定复方环丙沙星注射液中三氮唑核苷的含量，回收率９９．６％，ＲＳＤ为０．０８４．

“环丙-林可霉素长效注射液”毒理学试验研究

为评价新制剂环丙-林可霉素长效注射液的安全性,本研究采用急性毒性试验、溶血性试验、局部刺激性试验和亚慢性毒性试验对兽药新制剂环丙-林可霉素长效注射液安全性进行评价。结果表明:环丙-林可霉素长效注射液小鼠肌肉注射LD_(50)为4.81 mg/kg,LD_(50)的95%可信限为4.50~5.53 mg/kg;该注射液在4 h内不产生溶血现象;肌肉注射部位及周围组织均未见充血、水肿、出血和坏死;肌肉注射部位充血范围0.5 cm×1 cm;以相当于临床用量2倍的剂量涂抹皮肤,停药后1、24、48、72 h观察均未见明显异常变化;对肝脏和肾脏组织学观察表明,治疗剂量和中剂量组肝脏和肾脏组织结构清晰,而高剂量组肾小球内有大量出血,肾间质出现坏死,肝细胞排列紊乱,肝细胞肿胀融合,肝血窦间有大量出血。综上,环丙-林可霉素长效注射液按照治疗剂量在本试验条件下是安全的。

复方环丙沙星耳用滴丸临床疗效观察

目的观察、评价复方环丙沙星耳用滴丸的临床疗效。方法将140例慢性中耳炎患者随即分为治疗组和对照组,治疗组给予复方环丙沙星耳用滴丸治疗,对照组给予复方环丙沙星滴耳液治疗,观察治疗前后患者的临床症状和体征,以及病原菌转阴情况,并对上述指标进行量化分级。结果治疗组的有效率和病原菌转阴率明显大于对照组(P<0.01)。结论复方环丙沙星耳用滴丸治疗慢性化脓性中耳炎的临床效果显著优于滴耳液。