Pharmacokinetics of Controlled Release and Immediate Release Morphine Sulphate Tablets after a Single Dose and Multiple Doses in Chinese Volunteers

The pharmacokinetics of morphine sulphate was studied in 10 Chinese healthy volunteers after a single oral dose. Blood samples were collected before and after administration of controlled release tablets (CRMS, 30 mg) and immediate release tablets (IRMS, 20 mg). The plasma concentration of morphine was determined by GC MS. The pharmacokinetic parameters of controlled release tablets and immediate release tablets were calculated∶ C max was 19.38±3.80 and 21.27±6.21 ng/ml, t max was 2.36 ±0.37 h and 0.56±0.16 h, t 1/2β was 3.53±0.87 and 3.03±0.74 h, AUC was 145.15±17.65 and 93.08±16.65 ng/ml, respectively. The steady state plasma concentration of morphine sulphate in cancer patients after multiple doses was achieved, C max of CRMS and IRMS was 27.43±0.33 ng/ml and 22.68±0.16 ng/ml, C min of CRMS and IRMS was 19.45±1.44 ng/ml and 18.14±0.49 ng/ml, respectively.

硫酸吗啡控释片对晚期癌痛病人镇痛效果临床评价

应用硫酸吗啡控释片（ＣＲＭＳ）对晚期癌症伴有中、重度疼痛患者进行镇痛效果观察。试验组硫酸吗啡控释片３０ｍｇｑ１２ｈｐｏ１０１例；６０ｍｇｑ１２ｈｐｏ５８例。对照组硫酸吗啡普通片（ＩＲＭＳ）１０ｍｇｑ４ｈｐｏ１０３例。均连续服用６ｄ。采用疼痛强度差、总疼痛强度差、疼痛缓解度、总疼痛缓解度、中度以上疼痛缓解率、镇痛分和总镇痛分等项镇痛评价指标。结果表明硫酸吗啡控释片的镇痛效果与硫酸吗啡普通片无显著差异。

硫酸吗啡控释片口服与直肠给药控制癌痛疗效观察

目的 :采用交叉设计研究的方法 ,观察硫酸吗啡控释片 (美施康定 )口服给药和直肠给药对中、重度癌性疼痛的止痛效果。方法 :5 0例中、重度癌性疼痛的患者 ,随机分为A、B两组。A组先口服给药后直肠给药 ,B组先直肠给药后口服给药 ,各用 5天 ,重度疼痛者剂量为 6 0mg·d-1,中度疼痛者剂量为 2 0mg/d 1。结果 :口服给药总的有效率为 88% ,直肠给药总的有效率为 90 % ,止痛效果明确 ,但两者之间的差异性不显著 (P >0 0 5 )。口服给药与直肠给药的副反应相同 ,主要为恶心呕吐、腹胀便秘、嗜睡、排尿困难等 ,未见其他严重的副作用如呼吸抑制、成瘾性等。口服给药副作用总的发生率为 6 8% ,直肠给药副作用总的发生率为 4 4 % ,两者之间的差异性显著 (P <0 0 2 5 )。结论 :直肠给药的止痛效果与口服给药相同 ,副作用少于口服给药 ,不易成瘾 。

硫酸吗啡控释片治疗癌痛48例报告

为了控制癌痛，观察硫酸吗啡控释片治疗癌痛的疗效，作者于１９９５年２月至１９９６年５月用硫酸吗啡控释片治疗中、重度癌痛４８例。结果：镇痛的显著有效率（完全＋中度缓解）和有效率分别为７９．２％（３８／４８）和９１．７％（４４／４８）；疼痛的程度减轻，治疗后疼痛级数（３．６±１．４）小于治疗前（７．８±１．２，Ｐ＜０．０５）；生活质量有明显改善，治疗后Ｋａｒｎｏｆｓｋｙ评分（６７±９）高于治疗前（３９±１１，Ｐ＜０．０５），副作用主要为便秘。结果提示：硫酸吗啡控释片在第三阶梯镇痛药中作为首选药，具有较好的临床应用价值。

硫酸吗啡片剂在癌痛患者中的稳态浓度及临床镇痛效果

目的：研究硫酸吗啡控释片（ＣＲＭＳ）和即刻释放片（ＩＲＭＳ）在中国癌痛患者中多次给药后的稳态血药浓度，其波动性及与临床疗效的相关性。方法：１７例癌症病人，随机ｐｏＣＲＭＳ或ＩＲＭＳ７ｄ，用ＧＣＭＳ测定服药第５，６，７天吗啡血药浓度的峰谷水平。同时观察记录临床镇痛效果，计算各日各时点的疼痛缓解率和中度以上疼痛缓解率。结果：癌症病人连续给药４ｄ后，血药浓度达稳态，ＣＲＭＳ和ＩＲＭＳ的峰浓度分别为（２７．４３±０．３３）ｎｇ·ｍｌ－１，（２２．６８±０．１６）ｎｇ·ｍｌ－１；谷浓度分别为（１９．４５±１．４４）ｎｇ·ｍｌ－１，（１８．１４±０．４９）ｎｇ·ｍｌ－１，波动系数分别为（３４．４３±２２．１２）％，（２３．８２±７．２９）％。临床镇痛效果观察表明，第５天各时点中度以上疼痛缓解率ＣＲＭＳ与ＩＲＭＳ均为１００％。结论：ＣＲＭＳ和ＩＲＭＳ的血药浓度在第４天已达稳态，并出现良好的临床镇痛效应，两种制剂的波动系数无显著性差异。

北京产硫酸吗啡控释片的人体相对生物利用度研究

目的·· :研究正常人单剂量口服北京产硫酸吗啡控释片的人体相对生物利用度 ,及多次给药的稳态血药浓度和波动性。方法·· :正常健康志愿者19例,随机自身交叉口服北京产硫酸吗啡控释片和进口片30mg;晚期癌痛病人27例次 ,随机(部分病人自身交叉)多次口服北京产硫酸吗啡控释片和进口片至稳态。采用GC -MS测定血药浓度。结果··:求得北京产硫酸吗啡控释片和进口片的Cmax 为14.65ng·ml-1±s3.08ng·ml-1 和14.71ng·ml-1±s2.13ng·ml -1,Tmax 为3.84h±s0.50h和3.84h±s0.37h,曲线下面积AUC为76.67ng·h·ml -1±s8.32ng·h·ml-1 和80.06ng·h·ml-1±s10.89ng·h·ml-1,北京产硫酸吗啡控释片的相对生物利用度为96.89%±s15.33 % ;达稳态时谷浓度分别为15.11ng·ml -1±s8.98ng·ml -1和12.52ng·ml -1±s10.14ng·ml -1 ,峰浓度分别为24.06ng·ml -1±s11.18ng·ml -1和20.32ng·ml -1±s13.18ng·ml -1,血药浓度的波动系数( %)为47.96±s19.91和46.89±s18.77。结论··:北京产硫酸吗啡控释片的人体相对生物利用度符合要求 ,多次给药的稳态血药浓度和波动性与进口片无显著性差异。

国产与进口硫酸吗啡控释片用于癌症止痛自身交叉双盲对照试验

目的:评价国产硫酸吗啡控释片对晚期癌症伴重度疼痛患者的镇痛效果和药物不良反应。方法:30例国产控释片与进口控释片自身交叉对照试验,47例开放试验。采用疼痛强度差、总疼痛强度差、疼痛缓解度、中度以上疼痛缓解率等镇痛评价指标。结果:国产控释片与进口控释片对照试验的临床镇痛显效率和有效率均分别为 96.7%和 3.3%,部分有效和无效均为0,无显著性差异。开放试验显效率和有效率分别为97.6%和 2.1%。药物不良反应主要有头晕、头痛、恶心、呕吐、胃不适、便秘等,如采用滴定法给药,可降低药物不良反应发生率。结论:国产控释片与进口控释片的临床镇痛效果良好,差异无显著性。

硫酸吗啡控释片用于剖胸手术后止痛118例疗效分析

本组 118例施行剖胸手术患者应用美施康定口服或直肠给药控制术后切口疼痛 ,口服给药有效率 98 3 9% ,直肠给药有效率 98 2 1% ,两组间差异无显著性 ;少数患者有较轻的恶心、呕吐、头痛、便秘等副作用 。

路泰对晚期癌痛病人镇痛效果临床评价

应用硫酸吗啡控释片路泰(简称路泰)与硫酸吗啡普通片(简称吗啡普通片)随机双盲对照试验,对晚期癌症伴有中、重度疼痛患者进行镇痛效果观察。结果表明,路泰每12h口服一次可以有效地控制晚期癌症慢性中度以上疼痛。与硫酸吗啡普通片相比较,镇痛效果在日剂量相同的情况下,组间无显著性差异。路泰不良反应主要表现有头晕、思睡、胃不适、恶心、呕吐、便秘等,与吗啡普通片相比较,组间无显著性差异。采用滴定法给药,可明显降低不良反应发生率。